中国科大揭示α-tubulin末端去酪氨酸酶的催化机制及其在有丝分裂...

解析了α-tubulin末端去酪氨酸酶复合物SVBP/Vasohibin-1以及该异二聚体分别与α-tubulin羧基端模拟多肽、抑制剂分子epoY的高分辨复合物晶体结构,通过研究其功能突变体的体外/体内酶活确定了SVBP/Vasohibin-1复合体的底物结合界面及催化机制,并通过细胞生物学实验发现其在星体微管的形成中具有重要...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

肺癌丨精准医疗,MET靶向治疗新突破|肿瘤|肺腺癌|egfr|新适应症|...

MET扩增采用FISH检测,2014年ASCO年会上报道一项克唑替尼治疗原发性MET扩增非小细胞肺癌的临床结果显示[5]:克唑替尼治疗MET扩增低(1.8-2.2)、中(2.2-5.0)、高(≥5.0)水平有效率分别为0(0/1),20%(1/5)和50%(3/6)。GEOMETRYmono-1研究GEOMETRYmono-1[6]是一项前瞻性、国际、开放标签、多队列...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

日本研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,实验证实,其可起到安全美白皮肤的效果。尽管前景看好,但在这些天然活性成分进入消费市场之前,还需进行广泛研究。研究发表于新一期《国际分子科学》杂志。(科技日报记者张佳欣,图片来源:东京理科大学)...

科研合作|一组新兴的酪氨酸激酶融合的间质肿瘤-ALK重排间叶性肿瘤...

对于具有侵袭性或不可切除肿瘤的患者,识别和鉴定ALK融合提出了使用ALK抑制剂靶向治疗的可能性,如克唑替尼、阿来替尼和布加替尼等,并且在文献中已有对这些ALK抑制剂在ALK重排间叶性肿瘤中的反应的报道。总的来说,本文报道8例新增的ALK重排间叶性肿瘤(不包括IMT/EIMS和EFH),进一步扩展了这一新兴肿瘤组的临床病理...

药师说药丨贝福替尼来了,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂家族再添一员

您现在使用的是二代的埃克替尼进行治疗,因为目前的疗效还很不错,我们考虑出现二代药物耐药,也就是药物效果不佳后再使用第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂进行治疗,避免过早出现无药可用的情况(www.e993.com)2024年11月27日。我我与患者对话中提到的二代、三代的EGFR酪氨酸激酶抑制剂和贝福替尼都是什么呢?且听我缓缓道来。

半年内翻倍,医药股最后的价值洼地,再鼎医药值得买入吗?

此外,NUZYRA(omadacycline)是一种抗生素,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染[ABSSSI]和社区获得性细菌性肺炎[CABP]。该药与PartekPharmaceuticals合作开发,ZLAB拥有大中华区权益。最后,QINLOCK(ripretinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗既往接受过治疗的患者的胃肠道间质瘤[GIST]。该药由DecipheraPharmaceu...

平立医师:得了黄褐斑该怎么办

#鞣花酸:作为一种天然多酚,对酪氨酸酶具有强抑制作用,具有抗氧化和美白等多重生理活性。#壬二酸:和果酸、水杨酸一样,也是一种天然有机酸,存在于谷类、小麦、黑麦和大麦等植物中。具有抗菌、抗炎、调节皮肤角化、抑制油脂分泌和抑制异常细胞增殖等作用机制,可以有效减少色素沉着。

华创派|合生科技引领合成生物学新纪元:红没药醇的高产量突破

2.计算酪氨酸酶活性抑制率=(不加药品的对照组酪氨酸酶活性-每组酪氨酸酶活性)÷不加药品的对照组酪氨酸酶活性。3.每组3个平行处理(合生红没药醇6个平行),熊果苷为阳性对照。结论:1.红没药醇(合生科技)对B16-F1细胞酪氨酸酶活性的抑制作用呈现剂量关系,低至1.25ppm时抑制率达17%,40ppm时抑制率达71...

中国科技期刊卓越行动计划推介:《生物工程学报》2024年9期

定点突变提高海洋氧化节杆菌KQ11右旋糖酐酶的催化活性夏冰冰,马岱,叶子凡,杨静文,张洪斌,胡雪芹细菌酪氨酸酶高效异源表达及其在生物染发和丝素多肽多巴修饰中的应用郑依琳,胥睿睿,王阳,方承格,堵国成,康振一种新型聚酰胺水解酶的鉴定和性质分析郑芷然,丛琳,李志帅,刘卫东,游松,韩旭...