2D细胞增殖实验服务|细胞活性检测服务外包|药物靶点筛选实验

HRO761是一种选择性抑制WRN(Werner综合征螺旋酶)的药物,而WRN在微卫星不稳定性高(MSI-H)的肿瘤细胞中具有重要作用。WRN是一种RecQDNA螺旋酶,参与DNA修复和细胞分裂过程,在MSI-H肿瘤细胞中发挥着合成致死作用,因此成为治疗MSI-H肿瘤的潜在靶点。HRO761与WRN解旋酶核心结构域的结合具有独特性。HRO761结合在D1-D...

药物靶点筛选服务|细胞流式检测实验服务|细胞活性检测|爱思益普

研究发现,WRN参与了很多生物学过程,包括DNA损伤修复、端粒维持、自噬、基因组维护等。WRN是一种DNA解螺旋酶,在DNA错配修复(mismatchrepair,MMR)缺陷的MSI肿瘤细胞中,敲除WRN基因或耗尽WRN蛋白后,会发生合成致死效应,导致肿瘤细胞死亡,所以WRN可能是MSI恶性肿瘤的合成致死新靶点。爱思益普已建立1000+的细胞平台,专注于...

酶学实验服务外包|药物靶点筛选服务|激酶谱靶点筛选|细胞免疫学

WRN属于RECQ解旋酶家族,解旋酶广泛存在于原核、真核和病毒等生命体中,可以与多种蛋白质相互作用,参与DNA复制、修复、重组,转录,端粒维持等代谢过程。对维持基因组稳定性起着非常重要的作用。这一类酶在核酸代谢过程中起到十分重要的作用,其家族均具有解螺旋酶结构域,能够与ATP结合并将其水解,从而供能解开DNA的双螺旋...

科技创新全链条:从靶点筛选到产业化,新药项目的制胜之道

这一过程要求项目研发不仅需获得充足的经费支持,还必须具备显著的产业化潜力,而这一切的基础在于项目立项的高质量,确保项目质量及可靠性的严格把控。在技术研发的初期,高质量的早期遴选治疗靶点及其干预化合物筛选平台至关重要,它们为研发方向提供了科学依据;同时,配套的药效学评价平台也是不可或缺的,用以验证药物的...

靶点药物筛选知多少?- MedChemExpress

但即便如此，已批准的靶向GPCR的药物也仅仅涉及约16%的GPCR靶点，预示了GPCR靶向药物筛选的巨大潜力[3]。图2.各数据库中已批准的GPCR靶向药物的百分比[3]。??激酶激酶广泛参与细胞周期、信号传导、蛋白调控等重要生理过程，是细胞功能的关键调节因子，是生物体内最大且功能最多样的基因家族...

Cell:汪胜/程建军/徐华强团队提出理性设计多靶点、多功效活性药物...

图3可变多环骨架的筛选流程其次,将鉴别出的10个多环骨架与4-氟苯基团通过丁酮基linker连接虚拟合成完整的化合物分子(www.e993.com)2024年11月19日。随后,利用课题组前期解析的5-HT1AR(PDBID:7E2Z)和5-HT2AR(PDBID:7WC8)结构进行分子对接筛选,最终得到7个分子,它们可以分别采取“舒展向上”与“弯折向下”的结合模式。在结合血清...

加强原创靶点开发 推动医药源头创新

我们称这样的靶点为药物的“潜在靶点”。药物化学家就是要通过确证这些靶点来筛选药物。之所以称它们为“潜在靶点”，是因为这些靶点的作用只在基础研究的试验中得到了证明，但在疾病模型，特别是在临床治疗中并没有获得证明。在药物研究中，要根据病理过程发生的机制，找到在临床上对疾病有治疗作用，且不会对生命其他...

2023年,100多款具转化潜力的新颖靶点(附下载)| 年度盘点

即甲型和乙型流感病毒复制启动,离不开宿主MTr1的RNA修饰功能,这让后者成为广谱抗流感的潜力靶点。通过计算机化合物筛选和功能分析,研究人员识别了一种链霉菌天然产物的衍生物——三氟甲基结核菌素(TFMT),后者通过与MTr1的S-腺苷-L-甲硫氨酸结合袋相互作用,抑制MTr1。从机制上讲,TFMT抑制宿主capRNA成熟并阻碍...

Nature Methods | 革命性的CRISPR-CasRx筛选平台:开启癌症基因组...

设计过程的创新点:高级生物信息学分析:利用最新的生物信息学工具和算法,对海量的公共和专有数据进行深入分析,以指导gRNA的设计和优化。综合表达水平和保守性:在选择靶点时,同时考虑lncRNA的表达水平和序列保守性,优先选择那些在多种癌症中高表达且序列高度保守的lncRNA,以提高筛选的效率和成功率。

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

设计和优化过程总结如下：Hit发现亮氨酸脱氢酶（LeuDH）催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）依赖的BCAAα-酮异己酸（α-KIC）还原为亮氨酸，其中NADH的消耗可通过荧光和发光读数测量（图3）。基于该实验，可以检测到具有细胞活性的BCAT1抑制剂。研究人员筛选了一个包含788,762个化合物的结构库，筛选到399个具有抑制BC...