从均相和非均相反应进行分析,不同类型微反应器的优势
在药物合成中根据反应物的相态分为均相反应(单相反应)和非均相反应(多相反应)两大类,均相反应分为气相、液相和固相反应三类;非均相反应分为气-固、气-液、液-固、液-液、固-固以及气-液-固反应六类[15]。本文主要综述了在三种微反应器(管式微反应器、板式微反应器和微填充床反应器)中经均相或非均相反应...
合肥工业大学许华建教授课题组在含氟化合物调控反应研究领域取得...
该反应的特点是原料易得、化学和区域选择性高、底物范围广、官能团耐受性好。该方法突出了对生物活性化合物或药物分子后期功能化的应用潜力,在四个标准条件下成功地以良好的产率获得了相应的雌酮衍生物。此外,反应产物作为重要平台,能进一步转化为传统方法难以合成的多样化氟代分子。基于机理实验和DFT理论计算表明,反应...
...Catalysis: NHC催化的超远端芳基CH位点选择性酰化反应
该催化体系反应条件温和,可用于多种药物骨架、生物活性分子和糖类化合物的官能团化修饰,如头孢类抗菌药物(cefoxitin)、非甾体类抗炎药芬布芬(fenbufen)和吲哚美辛(indometacin)、治疗痛风药物非布索坦(febuxostat)和丙磺舒(probenecid)、血脂调节药吉非罗齐(gemfibrozil)、治疗痤疮类药物阿达帕林(adapalene)、薄荷醇(L-mentho...
千万亿分之一升的水,能将化学反应速率提升百万倍?
例如,对Girard试剂T与酮类固醇等羰基化合物生成对应腙类化合物、Michael加成反应、脱水反应、席夫碱合成等加成消去反应;胺和硫化物等氧化还原反应;以及Mannich缩合等一系列有机合成反应。金属离子催化的蛋白质折叠与反折叠动力学过程也被发现在水微滴中显著加快。水微滴在这些微纳尺度的化学反应中发挥了类似催化剂和活性...
清华大学 | 微反应器中连续还原胺化反应的研究进展
目前连续均相还原胺化反应通常在微型管式反应器(柱塞流反应器)中进行,而非均相还原胺化反应往往在微填充床反应器中进行,壁载式反应器也有应用。本文作者课题组曾对上述类型反应器的主要特征和优缺点进行过总结,因此本文不再详述。此外,有研究者利用3D打印技术设计了微反应器内部的静态混合层(图2),实现了对微反应器...
科学家高效合成新型化合物,一步反应即可生成手性胺,极大拓展原有...
在获得最优的反应条件后,课题组对吡啶酮类底物的适用范围进行了考察(www.e993.com)2024年10月18日。结果表明,电子效应以及空间效应对于反应的影响不大,相应反应的产率、以及对映选择性都比较好。同时,这种催化体系对于脂肪族取代基底物、多种官能团取代底物,也有着较高的兼容性。经过简单优化之后,证明这种反应体系可被用于喹喏里西啶生物碱骨架产物...
...Si试剂实现C–C多重键的区域及非对映选择性硫硅双官能团化反应
一系列带有甲基和卤素取代基的芳基炔烃(1b–k)都能很好兼容反应,生成对应的双官能团化产物3ba–ka,仅有邻位甲基取代的3ia由于位阻作用产率较低。其中双键的E式构型通过产物3ea的晶体结构得以确认。此外,2-萘基取代的产物也能获得中等的产率(3la);其他类型的内炔1m和1n也均能够顺利参与反应,但末端炔烃(1o)和...
时隔一个月,诺奖得主,再发Nature,4年10篇NS正刊!
该平台将金属光氧C(sp2)-C(sp3)交叉偶联与分子内Minisci-type自由基环化合二为一,将丰富的杂芳基卤化物与简单的双官能团原料(可用作二元环合剂)融合在一起,从而快速组装出各种螺环、桥环和取代饱和环类型,而这些类型用传统方法是很难制造出来的。所需原料的广泛可用性允许对未充分开发的化学空间区域进行采样...
大有可为!抗菌肽聚合物,登上Nature大子刊!
1.电荷和残留官能团:??对细菌细胞膜的正电荷功能团(如氨基酸赖氨酸或季铵盐基团)可通过静电作用与细菌细胞膜相互作用并破坏其结构。原子团的选择和电荷密度对细菌膜扰乱效果有显著影响。??不同类型的电荷功能团对细胞膜穿透能力有所不同,例如磷脂头基与季铵盐基团的结合力更强,表明阳离子功能对于膜靶向和破坏...
热点|祝贺中国科学家!
但是,实现该类型不对称催化极具挑战性:一是有机自由基极其活泼,在反应中容易失活,极难构建有效的催化循环;二是大多数自由基的结构不易改造和修饰,难以对手性环境进行精细调控。围绕上述挑战,研究团队基于前期对有机硼自由基性能的深入研究,设计了一类结构新颖且易于修饰的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂,并利用其对...