原料药中亚硝胺杂质的风险评估实操
研发部人员为主,根据FDA和ICH指南首先从理论上确定亚硝胺杂质化学结构为亚硝基与胺(R1N(-R2)-N=O),如下反应方程所示。它们通过胺(仲胺、叔胺或季胺类)和亚硝酸(酸性条件下的亚硝酸盐)之间的亚硝化反应形成。接下来以研发为主的评估团队结合本公司实际情况从理论上梳理了亚硝胺杂质可能存在的根本原因和需要排...
安徽普利药用辅料磺丁基倍他环糊精钠通过国内关联审评
目前拥有3个符合欧美中GMP标准的API生产车间、10条生产线,357台多功能设备。依托强大的研发能力和技术转化能力,已完成造影剂(钆特酸葡胺、钆特醇、钆布醇、碘美普尔、碘普罗胺、碘佛醇、碘帕醇、碘克沙醇等)、合成生物学(司美格鲁肽、依克多因、红景天苷)、抗肿瘤(环磷酰胺)、其他原料药(氢氧化镁、阿普斯...
浅析化合物创造性评价中显而易见性的判断
二者的区别在于:①嘧啶环-5位取代基不同:本专利为4-溴苯基,证据5为4-甲基苯基;②嘧啶环-4位磺酰胺部分不同:本专利与磺酰胺基的砜基相连的是乙基氨基(化合物104)或丙基氨基(马昔腾坦),证据5为叔丁基苯基。
ADC有效载荷的研究前沿|连接子|类似物|抑制剂|癌细胞|研究|药物|...
所设计的类似物均在P2位置并入砜甲硫氨酸衍生物(如卡马霉素B),而不是卡马霉素A中的亚砜甲硫氨酸,因为这消除了亚砜基立体异构体混合物产生的结构复杂性。第一代类似物在P4末端含有胺基,不幸的是,这个附着点并不合适,因为有效载荷显示细胞毒性活性降低。第二代卡马霉素类似物在P2侧链上含有一个胺基,当短乙基氨基...
浙江建业化工股份有限公司关于执行新 租赁准则并变更相关会计政策...
3、审议并通过《关于优化调整部分募投项目产品结构的议案》表决结果:同意7票,反对0票,弃权0票。具体内容详见公司于2021年12月31日在上海证券交易所网站披露的《浙江建业化工股份有限公司关于优化调整部分募投项目产品结构的公告》(公告编号:2021-051)。
最新版致癌物报告,新增8种常见物|癌症|致癌物|乙酸|化合物|人类|...
4-氨基联苯含有非那西丁的镇痛混合物马兜铃酸砷和无机砷化合物石棉硫唑嘌呤苯联苯胺铍和铍化合物双(氯甲基)醚和工业级氯甲基甲基醚1,3-丁二烯1,4-丁二醇二甲磺酸盐镉和镉化合物氯霉素1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝基脲...
不用再找了,这5个成分帮你搞定美白|酪氨酸|曲酸|活性|透明质酸...
二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚,这个名字超长的成分就是雅诗兰黛的UP302,倩碧镭射瓶的那个成分。它是Unigen公司从山菅兰中提取出来的成分(由于其分子量是302,所以公司将其编码定位UP302),11年被雅诗兰黛买断,只有雅诗兰黛旗下的牌子能用。UP302在蘑菇酪氨酸酶上的IC50只有0.24umol/L,是我见过的所有成分里最...
守护健康 抵抗耐受—帕纳替尼的研发之旅
构效关系表明,在三氟甲苯基环上再加入卤素(25、26)活性减弱,三氟甲基换成叔丁基(27),对Src活性提高一倍多,但抑制Abl作用降低,提示这两种激酶结合腔的差异。化合物28为异丙基,都比叔丁基弱。然而27亲脂性过强,clogP=6.76,超过化合物24,综合考虑27不可取。含叔丁基的芳杂环化合物中异噁唑29对Scr和Abl都很...
您知道微反应技术在农药合成中有哪些应用吗?
杀虫剂和杀菌剂苯并噁唑-3-酮化合物是结构新颖的杂环化合物,具有抗真菌活性,近年来开始受到了人们的广泛关注,在医药方面得到了广泛的应用。反应方程式:反应示意图:反应结果及对比硝化结果:氢化结果:环化结果:使用连续流反应器收率得到大幅度的提升,三步的总收率从67%提升至83%,具有极大的经济效益。
技术,涨知识! 聚氨酯密封胶基础知识解析
聚氧化丙烯二胺(Mw400)3246甲基三用氧基硅烷104甲基异丁基酮4542,2,4-三甲基六次188对甲基苯磺酸4.3甲基二异氰酸酯密封胶配方(质量份数):上述封闭型预聚体100甲基三乙氧基硅烷3.5表面处理碳酸钙42.5甲醇0.88触变剂15.7操作油3.9...