【速递】益普生首创PPAR激动剂美国上市,拓臻生物拥有国内权益

非诺贝特、苯扎贝特和培马贝特,用于治疗动脉粥样硬化和血脂异常;PPAR-γ激动剂主要为噻唑烷二酮类,用于治疗2型糖尿病(T2MD),如吡格列酮、曲格列酮、罗格列酮;PPAR-α/γ双激动剂沙罗格列扎,在印度获批用于血酯异常和高甘油三酯、非酒精性脂肪肝;PPAR-α/β/γ全激动剂西格列他钠,由微芯生物(22.750,-0.45,...

【速递】肺癌5年无进展!辉瑞3rd ALK抑制剂公布长期随访数据

▲ALK-TKI结构式▲ALK激酶结构域的ATP结合口袋中ALK-TKI:(A)TAE684;(B)克唑替尼;(C)赛瑞替尼;(D)阿来替尼;(E)洛拉替尼;(F)布格替尼。国内医药企业更多布局了第二代ALK-TKI,目前仅有首药控股(33.860,-0.02,-0.06%)布局了第三代ALK-TKI。SY-3505是一款强效脑渗透性第三代ALK-TKI,在临床前研究...

年度十大“明星”小分子

▲RMC-6291结构式(图片来源:参考资料[1])RMC-6291是一款大环分子,其作用机制与分子胶类似,通过将KRASG12C和cyclophilinA粘合在一起,形成的三元复合体阻断处于激活状态的KRASG12C与RAS效应蛋白结合,从而抑制下游信号传导。此前大部分KRASG12C抑制剂通过将突变体锁死在失活状态,抑制信号传导。临床前研究显示...

2024有望获批的10款重磅疗法!|介导|治疗|抗体|受体|靶向化疗药物...

▲Ensifentrine化学结构式(图片来源:PubChem)疗法:Imetelstat公司:Geron研发状态:PDUFA日期为2024年6月16日Imetelstat是一款开发用以治疗血液恶性肿瘤、潜在“first-in-class”的端粒酶抑制剂。Imetelstat被开发用于治疗对红细胞生成刺激剂(ESAs)无应答或产生耐药,或无法接受ESAs的输血依赖性贫血成年患者,这些患者患...

2023年度十大“明星”小分子出炉!

▲VX-548结构式(图片来源:参考资料[1])VX-548是一种口服选择性NaV1.8抑制剂,与其它NaV离子通道相比,它对NaV1.8具有高度选择性。NaV1.8是在外周神经系统的痛觉信号传导中起到关键性作用的电压门控钠通道。它是经过遗传学验证的疼痛治疗靶点。Vertex的策略是通过选择性抑制NaV1.8,开发新的药物类型。与阿片类药物相...

UPU技术的新型OPO——母乳中一类重要的甘油三酯

UPU技术生产的新型OPO结构脂,除了包括化学结构式为OPO的甘油三酯外,含有至少其它5种UPU结构的甘油三酯类型,其脂肪酸组成、甘油三酯组成和OPL/OPO的比例更贴近中国母乳(www.e993.com)2024年11月3日。添加此类新型OPO结构酯的奶粉,自然更加贴合中国宝宝的需要。资料来源:[1]DemmelmairH,etal.Lipidsinhumanmilk[J].BaillieresBest...

里程碑!首款降低甘油三酯相关心血管风险的“鱼油”处方药将获批

二十碳五烯酸乙酯结构式Vascepa最早于2012/7/26被FDA批准上市,作为饮食辅助疗法用于降低严重高甘油三酯血症(TG≥500mg/dL)成人患者的甘油三酯水平,是FDA批准的首个EPA处方药。在Vascepa之前,FDA曾在2004/11/10批准GSK的一款高纯度鱼油产品Lovaza上市,适应症和Vascepa完全相同。二者不同的地方在于,Lovaza中同时含有EPA...

生酮会提高血脂?2个最新案例,打破谣言

甘油三酯的化学结构式,看起来就像个三叉戟,它由3个脂肪酸和1个甘油分子组成,3个脂肪酸附着在甘油上。(上图:甘油三酯的化学结构式,像个三叉戟)这种结构很灵活,它能高度响应不断变化的能量需求,进行迅速拆解(如,用于消化)和组装(如,用于储存)。如果被拆解,形成3个游离脂肪酸和1个甘油。

卫生部就拟批准八种新资源食品发函公开征求意见

经新资源食品评审专家委员会审核,拟批准长双歧杆菌(菌株号BB536)、茶叶籽油、动物双歧杆菌(菌株号DN173010)、短双歧杆菌(菌株号M-16V)、高甘油二酯食用油、嗜酸乳杆菌(菌株号SD5221)、盐藻提取物及鱼油粉为新资源食品(见附件)。现公开征求意见,请于2009年10月2日前将意见反馈至卫生部卫生监督中心。