布洛芬的手性:从右旋布洛芬说起
对映异构体:对映体之间,除了使偏振光偏转(旋光性)的程度相同而方向相反外,其它理化性质相同。因此,对映体又称为光学异构体。药物分子中的手性标记通常采用R/S序列标记法,对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示。布洛芬就是以R/S来标记它的两个对映异构体。根据偏振光的不...
...Sci:“一锅法”Ru/Ru催化不对称顺序氢化反应实现立体发散性合成
结果显示,只需要在最佳的反应条件下改变前后两步反应催化剂的构型组合,就能在相同的起始原料下,以优异的收率和立体选择性得到手性γ-内酯3a的四种立体异构体,为这类化合物的立体发散性合成提供了一条更加简单、绿色、高效的合成策略(图3)。图3手性γ-内酯3a的立体发散性合成接着,作者对α-亚甲基γ-酮酸1的...
【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计
立体异构体21和22显示出类似的特征,具有良好的IRAK4降解性、HLM的低周转率和适度的被动渗透性。将氮掺入21和22中的螺环六元环中产生了立体化学复杂性较低的化合物23。化合物23也表现出总体良好的特征,具有IRAK4和Ikaros的强力降解以及有效的抗增殖活性。化合物23表现出低至中等的体内清除率(13mL/...
合成生物学行业深度研究:合成生物学创造美好生活
手性不同的分子会有完全不同的生物活性:生物可以消化并利用L型氨基酸,但无法消化吸收D型氨基酸,因此饲料中需添加L型氨基酸;药品中以沙利度胺为例,R手性异构的Thalidomide是药(镇定剂,抗妊娠呕吐反应),而S手性异构的Thalidomide是毒(对婴儿致畸)。传统化工合成通常只能得到两种手性异构体各半的混合物,而生物合成...
ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界
然而,由于它们的高效价,它们的选择性较差,经常表现出毒副作用。因此,剧毒的卡马霉素衍生物适合作为ADC的弹头,可以保持所需的效力,并获得更好的耐受性。所设计的类似物均在P2位置并入砜甲硫氨酸衍生物(如卡马霉素B),而不是卡马霉素A中的亚砜甲硫氨酸,因为这消除了亚砜基立体异构体混合物产生的结构复杂性。
PRL导读-2018年121卷21期
较低的温度导致系统有更高的概率出现在低能量状态上(www.e993.com)2024年10月18日。这种直观的信念是大多数物理启发的求解困难优化问题经验算法的基础。例如,如果适当降低温度,通常的模拟退火(SA)动力学演化会接近基态。在本文中,Xu等人证明这种信念并不总是合理的。具体来说,他们使用空腔方法分析了网络最小强防御同盟问题,发现在解空间中存在由熵...