布洛芬的手性:从右旋布洛芬说起_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The Paper
对映异构体:对映体之间,除了使偏振光偏转(旋光性)的程度相同而方向相反外,其它理化性质相同。因此,对映体又称为光学异构体。药物分子中的手性标记通常采用R/S序列标记法,对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示。布洛芬就是以R/S来标记它的两个对映异构体。根据偏振光的不...
手性药物药代动力学特征及研究策略
其中对映异构体如人的左右手一样,称为具有“手性”,通常使用代表手性的R/S符号和代表旋光性的+/-符号对两个对映异构体进行区分。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为单一对映体(Singleenantiomer),左手性和右手性对映异构体组成的等摩尔混合物称为外消旋体(Racemat...
高中化学30个分类专题全汇总
1.分子组成符合CnH2n(n≥3)的类别异构体:烯烃和环烷烃;2.分子组成符合CnH2n-2(n≥4)的类别异构体:炔烃和二烯烃;3.分子组成符合CnH2n+2O(n≥3)的类别异构体:饱和一元醇和醚;4.分子组成符合CnH2nO(n≥3)的类别异构体:饱和一元醛和酮;5.分子组成符合CnH2nO2(n≥2)的类别异构体:饱和...
【催化】双酶体系催化香叶醇生成R型或S型香茅醛的串联反应
为了避免通过蒸馏分离柠檬醛异构体过程中较高的能耗及防止异构化,一种直接的方法是原位为OYE提供适当的E-异构体(即香叶醛)。近日,法国艾克斯-马赛大学MickaelLafond课题组和荷兰代尔夫特理工大学CarolineE.Paul课题组合作报道了双酶体系(铜自由基醇氧化酶和老黄酶)催化香叶醇生成R型或S型香茅醛的串联反应。铜...
暨南大学张继春/齐琦揭示R-氯胺酮强效抗抑郁机制
氯胺酮在三维结构上可分为:即S-氯胺酮(氯胺酮右旋对映体)和R-氯胺酮(氯胺酮左旋对映体)。临床所用的氯胺酮是右旋氯胺酮和左旋氯胺酮两种对映异构体的消旋体。在啮齿类抑郁动物模型中,R-氯胺酮产生的抗抑郁作用更强、更持久,其副作用也比氯胺酮的混合体、S-氯胺酮要弱一些。目前研究表明氯胺酮主要通过BDNF信号通路促进...
mAbs | 使用在线亲和色谱-质谱对影响抗体-FcγRIIIa V158 (CD16a...
这是因为可能存在质量相同的位置异构体(例如G1F/G1F和G0F/G2F含有相同数量的糖,但排列方式不同)(www.e993.com)2024年7月25日。此外,一次只有一个Fc-聚糖与Fc-γRIIIa相互作用,因此不对称糖基化单抗的一侧比另一侧具有更高的亲和力,这可以表现为两个不同的亲和力峰。此外还检测到两种无核心岩藻糖基化物种(M5/M5和G0F/G0)。据报道,...
...exo-trig Heck羰基化串联反应合成二苯氮杂卓酮类阻转异构体
为了验证猜想,作者对预测产物(R=Me,Nu=NHPh)进行了DFT计算(图2),结果表明:虽然3aa二芳基轴的旋转能垒只有28.5kcal/mol,可是两个非对映异构体之间的能量差可达2.8kcal/mol(Pi=0.88%)。这说明该结构的手性轴是通过热力学控制的,并且产物的非对映选择性比例远远大于20:1。
抗抑郁领域的“明星分子”和体内蛋白怎么结合?上海科学家破解奥秘...
氯胺酮也是一个手性分子,有S和R两种镜像异构体,两者对NMDA受体的亲和力有3-5倍的差异。据透露,我国药企也在开展R镜像异构体的临床试验。临床发现,S型起效快,但作用时长不如R型。为探寻个中缘由,上海药物所罗成团队开展了分子动力学模拟。“如果说病人去医院检查,发现相关点位有突变的话,就能为医生诊断和...
良性前列腺增生(BPH):营养保健品使用膳食多酚,维生素和植物化学...
雌马酚在碳3处具有手性中心,因此可以以两种镜像形式或对映异构体(S-雌马酚和R-雌马酚)存在,它们(1)都具有生物活性,并且可以特异性结合游离5α-DHT,这是BPH处理的一个重要方面[13,107,109],(2)可以在植物,食品和动物产品中找到[13,110],(3)被归类为植物雌激素,其作用类似于选择性雌激素受体调节剂(SERMS),...
奶茶真“谋财害命”!10万人数据:每天500mL奶茶,或使患这种癌症...
紧接着,研究人员仔细研究了果糖组小鼠的新陈代谢变化,发现果糖的一种特定代谢物,称为1-磷酸果糖,在细胞中高水平积累。在缺氧的肠道细胞中,1-磷酸果糖通过抑制丙酮酸激酶(PK)的M2异构体,增加了肠道上皮细胞的存活率,从而增加肠绒毛的长度。果糖代谢增强了缺氧细胞的生存能力,并降低了丙酮酸激酶的活性...