JACS:抗癌大环内酯海洋天然产物Salarin A和C的首次全合成
2008年,YoelKashman课题组从马达加斯加海绵Fascaplysinopsissp.中分离出一类细胞毒性大环内酯海洋天然产物salarinsA-C(Figure1a、1b),并通过质谱、核磁谱图和X-单晶衍射分析确定其分子结构。此外,YoelKashman课题组还发现salarinC可以在可见光和氧气存在的条件下,通过氧化-Wasserman重排转化成salarinA。结构...
10年没有新药的第二大代谢疾病市场,国内企业已重兵布局
经研究发现,苯溴马隆肝毒性成因是因为苯并呋喃环相邻碳上的芳基氧化产生的对苯醌导致,如能避免对苯醌的产生则有望解决安全问题。2019年,日本企业FujiYakuhin研发的多替诺雷公布了临床数据,多替诺雷在苯溴马隆的基础上改造了苯环相邻环结构,降低了肝毒性。临床数据显示,以0.5mg为起始剂量给药两周后,患者SU水平明显...
感冒药吃出肝衰竭死亡?不用过度担心,这是超剂量使用惹的祸
可见,健康人只有在超过最大治疗剂量至少2倍到2.5倍以上时,才会产生肝脏毒性。因此,对乙酰氨基酚具有非常高的安全边际。对乙酰氨基酚肝毒性危险因素1.超剂量。对于健康人来说,不遵守医嘱或药品说明书指导,无论故意还是非故意,超剂量服用对乙酰氨基酚是造成肝损害的最主要危险因素。新闻中的小张之所以超剂量服用对...
枝江一化工厂对苯醌车间爆燃 2小时扑救无人伤亡
资料:对苯醌受高热升华产生有毒气体,加热分解产生毒性气体;眼接触其蒸气可引起结膜和角膜损害,皮肤接触局部有色素减退、红斑、肿胀、丘疹和水疱,口服可致命。
一文看懂,肠道菌群对药物效果的影响
但是,对乙酰氨基酚用药量过高往往会引起肝毒性。当口服后,乙酰氨基酚会进一步发生葡萄糖醛酸化和硫酸化,此外一小部分对乙酰氨基酚可以通过P450酶转化为N-乙酰基-对苯醌亚胺,后者是一种有毒的代谢产物。使用代谢组学方法,研究者们已经观察到,服用高剂量的对乙酰氨基酚前尿液中对甲酚(一种微生物代谢物)含量较高的...
“扑热息痛”的用药“三误区”
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题(www.e993.com)2024年10月23日。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要...
广州6名企业员工腐蚀受伤……危化品泄露该如何应急处置
对人体健康和生命安全造成极大威胁广州市消防救援支队奔赴现场后看到一辆河南郑州车牌的货柜车停在园区门口侧边靠近可以闻到强烈的刺激性气味据了解物流园园区员工在搬运货物时不小心造成货物包装破损泄漏了危化物品“对苯醌”对苯醌毒性:属高毒类。危害:有强烈的刺激性。高浓度强烈刺激粘膜、上呼吸道...
质谱告诉您:游泳前一定要先洗澡
卤代对苯醌(HBQs)就是五类被预测为毒性最大的DBP之一。Du,Li及其同事最新发表的研究揭示了4种HBQ成分的细胞毒性。研究发现,事实上,由于氧化应激细胞毒性,HBQs对膀胱癌T24细胞具有毒性。对于HBQs化合物鉴定的毒性机理的研究的进行,也就是对细胞毒性机制的研究。
对乙酰氨基酚莫滥用
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其...
对乙酰氨基酚为何对肝"下毒"
对乙酰氨基酚的肝毒性源于药物代谢过程中出现的问题,在生物转化过程中,它会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),其毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要的大分子结合,就会出现...