Fundam res:许涛等——止痛?却越用越痛!阿片类药物的一体两面
关键词:阿片类药物;吗啡;痛觉过敏;乳酸超载;星形胶质细胞-神经元乳酸穿梭背景介绍乳酸——代谢终产物or能量底物?早期的研究一直认为乳酸是一种无用的代谢产物,最近,科学家才认识到,在中枢神经系统内,乳酸是神经细胞的一种重要能量底物,即使存在足够的葡萄糖,乳酸仍是满足神经元能量需求的首选,并发挥着调节神经...
...今日《自然》揭秘多巴胺神奇功效结构基础,推动精神疾病药物开发
当DAT失去正常平衡功能,多巴胺水平异常就可能导致抑郁症、帕金森病、注意缺陷多动障碍(ADHD)等多种精神疾病;另一方面,可卡因等药物能通过抑制DAT活性来提供过度的兴奋、欣快感,其带来的药物滥用问题也值得关注。当下,现有药物哌醋甲酯(利他林)可用于抑制DAT,通过提升多巴胺水平来治疗ADHD。此外,GBR12909、苯扎托品(ben...
Nature | 赵岩研究组揭示多巴胺再摄取的分子机制和低成瘾风险药物...
哌醋甲酯(又称为利他林)是目前临床上治疗儿童和青少年ADHD使用最广泛和最有效的一线药物。它通过抑制DAT,提高突触间隙中的多巴胺浓度,进而提高中枢神经系统的兴奋程度,帮助患者减少多动和冲动的行为,并集中注意力。此外,可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)和D-苯丙胺(安非他命)等精神兴奋性药物亦是通过降低DAT转运多巴...
中药治疗糖尿病足溃疡用药规律及作用机制
检索中国知网、万方数据库、维普数据库和《中国药典》2020年版(以下简称“药典”)的“成方制剂和单味制剂”部分,以“糖尿病足,中成药”“糖尿病足溃疡,中成药”“糖尿病溃疡,中成药”为关键词检索,检索年限为各数据库建库至2023年7月。1.1.2纳入与排除标准(1)纳入标准:纳入主治病症中含有“糖尿病溃疡”“...
合生万物,重塑未来——第一财经《未来产业系列白皮书丨合成生物篇...
该人士称,作为生物制药企业,原本就是通过基因改造等先进的生物技术进行药物生产,尽管技术上与合成生物有所交叉,但作为生物制药企业运用合成生物学并不旨在解决高成本和高污染等问题。另一家CAR-T疗法公司相关负责人也表示,并不认为该公司现有细胞治疗业务与合成生物有较为紧密的关联,这与目前第三方关于合成生物概念的...
“氯吡格雷+奥美拉唑”,这个医嘱错在哪儿?
理论上讲,凡是经过CYP2C19和CYP3A4代谢的药物或物质都会对氯吡格雷的代谢产生影响,进而影响氯吡格雷对血小板的作用,导致心脑血管不良事件的风险增加[2](www.e993.com)2024年9月1日。质子泵抑制剂主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢,与其他经CYP2C19和CYP3A4代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物合用可能会产生相互作用,如氯吡格雷[3]。
...与合作者共同揭示囊泡乙酰胆碱转运蛋白VAChT的底物识别和药物...
总之,该研究加深了人们对VAChT乃至整个SLC18家族蛋白底物识别机制的理解,并为针对vesamicol和VAChT的药物设计提供了重要参考。北京大学生命科学学院张哲研究员、中国科学院上海有机化学研究所生物与化学交叉中心张一小研究员、北京大学定量生物学中心宋晨研究员、以及美国圣裘德儿童研究医院Chia-HsuehLee研究员为本文共同...
囊泡乙酰胆碱转运蛋白VAChT的底物识别和药物抑制机制获得进展
该研究加深了人们对VAChT乃至整个SLC18家族蛋白底物识别机制的理解,并为针对vesamicol和VAChT的药物设计提供了重要参考。乙酰胆碱是一种重要的神经递质,在中枢及外周神经系统中都发挥不可或缺的作用,与学习记忆、骨骼肌收缩、心率和血压调节、肠道蠕动以及腺体分泌等生理过程密切相关。乙酰胆碱的缺乏会引发多种疾病,如阿尔...
【科技前沿】Cell | 赵岩研究组揭示甘氨酸转运蛋白GlyT1的底物...
研究人员解析了人源全长野生型GlyT1转运过程中的三种不同构象,并鉴定了底物甘氨酸、基于肌氨酸(sarcosinebased)的抑制剂ALX-5407以及基于非肌氨酸(non-sarcosinebased)的抑制剂SSR504734和PF-03463275共四种配体的结合位点,首次阐明GlyT1的底物识别和三种抗精神分裂候选药物选择性抑制GlyT1的机制。
Cell:赵岩团队首次阐明人GlyT1的底物识别和精神分裂症药物作用机制
该研究解析了人源全长野生型GlyT1转运过程中的三种不同构象,并鉴定了底物甘氨酸、基于肌氨酸的抑制剂ALX-5407以及基于非肌氨酸的抑制剂SSR504734和PF-03463275共四种配体的结合位点,首次阐明GlyT1的底物识别和三种精神分裂症候选药物选择性抑制GlyT1的机制。