??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

2024年1月11日 - 新浪

PROTAC(图3)是一种双功能分子,其一端靶向目标蛋白,另一端招募E3泛素连接酶,使目标蛋白被泛素化,最终通过泛素-蛋白酶途径降解目标蛋白。该原理已成功地应用到多个目标靶点,包括激酶(RIPK2、BTK、BCR-ABL、CDK9)和转录酶(BRD4、BRD9、TRIM24)以及很多其它蛋白,该技术已被各大制药企业广泛部署为重要的新药发现战略,...

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常用PCR技术及原理

2024年3月20日 - 网易

细胞碎片、蛋白、脂质和多糖也随DNA释放到裂解液中,它们会抑制PCR反应。具有高合成能力的DNA聚合酶可以耐受这些抑制剂,从而使直接PCR成为可能。具有高合成能力的聚合酶通常具有更高灵敏度,因此可从未纯化样本中扩增微量的DNA。图8.直接PCR示意图8重叠延伸PCR重叠延伸PCR技术(genesplicingbyoverlapextension...

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一文了解,XI因子抑制剂的药理学和临床研究进展

2024年2月28日 - 网易

本文主要介绍XI因子抑制剂的基本原理、药理学以及相关研究进展。XI因子抑制的基本原理1人类凝血人的凝血过程由三个重叠阶段(即起始、扩增和繁殖)在细胞表面发生的复杂生物化学事件组成。①起始阶段会导致凝血酶原(即因子II)早期产生少量凝血酶(即因子IIa),对止血和血栓形成都很重要。②在随后的扩增阶段,凝血...

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从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

2024年1月11日 - 健康界

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预见2024:2024年中国免疫抑制剂行业市场规模、竞争格局及发展前景...

2023年12月28日 - 前瞻网

首次被人工合成是第一代免疫抑制剂的开端,20世纪70年代环孢素被发现后第二三代免疫抑制剂获得了快速发展,第一、第二及第三代免疫抑制剂以其作用原理不同来划分,但都属于传统的免疫抑制剂,至今在临床上仍有大量使用,在我国2022年环孢素、他克莫司、吗替麦考酚酯等第二代免疫抑制剂仍是我国免疫抑制剂市场上的前...

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凝血酶时间(TT)高达242.3s,到底哪里出问题了?

2023年11月29日 - 腾讯新闻

理论上PT、APTT、TT都会受到影响,但是PT试剂中含有肝素抑制剂,能够抵抗一定量肝素干扰,FIB-clauss法检测原理与TT相同,但是其使用的凝血酶的浓度是TT的25倍,待测样本进行10倍稀释,肝素不影响检测结果[3](www.e993.com)2024年11月20日。因此存在使用肝素类物质只引起TT延长。从出凝血五项报告单来看,PT、APTT检测结果都在正常范围,并且做了鱼精蛋...

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...Med. Chem.:基于PROTAC的NAMPT降解剂用于阻断NAMPT的非酶致癌...

2024年5月14日 - 网易

烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)是NAD+主要合成途径的限速酶。为了维持不可控的生长和增殖,肿瘤细胞比正常细胞更依赖于NAD+水平,这使得肿瘤细胞比正常细胞更容易受到NAMPT抑制剂的影响。基于此原理,很多NAMPT抑制剂被开发,而且有5个NAMPT抑制剂已经进入临床研究。虽然这些化合物在临床前研究中显示出纳摩尔级的细胞毒性,...

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人类即将消灭艾滋病?|艾滋病_新浪财经_新浪网

2024年7月26日 - 新浪

此后,药企不断在提高用药依从性、改善药物安全耐受性方面继续探索研究,新药物层出不穷,形成了6大类50余种药物,包括:核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)、整合酶抑制剂(INSTIs)、膜融合抑制剂(FIs)、CCR5拮抗剂(CCR5抑制剂)。

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PROTAC:跨越不可成药,精准靶向蛋白降解

2024年9月12日 - 腾讯新闻

一.PROTAC技术的基本原理PROTAC技术是一种创新的靶向蛋白降解策略,通过小分子嵌合体同时招募目标蛋白(POI)和E3泛素连接酶,诱导目标蛋白的泛素化进而被蛋白酶体降解。这一过程实现了对目标蛋白的“催化性降解”,区别于传统小分子抑制剂的“一对一”结构抑制模式。PROTAC分子由三个主要部分组成:与目标蛋白结合的配体...

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酶抑制剂原理图解
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