PROTAC:飞速发展的20年

这个三元复合物形成以后,泛素酶就会自动转移到目标蛋白上,然后蛋白酶体通过识别目标蛋白上的泛素酶来靶向降解目标蛋白。PROTAC的优点第一,PROTAC分子有催化降解功能。与每一个小分子抑制剂只能作用一个蛋白分子不同,每个PROTAC分子可以降解很多个蛋白分子,所以很低的剂量就可以有很好的药效。而且只要细胞内还存有少...

中国科大揭示Rpd3S/HDAC结合和催化核小体底物的分子机制

该研究解析了酵母Rpd3S/HDAC全酶复合体结合特定修饰核小体底物的复合物结构,首次发现完整的天然底物H3尾巴(1-24aa)结合在Rpd3S底物结合口袋,且H3K18残基的侧链朝向催化中心待催化;阐明了Rpd3S底物特异性的结构基础以及通过构象变化实现多位点催化的机制,尤其是Rco1亚基在核小体结合和位点特异性催化中起着关键作用,...

【Cell Chemical Biology】降解型分子胶分子机制总结

此外,DCAF15-RBM39侧链之间广泛的非极性疏水网络形成了高亲和力的三元复合物。值得注意的是,在冷冻电镜结构中,DCAF15与RBM39的第二个RRM结构域接合,其具有扩展的非保守表面积,这在CRL(Cullin-RingE3连接酶)底物受体中并不常见。除了RBM39之外,在检测到的约11,000个蛋白质中,只有所有相互作用...

哈佛大学最新Nature:小分子催化的对映选择性S??2反应途径

反应完成后,测量的分子量介于单体1g和1:11g·3a复合物之间,与游离催化剂和产物结合催化剂之间的平衡一致,与强催化剂-产物结合不一致。这些观察结果表明,催化剂1g与6a以1:1的复合物形式静止,并且限速脱烷基化反应从该复合物进行。在确定了静止态复合物的分子组成后,作者确定了[1g]T和[6a]的动力学依赖性,以阐...

【前沿进展】Mol Cell | 石磊/艾玎团队合作解析染色质修饰指导...

由DNTTIP1、MIDEAS和HDAC1/2构成的组蛋白去乙酰化酶复合物MiDAC负责特异性地去除受损伤染色质H2AK5acK9ac双价修饰(～4kb),其中支架蛋白DNTTIP1介导MiDAC结合在DSB附近染色质区域(1～2kb)。研究人员鉴定到MIDEAS临床肿瘤突变位点W833R破坏了MiDAC的完整性和在DSB染色质区域的定位。接下来研究发现Dnttip1、...

美白精华产品开发及配方案例

途径：通过阻止底物-酶结合、酪氨酸酶底物复合物结合等方式抑制酪氨酸酶活性，抑制氧化过程(www.e993.com)2024年10月31日。代表成分：目前市场上常用的抑制黑色素生成的美白剂主要有熊果苷及其衍生物、曲酸及其衍生物、维生素C及其衍生物、内皮素拮抗剂、甘草黄酮、花青素，以及绿茶、杜鹃花、葡萄籽、红景天等植物提取物。阻断黑色素的转运作用原理...

2024科学跨年|小家大事伊成器:用交叉学科范式 助力科研发展

伊成器在华人化学生物学家何川老师课题组做实验,研究核酸去甲基化酶机制时,发现运用传统的生物学研究手段,只能解析核酸去甲基化酶的蛋白结构,无法完整解析去甲基化酶底物和蛋白质的复合物结构。“我们在不断摸索后,还是得不到一个好的结果。于是就想到采用学科交叉的方式进行研究,将化学与生物学进行联合,通过路径...

Science丨虽看不懂,但大受震撼——徐彦辉团队揭示转录起始连续...

RNA聚合酶II(PolII)本身不具备结合和打开基因启动子的能力,需要与6个通用转录因子(generaltranscriptionfactors,GTFs)包括TFIID、TFIIA、TFIIB、TFIIF、TFIIE以及TFIIH共同在启动子上组装形成转录前起始复合物(preinitiationcomplex,PIC),才能起始转录。在ATP的驱动下,PIC打开转录起始位点(transcriptionstartsite,TSS)...

学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...

3.STYXL1在精子形成过程中调控CCT复合物组装和鞭毛小管蛋白折叠基于微管蛋白的微管是鞭毛轴突的核心组成部分,对精子运动和男性生育能力至关重要。轴突的结构成分已经得到了很好的探索。然而,在精子鞭毛形成过程中,微管蛋白折叠是如何被调节的,这在很大程度上仍然是未知的。

伊成器:用交叉学科范式 助力科研发展

伊成器在华人化学生物学家何川老师课题组做实验,研究核酸去甲基化酶机制时,发现运用传统的生物学研究手段,只能解析核酸去甲基化酶的蛋白结构,无法完整解析去甲基化酶底物和蛋白质的复合物结构。“我们在不断摸索后,还是得不到一个好的结果。于是就想到采用学科交叉的方式进行研究,将化学与生物学进行联合,通过路径...