...| 东北林业大学徐志超课题组揭示防己科苄基异喹啉生物碱结构...
基于本草基因组学研究策略,报道了催化青藤碱等苄基异喹啉生物碱(BenzylisoquinolineAlkaloid,BIAs)生物合成骨架形成的新颖酶,发现种系特异的CYP80基因扩张及新功能化驱动了防己科物种苄基异喹啉生物碱(BenzylisoquinolineAlkaloid,BIAs)结构多样性,为BIAs药用活性物质的绿色合成及药物开发提供支撑。BIAs结构类型多样,药用...
大环杂环化合物,吡喃并[4, 3, 2-ij]异喹啉衍生物
其化学结构中包含一个吡喃环和连接在吡喃环上的一个异喹啉环。吡喃并[4,3,2-ij]异喹啉及其衍生物在医药和材料科学领域有着广的应用。吡喃并[4,3,2-ij]异喹啉结构有荧光性质,可用作荧光探针或标记物。相关产品:苯并1,4,2-氧氮磷杂环己烷衍生物芳基哌嗪基-乙基-杂环化合物咔唑取代多苯基萘化...
5-异喹啉磺酸27655-40-9
中文同义异喹啉-5-磺酸;异喹啉-5-磺酸,95%;5-异喹啉磺酸10G;5-异喹啉磺酸,99.9%;盐酸法舒地尔中间体;瑞格列奈合中间体;异喹啉-5-磺酸/5-异喹啉磺酸;5-异喹啉磺酸英文名5-Isoquinolinesulfonicacid英文同义5-SULFOISOQUINOLINE;ISOQUINOLINE-5-SULFONICACID;ISOQUINOLINE-5-SULFONICACIDFORSINTESIS;IS...
环状聚对苯二甲酸丁二酯,环状碳酸酯,吲哚[2,1-a]-异喹啉衍生物
双(2-羟基.5-甲基苯基)甲烷吡喃并[4,3,2-ij]异喹啉衍生物以上资料来自昊然小编MSQ.2024.5.11
专家论坛|杨涛:中草药相关肝损伤的物质基础及其毒性机制
PA由两个吡咯烷共用一个氮原子稠合而成,可分为饱和型与不饱和型,其中具有C-1,C-2不饱和双键结构的PA肝损伤作用较强,也称为肝毒性PA,是最常见的引起肝损伤的生物碱,常见于紫草科、菊科和豆科等植物中,临床上易导致肝窦阻塞综合征。天然形式的PA通常无毒,但在CYP3A酶的作用下发生生物转化后,其代谢物与蛋白质...
“小柯”秀|北极|海冰|小柯_新浪科技_新浪网
对小分子文库的筛选揭示了一种初始的异喹啉磺酰胺命中率,该命中率通过药物化学研究进行了优化,以提供更强效的抗菌LEI-800(www.e993.com)2024年10月20日。靶点鉴定研究,包括对体外筛选的对异喹啉磺酰胺具有耐药性的突变体进行全基因组测序,一致指出DNA回旋酶复合物是一种重要的细菌拓扑异构酶,也是一种已确定的抗菌靶点。
药物设计常用策略之骨架跃迁
Zang等人通过骨架跃迁的方式,将异喹啉母核替换为刚性且线性的5-炔基吡啶母核(IIIb),得到了一类具有新结构的PHD2抑制剂,其活性提升接近10倍,口服生物利用度也达到了54%,具有比Roxadustat更高的安全性和PK特性,目前正处于I期临床试验当中。基于Roxadustat的骨架跃迁...
学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...
此外,对高阶基因组结构的分析表明,在SETDB1缺失的细胞中,包括拓扑相关结构域和亚核区室在内的大染色质结构保持完整。然而,染色质环和局部3D相互作用被破坏,通过修改预先存在的染色质景观导致转录变化。表达改变的特定基因与失调的顺式调控元件表现出不同的相互作用。总的来说,该研究发现SETDB1的细胞类型特异性靶点...
...Lett.:亚胺还原酶催化1-杂芳基四氢异喹啉的立体发散式合成
首先以TAK-981中间体的前体亚胺7-氯-1-(2-甲基噻吩-3-基)-3,4-二氢异喹啉(10mM)为模式底物筛选了137个亚胺还原酶,其中68个酶获得目标产物且表现出互补的立体选择性,表1中列出了高立体选择性的一些酶,其中在(R)-立体选择性的酶中具有最高转化率的是IR141,而(S)-立体选择性的酶中仅IR40可转化更高...
昆明植物所在新颖异喹啉生物碱结构及药理活性研究中获系列进展
自19世纪初德国科学家F.W.Sertürner从鸦片中分离出第一个异喹啉生物碱吗啡(morphine)以来,天然异喹啉生物碱及其衍生物因其结构复杂和生理活性广泛且显著,成为天然药物研究者追逐的热点之一,并一直在植物药开发中占据重要地位。中