解析作为BRD9强效、选择性和口服有效的PROTAC降解剂CW-3308发现

FDA决定暂停临床研究。由于缺乏足够的疗效，CFT8634作为单一疗法的I期试验最近也停止了对经过大量预处理的滑膜肉瘤和SMARCB1缺失实体瘤患者。因此，显然需要发现和开发新的BRD9降解剂。图1.先前报道的代表性BRD9抑制剂和降解剂的化学结构在本研究中，作者报道了CW-3308作为一种有效、高选择性和口服有效BRD9PROTAC降解...

中国科学院广州地球化学研究所2023年硕士研究生招生简章

中科院广州地球化学研究所(以下简称“我所”)位于广州天河区,毗邻广州天河中央商务圈和华工、华师、华农等高校区,是以基础和应用基础研究为主的社会公益型国家级科研机构,科研实力雄厚,在国内外享有较高声誉,是地球科学和环境科学领域重要的科研和人才培养基地,并于2020年起作为依托单位开始筹建中国科学院深地科学卓越...

我本来谈的是诺贝尔物理学奖为什么发给AI,结果连化学奖都预测了 |...

它的意思是,给定蛋白质的氨基酸序列,预测这些原子排布成什么样的空间结构。这原本是一个主要依靠实验的领域,需要大量的人力物力和时间。历史上有好几位科学家,因为解析出一种蛋白质的结构就得了诺贝尔奖。然而近年来出现一个神奇的软件AlphaFold,就是下围棋的AlphaGo那同一个团队DeepMind做的,这个软件一下子把蛋白质...

初中化学基本化学反应

⑴镁在空气中燃烧:2Mg+O2=(点燃)2MgO现象:①发出耀眼的白光;②放出热量;③生成白色粉末。⑵铁在氧气中燃烧:3Fe+2O2=(点燃)Fe3O4现象:①剧烈燃烧,火星四射;②放出热量;③生成一种黑色固体。注意:瓶底要放少量水或细沙,防止生成的固体物质溅落下来,炸裂瓶底。⑶铜在空气中受热:2Cu+...

诺贝尔化学奖也花落AI领域!刚刚,AlphaFold开发者等人获奖 | 深度...

就在人工智能学者出人意料地摘得2024年诺贝尔物理学奖之后,北京时间10月9日下午,诺贝尔基金会宣布将今年的诺贝尔化学奖颁发给了三位研究领域与人工智能相关的科学家。其中,被誉为“AlphaFold之父”的谷歌DeepMind公司DemisHassabis博士和JohnJumper博士因为蛋白质结构预测获奖,而华盛顿大学的DavidBaker教授因计算蛋白设...

历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

小分子在生物医学研究中作为化学探针起着至关重要的作用,有助于理解疾病生物学(www.e993.com)2024年11月17日。在过去的一个世纪里,传统的小分子药物一直是药物研究的主导模式。然而,新的模式,如蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)和RNA靶向小分子(RSM),以及生物学方法,如基于抗体的治疗以及细胞和基因治疗,已被添加到药物发现工具箱中。

Arvinas:首次披露靶向BCL6 PROTAC降解剂ARV-393的化学结构,有望于...

近日,Arvinas在美国癌症研究协会(AACR)年会上披露了靶向蛋白降解剂(PROTAC)ARV-393的最新研究进展。ARV-393是一种靶向B细胞淋巴瘤6(BCL6)蛋白的PROTAC药物,处于临床前研究阶段,目前已完成了提交新药临床试验申请(IND)的相关研究。关于ARV-393本次大会中,公司首次披露了药物的化学结构,在许多DLBCL和BL细胞...

诚邀参加!2025亚洲聚烯烃会议暨2025石化及下游产业技术大会启动

中国科学院化学研究所,研究员中国科学院大学,教授国际顾问(Academic):Prof.MorisS.Eisen(以色列理工学院)Prof.ChangleChen(中国科技大学)Prof.BunYeoulLee(韩国亚洲大学)Prof.Bo-GengLi(浙江大学)Prof.Yue-ShengLi(天津大学)...

将PROTAC与分子胶结合!新一类蛋白降解剂登上《自然》

今日,在顶尖科研期刊《自然》杂志所发表的一项研究中,来自英国与奥地利的科研团队揭示了一种创新的靶向蛋白降解(TPD)分子,这类被称为分子内二价胶(IBG)的分子结合了热门治疗模式蛋白降解嵌合体(PROTAC)与分子胶的特性,能够实现具低皮摩尔效力的降解,有望开启新一代的TPD治疗模式。

药渡Cyber解析靶向PARK7的抑制剂、探针和 PROTAC的发现和优化

但JYQ-194PROTAC为癌症治疗中靶向PARK7提供了新的机会，因为PARK7在各种类型的癌症中过度表达。总之，通过开发两种细胞可渗透的、有效的、特异性的PARK7抑制剂、两种用于监测或可视化细胞中PARK7活性的基于活性的探针，以及用于诱导PARK7降解的选择性降解剂，极大地扩展了PARK7的化学工具。该文提供了强效选择性抑制...