【云飞杂记】拼图
云飞:这种抑制作用发生的原因是丙二酸与琥珀酸的结构相似,可以与琥珀酸竞争性地结合酶的活性中心,从而阻碍琥珀酸脱氢酶与琥珀酸结合成中间产物。这种抑制作用的特点是,当丙二酸的浓度仅为琥珀酸浓度的1/50时,酶活性便被抑制50%。说明丙二酸与琥珀酸脱氢酶的亲和力远大于琥珀酸本身对它的亲和力,因此抑制作用很强。
BCS Ⅲ、Ⅳ药物体内暴露的“病因”和“对症下药”
这种复合糖蛋白(分子量为170kDa;图4)是MDR1基因的产物,并且在没有修饰的情况下外排药物,从而赋予多药耐药性。图4P-gp结构示意图。(来源于参考文献3)除了抗癌和抗HIV药物外,用于其他疾病适应症的NCEs也是P-gp底物,人们对抑制P-gp从而提高这些分子的生物利用度非常感兴趣。讨论和比较有效抑制P-gp的制剂策略...
你最喜欢/最讨厌的酸味食品,隐藏着生命获取能量的奥秘
不让乙酰辅酶A进入三羧酸循环将产生更多H,糖酵解(葡萄糖被降解成丙酮酸)过程中产生的这些无处安放的H将还给中间代谢产物。后者这种将H还给内源有机物的代谢途径称为发酵(狭义),在这里发酵的意思是不存在氧化磷酸化的分解代谢产能过程,仅存在底物水平磷酸化(又是一个新概念,指的是将磷酸基团从底物...
漳州哈德教育18年品牌机构:全国2010年高等教育自考生物化学
E.胸腺嘧啶6.一种酶可催化一类具有相似结构或相同化学键的底物起反应,称为酶的()A.高效性B.绝对专一性C.相对专一性D.不稳定性E.可调节性7.发生心肌梗死时,血清中乳酸脱氢酶(LDH)同工酶显著升高的是()A.LDHlB.LDH2C.LDH3D.LDH4E.LDH58.肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶的作用原理属于酶...
推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享
结果显示,司美格鲁肽对P-gp、BCRP、OCT2、OAT1和OAT3没有抑制作用。不过,对SLC转运体中的OATP1B1和OATP1B3的转运底物能力是有一定抑制作用的,但IC50分别为3.5和2.95μM,超过临床稳态Cmax浓度33nM大概100倍,因此,预期临床不会对这两个转运体产生抑制作用。
中国攻关联盟解析新冠“要害”,筛选出多种病毒抑制小分子
结果表明,肉桂硫胺(cinanserin)能够与底物结合口袋紧密结合,对Mpro的IC50(半抑制浓度)值为125μM(www.e993.com)2024年9月15日。肉桂硫胺是一种血清胺拮抗制剂,在1960年代已在人体中进行了初步临床测试,并且先前已显示出抑制SARS-CoV的Mpro的作用。肉桂硫胺在上世纪70年代用于治疗精神分裂症,对冠状病毒3CL水解酶具有抑制作用。
...杆菌作为一种新的抑制剂来控制醋发酵过程中晚期糖基化终产物的...
FSHW|发酵乳杆菌作为一种新的抑制剂来控制醋发酵过程中晚期糖基化终产物的形成,乳杆菌,基化,淀粉酶,活性,底物
一文读懂 | PROTAC 降解剂的靶点和组织选择性
完成底物泛素化后,PROTAC分子可被回收用于进一步的泛素化迭代循环和残留靶蛋白的降解。与传统的小分子抑制剂的策略相比,PROTAC具有显著的优势,例如可以靶向不可成药的蛋白、与靶标的结合不需要很高的结合能力、对靶标更好的选择性等。与需要高全身暴露以维持药理作用的传统小分子抑制剂相比,PROTAC的催化性质...
粤开医药:风湿免疫疾病是肿瘤后的下一座金矿 未来空间广阔(股)
作用机制:柳氮磺吡啶经结肠内细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺酸吡啶(SP)。5-氨基水杨酸可抑制细胞内氧自由基的形成,以及抑制肥大细胞放大炎症的作用,进而发挥其抗炎症效应;而磺胺吡啶对肠道菌群具有一定的抑菌作用。优点:柳氮磺吡啶具有抗菌和抗炎的双重作用,是治疗强制性脊柱炎的二线药物中使用最广泛的药物,也...
宏基因组的一些坑和解决方案
基于上面的结果,我们推测,这些差异菌实际上并不是直接导致神经递质异常的原因,很可能是对神经递质异常敏感的菌,当精神病患者出现特定神经递质水平异常时,会通过代谢或底物变化诱导这些菌的生长或抑制这些菌生长。另一个证据是论文中提及这些患者中的一部分经过治疗或用药后3个月又进行了一次检测,其中一半以上的差异菌...