一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性抑制剂。竞争性抑制(competitiveinhibition)是指抑制剂与酶底物结构类似、结合位点相同,二者竞争性与酶结合,当抑制剂浓度远大于底物浓度时,主要产生酶-抑制剂复合物(EI),无法得到产物,酶促反应被抑制。磺胺类抗菌药物(SAs)就是典...

降餐后血糖,只知道阿卡波糖?这2种同类药可能更合适!

α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是一种临床常见的降糖药物,包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这3类药物之间有怎样的区别?除了常用的阿卡波糖,其他两种药物如何应用?AGI在指南中如何推荐?中国老年糖尿病诊疗指南(2024版)指出[1]:α-糖苷酶抑制剂主要通过抑制小肠α-糖苷酶活性,延缓碳水化合物的分解、吸收,从...

Cell | Ras、Rho 和 Rab 家族 GTP 酶的靶向药物开发

进一步研究表明,MRTX1257和divarasib能有效抑制RalA(G23C)和Rap1A(G12C,L96F),并且divarasib与RalA和Rap1A的结合是可逆的,这表明开发靶向GTP酶的可逆抑制剂是可行的。此外,研究还考察了一种新型三联体抑制剂(包括K-Ras(G12C)、化学配体和亲环蛋白A(CypA))。通过对新配体RMC-4998的晶体结构分析,发现K...

糖尿病用药指南:了解不同类型药物的作用与选择

1.二甲双胍抑制肝脏葡萄糖生成,增加肌肉对葡萄糖的摄取。适用于大多数2型糖尿病患者,尤其是肥胖患者。2.磺脲类如格列本脲、格列吡嗪等,它们通过刺激胰腺β细胞释放更多胰岛素来降低血糖,适用于2型糖尿病患者。3.α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖,它们通过抑制小肠内α-糖苷酶的活性,减缓碳水化合物的消化吸收,从...

52岁男子吃他汀后急性肝衰竭,他汀不能和这几种药混用

2、蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂包括有奈非那韦、利托那韦等,这些药物与阿托伐他汀、洛伐他汀联用容易发生相互作用。对于服用蛋白酶抑制剂的患者而言,需要调整血脂的话要优先选择普伐他汀、瑞舒伐他汀。3、钙拮抗剂地尔硫卓、维拉帕米均属于CYP3A4抑制剂,与他汀类药物合用容易导致血药浓度增加,让肌病的发生风...

PNAS:男性避孕药新突破,非激素,且安全可逆

该研究发现,抑制SMRT-维A酸受体-HDAC复合物活性,即可中断精子发生,且这一过程是非激素的、可逆的(www.e993.com)2024年11月22日。该研究进一步证明,使用现有药物组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可以干扰这种蛋白复合物的功能,从而不影响性欲的情况下中断精子的产生,更重要的是,该方法是非激素的,且可逆。

服用哪种降糖药不会减体重

一、α-葡萄糖苷酶抑制剂代表药物有阿卡波糖片、伏格列波糖胶囊等,此类药物可延缓碳水化合物在肠道内的吸收速度,从而起到降低血糖的作用。同时还能阻止小肠对葡萄糖的摄取和利用,进而使机体继续将储存在肝脏及肌肉中的糖原转化为葡萄糖来提供能量,此过程会消耗较多的能量,从而达到减轻体重的效果。

2023年度十大“明星”分子来袭!你最pick哪一款?

9.OmaveloxoloneNrf2激活剂Omaveloxolone结构式omaveloxolone是一种靶向并激活一种转录因子Nrf2的可逆共价抑制剂。Nrf2是一种诱导多个分子通路的转录因子，这些分子通路能够通过恢复线粒体功能、降低氧化应激、抑制促炎信号而减轻炎症反应。2023年2月，美国FDA批准其药物SKYCLARYS（omaveloxolone），用于治疗成人和...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。