小分子药物的理化性质

最大可吸收剂量(MAD)可以用于评估化合物的溶解度,它指的是如果小肠可以被药物饱和4.5小时(270分钟),可以吸收的药物量,计算公式如下:其中参数的含义为,S,pH6.5时的溶解度(mg/ml);Ka,瞬时吸收速率常数(min-1);SIWV,小肠水体积(ml);SITT,小肠转运时间(min)。改善化合物溶解度的常见策略有:加入可电离基团、...

血液中万不可缺失的矿物质——铁元素

治疗药物—口服补铁剂口服补铁剂主要以二价铁离子(Fe2+)为主,被胃肠道吸收后,再以三价铁离子(Fe3+)的形式在机体内运输,服药方便、安全经济,故使用范围较广。但口服补铁剂治疗周期长且影响铁剂吸收的不利因素较多,如咖啡、植酸等。常用的口服补铁剂主要有四类:第一类为无机铁盐,以硫酸亚铁为代表,包括...

进博首日:德国HCP释放澎湃健康动力,德国健康品牌惊艳亮相

它采用口腔喷雾的形式,通过口腔黏膜高效吸收。产品小巧便携,小小一支随时可喷,每支可喷200次以上。▏Nutrimexx幽萃美趣可舒通鼻精油许多人在季节交替或空气质量恶化时,常常受到鼻塞、呼吸不畅等问题的困扰。尤其是过敏体质或长期暴露在干燥、污染环境中的人群,频繁感到鼻腔干燥、充血,甚至影响正常的呼吸和睡眠质量。...

中国科大在C家族GPCR钙敏感受体CaSR的激活机制研究中取得重要进展

钙敏感受体CaSR是一种C家族GPCR,主要分布在人体的甲状腺、甲状旁腺、骨骼、肠道系统以及肾脏等器官中,它能感应钙离子的浓度,通过平衡钙离子的吸收和外排从而维持人体中的钙离子平衡。CaSR的失活性突变会引起高血钙疾病,而激活性突变会引起低血钙疾病。CaSR除了能够感受钙离子外,它还能够感受各种内源的氨基酸,氨基...

瑞舒伐他汀通过什么代谢

瑞舒伐他汀一般是指瑞舒伐他汀钙片,主要成分为瑞舒伐他汀钙。该药物属于调节血脂类的药,通常会经过肝脏进行氧化、还原等反应,并转化为有活性的形式发挥其作用。1.吸收:在服用瑞舒伐他汀钙片后,药物会被胃肠道黏膜细胞所吸收,在进入人体之后,能够促进胆固醇以及甘油三酯的分解和代谢,从而达到降低体内血脂的效果。

药师说药丨??维生素D2和D3:哪个更适合你?

维生素D是我们身体中不可或缺的一部分,它在保持骨骼健康、调节免疫系统等方面扮演着重要角色(www.e993.com)2024年11月7日。维生素D的主要形式有两种:维生素D2和维生素D3。那么,究竟哪一种更适合我们补充呢?首先,让我们了解一下维生素D2和D3的来源。维生素D2主要存在于植物性食物中,例如蘑菇和一些强化食物。而维生素D3主要存在于动物性食物中...

仿生贴片促进口服多肽药物吸收

例如,在比格犬体内进行的实验研究中,该仿生吸盘贴片相较于商业化的片剂形式,实现了对去氨加压素(其口服生物利用度仅为0.1%)这一多肽药物生物利用度的显著提升。在大分子药物制剂领域前景广阔口腔贴片由于具有非侵入性和使用便利性,有助于提高患者的依从性。特别是对于儿童和有针头恐惧症的患者,这种新型递送方式...

韶远资讯|全球小分子药物研发前沿动态(总第120期)

药物信息药物名称：Mavacamten适应症：梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）研发公司：百时美施贵宝API结构CAS：1642288-47-8Mavacamten结构中韶远能够提供的小分子砌块SY129678SY002236三、卫材治疗痛风新药「多替诺雷」在中国申报上市近日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，卫材中国以注册分类5....

【药品科普】 认识药物的“兄弟姐妹” 之药物也分“左右”

药物的左右其实和我们左右手一样,他们互成镜像但不能重叠,他们都是药物的存在形式。他们叫做“手性药物”“手性药物”是什么?手性药物(chiraldrug),是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。手性(Chirality)是自然界的本质属性之一。虽然他们的分子组成是一模一样的,但空间...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

药物吸收的前提是要求它为溶解状态,水溶性差不利于药物在体内的吸收和转运。利用前药策略在药物结构中引入极性官能团如氨基酸酯、聚乙二醇、糖类或是磷酸酯等可以明显增加药物的溶解度。Degoey等设计了洛匹那韦(Lopinavir)磷酸盐前药,其水溶性比游离的洛匹那韦增加了700多倍,且药代动力学研究表明,经口给药以后,在...