人与各类动物间药物剂量的换算方法

1.按各种动物之间用药剂量换已知A种动物每kg体重用药量,欲估算B种动物每kg体重用药剂量时,可先查表1,找出折算系数(W),再按下式计算:B种动物的剂量(mg/kg)=W×A种动物的剂量(mg/kg)例如,已知某药对小鼠的最大耐受量为20mg/kg(20g小鼠用0.4mg),需折算为家兔量。查A种动物为小鼠,B种动物为...

上中医+上药所: 防己黄芪汤在大鼠体内的药动学研究及其对T淋巴...

体质量(270±20)g的清洁级雄性SD大鼠和体质量20～23g的SPF级雌性BALB/c小鼠均购自北京维通利华实验动物技术有限公司,饲养于上海中医药大学动物实验中心,合格证号SCXK(京)2012-0001,许可证号SYXK(沪)2014-0008。实验前在室温(22±2)℃、相对湿度45%～60%、...

脑声常谈丨动物自身给药实验方法(2)

将大鼠放入笼子后,在有效期内触碰左鼻触可获得3-5s的METH注射(程序根据大鼠体重计算),此时左鼻触灯立即熄灭,笼灯亮,并伴随有泵声,给药结束后,笼灯立刻熄灭。随后进入20s的不应期(在这期间,大鼠触碰有效鼻触也无法获得METH)。为了防止药物过量,最大注射次数为70次,即大鼠达到给药次数后,程序会自动终止。根据大鼠...

佳文荐读丨益肺宣肺降浊方抗血管性痴呆的作用机制研究

YFXF组大鼠灌胃相应药液12.18g/kg(以生药总量计,根据临床等效剂量换算而得),模型组和假手术组大鼠灌胃生理盐水,每天1次,每次10mL/kg,连续30d。2.2.3大鼠行为学测评于末次给药前6d开始进行水迷宫实验,包括定位航行实验和空间探索实验。(1)定位航行实验:将水迷宫分为4个象限,在第2象限内放置平台,...

[2024 EASD年会前沿信息速递] 甘李胰岛素周制剂GZR4

接受6nmol/kgGZR4的受试者的AUCGIR24-48h和AUCGIR144-168h与接受0.4U/kg(2.4nmol/kg)德谷胰岛素受试者给药后24小时内的葡萄糖输注量(AUCGIR0-24h)相似(分别为37.84±9.86和40.60±14.39h*mg/kg/min),表明GZR4的日均降糖效果与德谷胰岛素相当。据此折算,推测等摩尔浓度下GZR4的效价约为德谷胰...

AI辅助糖尿病药物开发,效果提升3倍,中国团队研究登Nature子刊

体内药效上,BGM0504显示出比Tirzepatide更好的降低血糖和胰岛素水平的效果,并且能够显著减少体重和食物摄入(www.e993.com)2024年11月6日。同时在SD大鼠和猕猴模型中的药代动力学研究表明,BGM0504具有延长的半衰期和较高的血浆暴露量,这为其作为长效药物的潜力提供了支持。因此BGM0504是一个有前景的长效GLP-1R/GIPR双靶点激动剂,在治疗2型糖尿...

中国AI 制药成果登 Nature 子刊:分子模拟设计糖尿病药物,效果优化...

体内药效上,BGM0504显示出比Tirzepatide更好的降低血糖和胰岛素水平的效果,并且能够显著减少体重和食物摄入。同时在SD大鼠和猕猴模型中的药代动力学研究表明,BGM0504具有延长的半衰期和较高的血浆暴露量,这为其作为长效药物的潜力提供了支持。因此BGM0504是一个有前景的长效GLP-1R/GIPR双靶点激动剂,...

【制剂研究进展】难溶性药物增溶技术应用(4)——环糊精包合物丨No...

β环糊精口服给药时,大鼠0.7-0.8g/kg.d、狗2g/kg.d给药,未发现毒性反应。亲水的β环糊精衍生物如HPβ环糊精和SBEβ环糊精低中剂量口服或注射给药时,是无毒性的。亲脂的环糊精衍生物如RMβ环糊精由于其口服吸收进入循环系统的程度大,显示有毒性,其口服利用被限制。

追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?

抗抑郁药可能有助于将其他药物输送到大脑中AI通过语音情感表达变化检测路易体痴呆症█神经技术智能水凝胶注射颅内液体中可监测多种生理变化轻量显微镜实现老鼠大脑活动全景捕捉新型脑启发AI模型实现实时学习fMRI扫描过程,新方法可以消除因警觉性改变带来的结果扭曲...

解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)

筛选和优化化合物的主要目标是提高生物活性和改善配体亲脂效率(LLE)。先导化合物具有合适的药代动力学曲线,并提供药代动力学-药效(PKPD)相关性,在去势大鼠和猴等药效模型中观察到了黄体生成素(LH)的抑制活性。图1.NK3R拮抗剂先导化合物31发现过程