JACS:抗癌大环内酯海洋天然产物Salarin A和C的首次全合成
结构方面,所有salarins类天然产物都含有一个N-乙酰基氨基甲酸酯片段和辛酸酯链,不同之处在于大环,包括:1)C6-C7区域是一个高张力三烯噁唑或三酰基胺片段;2)C16-C17区域是一个乙烯基环氧或氯乙醇或四氢呋喃片段。生物活性方面,salarinC(1)对慢性髓性白血病(CML)细胞株K562具有强效抑制活性(IC50=5nMvs...
iMeta | 齐素华/顾兵/罗兰/王亮-揭示玛咖来源细胞外囊泡可通过脑...
为了更深入地了解Maca-EVs给药后微生物群的变化,我们使用线性判别分析效应大小(LEfSe)比较了16S重组DNAOTU水平上的微生物组成。Venn图(图S2A)显示,对照组和对照组+Maca‐EVs组共有444个OTU,对照组和对照组+Maca‐EVs组共有494个OTU,对照组和对照组+Maca‐EVs组共有222个OTU。对照组和UCMS组共有578个OTU...
JAFC | 李士明教授:黄酮醇的生物转化和肠道微生物介导的生物活性
在尿液中,槲皮素葡糖苷的主要第二期代谢产物包括槲皮素-4'-O-葡糖醛酸酯、槲皮素-3'-O-葡糖醛酸酯、槲皮素-3-O-葡糖醛酸酯和异槲皮素-3-O-葡糖醛酸酯,而较少量的代谢产物包括槲皮素-3'-磺酸和异槲皮素-4'-O-葡糖醛酸酯,以及几种槲皮素-O-葡糖醛酸-磺酸、槲皮素-O-二葡糖醛酸酯、异槲皮...
...大学辛嘉英教授等:基于对硝基苯酚荧光内滤效应的脂肪酶活性测定
金纳米簇可作为反应体系的荧光团,棕榈酸对硝基苯酯(p-NPP)在脂肪酶的作用下可水解转化为p-NP,作为荧光内滤的吸收剂可影响金纳米簇的激发导致荧光强度降低,检测机理如图1所示。该方法具有操作简便、灵敏度高以及样品消耗少等优点,在脂肪酶活性检测方面具有良好的应用前景,在食品工业领域具有重要意义。01谷胱甘肽-...
共价小分子靶头的设计与发展
N-羟基琥珀酰亚胺基和多氟苯基酯等活化酯对赖氨酸残基表现出广谱反应活性。然而,这些活化酯的反应性太强反而降低了自身的化学选择性,并且也会对体内各类水解酶敏感,加大了体内应用的难度。图6N-羟基琥珀酰亚胺基和多氟苯基酯常作为共价修饰赖氨酸残基的靶头...
原料药中亚硝胺杂质的风险评估实操
氰基物再与乙二醇和原甲酸三乙酯以及对甲苯磺酸进行缩酮反应,加三乙胺水析得到缩酮物;第三步先用镁、一氯甲烷、四氢呋喃制备格氏试剂,然后缩酮物以甲苯做溶剂与慢慢滴加的格氏试剂反应,最后用盐酸中和得到格氏物;格氏物在甲醇中用盐酸水解,再用碳酸钠中和水析得到粗品;粗品在二氯甲烷和乙醇中用活性炭脱色,固液...
浅谈长效注射混悬剂(微晶或纳晶)吸收影响因素
较长的酯链,特别是癸酸酯,会显著延迟起效时间且使血浆Cmax值变小。短链脂肪酸的作用时间与其分配系数呈对数关系,例如应用定量构效关系对南诺龙酯前药及代谢物的活性进行预测时,能够在化合物活性与其在油酸乙酯-水体系中的分配系数之间建立二项式关系。此外,快速测定药物在体外的分配系数有助于预测其形成体内贮库的...
不会进行油冷电驱用油选择?是因为你没有搞懂这11点
上图是某主机厂油冷电驱在WLTP循环下,电驱总成的油温情况,我们可以发现在实际使用过程中,整个变速箱的油温是在60-70℃区间,那么当我们使用KV100的粘度来选择润滑油,而实际工作的温度却是60度,这里面就有一个偏差,我们需要同时也要考虑油品在低温的粘度,这个低温粘度对于电机散热是至关重要的。
西顿前沿 | 水性聚氨酯分散体的交联
第二种:多异氰酸酯对常规不含羟基的水性聚氨酯分散体的交联。交联原理分析:PUD中大部分基团都不具有与异氰酸酯常温反应的活性;PUD上残留的氨基、氨基脲等端基活性较高,但是数量少,不足以形成交联体系;异氰酸酯固化剂没有在聚氨酯分子链间形成化学键合,而是形成了半IPN物理交联。
酿酒酵母环核苷酸磷酸二酯酶的异源表达、分离纯化与活性检测
打开网易新闻查看精彩图片对纯化后的PDE1蛋白进行酶活性测定,结果显示,PDE1蛋白活性较高,对cAMP的水解率到90%以上。进一步证明经3次纯化后重组目的蛋白能够保持其原有的生物学特性。为验证S.cerevisiaePDE1蛋白是一种能够同时水解cAMP和cGMP的酶,通过不同质量浓度的蛋白水解两种底物的产物转化率进行线性分析,结果...