Angew:(+)-Incargranine A首次不对称全合成
作者首先通过半胺缩醛结构I开始进行逆合成分析,结构I可利用生物级联反应直接生成incargranineA(图2)。作者设想对带有叔醇的三级酰胺II进行还原环化,利用原位生成的亚胺离子,获得半胺缩醛结构。酰胺II可以通过螺环III内酯的选择性裂解和脱羧得到。全合成路线中最重要的一步是外消旋二烯酮IV经对映选择性和非对映选择性...
构建轴手性邻位四取代联芳基结构研究取得进展
根据这一设想,研究团队设计了含有叔醇作为氢键供体的手性膦配体。经过对配体结构的优化,该团队最终设计了含有两个环戊基的手性膦配体BaryPhos(图2),并发展了一个高效、普适的不对称Suzuki-Miyaura偶联反应。研究表明,BaryPhos配体促进的不对称Suzuki-Miyaura偶联适用于轴手性邻位四取代联苯基、苯基萘基和联萘基化合物...
有机合成题的解答|加聚|双键|氧化|有机物|化合物|官能团_网易订阅
有机合成主要是利用一些基本原料(如甲烷、乙烯、乙炔、丙烯、丁二烯、苯、甲苯等)并限定合成路线或设计合成路线来合成有机物,并与有机物结构简式、同分异构体、有机反应类型、有机反应方程式书写等基础知识的考查相结合。合成有机高分子化合物的方法主要有两种:加聚和缩聚反应。加聚反应是含有不饱和C=C、C=O或...
创新之路︱十年磨一剑!中国首个自主研发新型AR抑制剂瑞维鲁胺的诞生
回顾整个分子结构的优化过程就会发现,双羟基的引入非常巧妙地达成了设计之初的几个目标。首先,双羟基的引入,使各主要作用基团相互作用基本保留,叔醇羟基和靶点Leu-880形成额外的氢键作用,体外活性略优;从安全角度出发,引入双羟基的基团,会增大分子极性,提高水溶性,降低血脑屏障的通透能力,从而降低癫痫及其他中枢神经系统...
Science一周论文导读|2023年2月17日
本研究研发出一种基于核小体的光亲和探针,以捕获在核小体环境中识别H3K79二甲基化(H3K79me2)的蛋白质,确定menin是H3K79me2“读取器”,其冷冻电镜结构揭示了menin通过其指、掌结构域结合核小体,并通过π-阳离子互作识别出甲基化标志。]Theextracellularmatrixandtheimmunesystem:Amutuallydependent...
常用氧化剂——硅胶负载三氯化铁
硅胶负载的三氯化铁(FeCl3/SiO2)在反应中表现出一定的氧化性,可以促进芳环碳原子间的偶联反应,尤其是使用芳香醚类结构的底物时,其氧化偶联的效果更好(www.e993.com)2024年9月11日。硅胶负载的三氯化铁(FeCl3/SiO2)还是一种优良的脱水试剂,该试剂对叔醇和烯丙醇的脱水效果最好,并具有一定的选择性。硅胶负载的三氯化铁(FeCl3/SiO2)具有路易斯酸...
高考化学易错知识点40条精析,可下载电子版
易错分析:复习物质组成的表达式,如分子式、化学式、结构式、结构简式、电子式等,一要采用比较法找差异,如有机物结构式与无机物结构式差异,如无机物氮分子的结构式不是结构简式。二要掌握一些特殊例子,如书写次氯酸的结构式或电子式时氧原子应该在中间,而不是氯原子在中间。
2020年安徽农业大学成功申报365项专利
2020年安徽农业大学成功申报365项专利本网讯近日,记者从安徽农业大学新农村发展研究院获悉:2020年度,安徽农业大学成功申报365个专利。其中发明专利有119项,实验新型有233项,外观专利有13项。2020年专利一览表
南方科技大学张绪穆团队实现前列腺素类化合物高效不对称合成
作者也分别针对不同前列腺素具有的不同侧链,设计了多种高效的合成路线。其中,侧链20,29的合成同样使用了张绪穆研究团队前期自主开发的不对称氢化反应。含有手性叔醇结构的侧链32主要用到Sharpless不对称环氧化反应。而含有芳环结构的侧链37,38则是由廉价易得的环氧氯丙烷为起始原料制备得到。
南科大李闯创JACS:高张力天然产物的首次全合成
之后,其发生作者之前设计的benzilicacid-type重排反应,得到高张力反式[55]并环结构。在反复的优化后,该反应在四当量的TBAF和一个大气压的氧气下,以78%的产率得到了化合物27。紧接着,化合物27的内酯通过化学选择性还原,切断和脱除甲酰基得到了酮化合物28。最后,化合物28发生叔醇诱导的立体选择性还原,得到...