【关注】抗体偶联物药物—演变与展望

作用于DNA的药剂包括卡利霉素、吡咯并苯并二氮杂环二聚体(PBD)、吲哚喹啉二氮杂环、二苯并喹啉、二苯并氮杂环和阿霉素。例如,二苯并氮杂环和PBD的二聚体通过将烷基自由基结合到富含鸟嘌呤的区域来引起DNA烷基化,卡利霉素引起双链DNA断裂,导致细胞凋亡。3.抗体-药物偶联及效率抗体偶联和细胞毒素有效载荷可以...

Nat Commun丨伊博格碱类似物如何成为“成瘾治疗”的新宠?

伊博格碱具有复杂的化学结构,其色胺基团嵌入异喹啉环中,形成多环色胺系统,定义伊博加碱类(图1a、d)。伊博格碱的药理学也很复杂,由伊博格碱及其主要代谢产物诺伊博格碱引起,具有多模态多药效特征,通过多种作用方式调节多个分子目标和信号通路,包括N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartatereceptor,NMDAR,一...

杂氮芳烃碳氢键的距离、几何和手性的分子编辑

在最佳条件下,C5-和C6-取代喹啉对外消旋的cis-T25和配体没有选择性,以中等产率和高C7选择性下得到化合物3aa-3ad(图3b)。为了使观测到的手性模板(S,S)-T25的C7选择性更加合理,作者使用未取代喹啉化合物1a进行了H/D交换实验。这些实验表明,在匹配的手性模板/配体组合存在时,氘在C7位置的掺入更容易。由...

史料|中国第一位化学博士赵承嘏的博士论文

紫堇碱的骨架形成过程与坎那定相似,都是由两分子的异喹啉通过缩合的方式而共用一个氮原子和一个碳原子:紫堇碱的两个苯环母核1和4是正常的,而两个吡啶环的母核2和3被部分还原了。对紫堇碱的氧化仅显示两个在母核1上的甲氧基信号,两个在母核4上的甲氧基信号以及一个在母核3上的甲基信号。这些取代基的位置在...

中国第一位化学博士赵承嘏的博士论文丨蒋华良院士导读

紫堇碱的骨架形成过程与坎那定相似,都是由两分子的异喹啉通过缩合的方式而共用一个氮原子和一个碳原子:紫堇碱的两个苯环母核1和4是正常的,而两个吡啶环的母核2和3被部分还原了。对紫堇碱的氧化仅显示两个在母核1上的甲氧基信号,两个在母核4上的甲氧基信号以及一个在母核3上的甲基信号。这些取代基的位置在...

今日导读:桃胶等4种新食品原料公开征求意见;女生吐槽轻食实物与...

4月23日,据国家食品安全风险评估中心消息,受国家卫生健康委员会委托,根据《食品安全法》和《新食品原料安全性审查管理办法》的规定,桃胶、油莎豆、肠膜明串珠菌乳脂亚种、吡咯并喹啉醌二钠盐4种新食品原料已通过专家评审委员会技术审查,现公开征求意见(www.e993.com)2024年11月27日。(相关报道:国家食品安全风险评估中心:桃胶等4种新食品原料公开...

棚室作物斑点、干叶、病多问题到底出在哪?

1、放风口大小要依据风向、位置等确定不少菜农反映大棚内一头蔬菜生长不良,而大棚另一头的蔬菜生长却非常好,尤其是一些转色的茄果类蔬菜,如西红柿,总是在大棚的一头出现青皮果等。同样的大棚,同样的管理方法,为何大棚两头的蔬菜会生长不一样?因为在放风时不考虑风向,大棚放风口大小相同,以致棚内两头温度不同...

焦化业转型风口在哪里 - 产经分析 - 中国产业经济信息网

业内人士分析,煤焦油的独特优势在于稀缺多环杂环芳烃结构物质的提取,如甲基萘、吲哚、苊、芴、蒽、菲、咔唑、吡啶碱、喹啉类化合物等煤焦油特有物质的生产开发,并结合新材料、新医药的开发,做好精加工产品的延伸拓展,创造新的高效益产品为社会增添新的品种,这是煤焦油深加工产业延伸意义所在。