盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双链发生断裂。因此TOP1抑制剂可以被认为是基于拓扑异构酶的毒性物质,而不会抑制TOP1的催化活性。作为一种典型的TOP1抑制剂,喜树碱(CPT)是从中国植物喜树中分离出来的植物生物碱,具有新颖的五环结构(...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

反竞争性抑制(uncompetitiveinhibition)是指抑制剂只有在底物与酶结合形成底物-酶复合物(ES)之后才能与之结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),ESI无法分解形成产物,酶促反应被抑制。肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于...

中国科大发现冬凌草甲素可抑制NLRP3炎症小体且对2型糖尿病和痛风...

冬凌草甲素是中草药冬凌草的主要成分,具备抗炎效果,但是其抗炎作用的靶点并不清楚。课题组通过化学生物学等实验方法发现,冬凌草甲素可通过与NLRP3蛋白279位的半胱氨酸共价结合,从而抑制了NLRP3炎症小体的组装和活化。进一步的动物实验表明,冬凌草甲素可通过对NLRP3炎症小体的抑制在动物模型上对2型糖尿病、痛风等...

医声丨中国医大说科普——这几种新型降压药你必须知道:降压药物全...

1.血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂ARNI血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂是一类新型药物目前的主要代表药物为沙库巴曲缬沙坦2.新型降糖药物SGLT2抑制剂——降压保护心脏作用这些药物主要通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,从而降低血糖和血压。以下是一些常用的SGLT2抑制剂:达格列净(Dapagliflozin)恩格列净(Empagliflozi...

降餐后血糖,只知道阿卡波糖?这2种同类药可能更合适!

AGI类药物可降低早期PPG升高,DPP-4i对餐后晚期血糖升高有抑制作用显著。AGI类药物可降低餐后Ins分泌,与DPP-4i联用可减轻胰岛β细胞负担。4.与钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)联用研究表明,T2DM患者口服伏格列波糖10d(0.2mg、3次/d)达到稳态后,单次口服达格列净10mg,与未服用伏格列波糖比较,达格列净...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白科学新发现日本研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,实验证实,其可起到安全美白皮肤的效果(www.e993.com)2024年11月26日。尽管前景看好,但在这些天然活性成分进入消费市场之前,还需进行广泛研究。

AIDS对话丨HIV治疗新突破:整合酶抑制剂与体重管理、预防策略的...

目前只是得到了一些提示,进一步的研究还需要更多数据来阐明。但就目前而言,我们不建议因体重变化而改变整合酶抑制剂的使用趋势,因为它的有效性和安全性已得到公认,且对肝肾功能的挑战更小,副作用也较小。因此,我认为整合酶抑制剂在相当长的时间内都将是一个越来越被认可、越来越被广泛使用的药物。

中国成人肥胖指南_减肥知识库_39健康网

肥胖目前在全世界呈流行趋势。肥胖既是一个独立的疾病,又是2型糖尿病、心血管病、高血压、中风和多种癌症的危险因素,被世界卫生组织列为导致疾病负担的十大危险因素之一。我国目前体重超重者已达22.4%,肥胖者为3.01%,因此预防和控制肥胖症已成为刻不容缓的任务。

学术进展|NRR重磅综述:钠-葡萄糖共转运子2抑制剂在痛风患者中的...

表1|SGLT2抑制剂和血清尿酸终点的临床试验和荟萃分析SGLT2抑制剂的降尿酸作用是否独立于肾功能仍有待阐明。二次分析随机对照试验发现,在心力衰竭患者中,即使在肾功能严重受损的患者中,恩格列净对不同CKD类型(即不同估计肾小球滤过率EGFR≥90、60–90、45–60、30–45和<30ml/min/1.73m2)患者的血清尿酸...

一文总结:4种CDK4/6抑制剂用法用量、不良反应管理、及耐药后应对...

CDK4/6抑制剂主要被肝药酶CYP3A代谢,CYP3A抑制剂、诱导剂和敏感底物可能与CDK4/6抑制剂存在着相互作用。CYP3A抑制剂会降低CDK4/6抑制剂的代谢,使药物浓度增加,导致不良反应增加,CDK4/6抑制剂应避免和强效CYP3A抑制剂联用,如不能避免同时使用,应降低CDK4/6抑制剂的使用剂量或暂停使用。