一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性抑制剂。竞争性抑制(competitiveinhibition)是指抑制剂与酶底物结构类似、结合位点相同,二者竞争性与酶结合,当抑制剂浓度远大于底物浓度时,主要产生酶-抑制剂复合物(EI),无法得到产物,酶促反应被抑制。磺胺类抗菌药物(SAs)就是典...

Cell | Ras、Rho 和 Rab 家族 GTP 酶的靶向药物开发

进一步研究表明,MRTX1257和divarasib能有效抑制RalA(G23C)和Rap1A(G12C,L96F),并且divarasib与RalA和Rap1A的结合是可逆的,这表明开发靶向GTP酶的可逆抑制剂是可行的。此外,研究还考察了一种新型三联体抑制剂(包括K-Ras(G12C)、化学配体和亲环蛋白A(CypA))。通过对新配体RMC-4998的晶体结构分析,发现K...

顽固性心衰的治疗方法有哪些

1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而缓解心力衰竭的症状。常用药顽固性心衰的治疗可采取利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂、心脏再同步化治疗等方法。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而缓解心力衰竭的症状。常用药物包括呋塞米、螺内...

糖尿病用药指南:了解不同类型药物的作用与选择

1.二甲双胍抑制肝脏葡萄糖生成,增加肌肉对葡萄糖的摄取。适用于大多数2型糖尿病患者,尤其是肥胖患者。2.磺脲类如格列本脲、格列吡嗪等,它们通过刺激胰腺β细胞释放更多胰岛素来降低血糖,适用于2型糖尿病患者。3.α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖,它们通过抑制小肠内α-糖苷酶的活性,减缓碳水化合物的消化吸收,从...

新型抗菌药有哪些?

二、β内酰胺酶抑制剂复合制剂:(1)头孢他啶/阿维巴坦(ceftazidime-avibactam)该药是由头孢他啶和阿维巴坦组成的新型酶抑制剂合剂。头孢他啶对革兰阴性菌具有较强抗菌作用,与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后可抑制细菌细胞壁肽聚糖合成,导致细菌细胞裂解和死亡,而阿维巴坦可抑制多种类型的β内酰胺酶,进而保护头孢他啶的...

普利类药物有哪些

临床上常用的普利类药物主要包括血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂两大类型(www.e993.com)2024年11月22日。其中血管紧张素转换酶抑制剂包括卡托普利片、马来酸依那普利叶胶囊等;而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂包括氯沙坦钾氢氯噻嗪片、缬沙坦分散片、厄贝沙坦片等。一、血管紧张素转换酶抑制剂...

替尼类靶向抗肿瘤药物有哪些

核心提示:目前临床上常用的替尼类靶向抗肿瘤药较多,主要分为非小分子酪氨酸激酶抑制剂、小分子表皮生长因子受体抑制剂、小分子血管内皮细胞生长因子受体抑制剂以及免疫检查点抑制剂等。不同的药物针对的疾病类型也不相同。目前临床上常用的替尼类靶向抗肿瘤药较多,主要分为非小分子酪氨酸激酶抑制剂、小分子表皮生长因...

癌症·医生说|常见抗肿瘤药物有哪些

●主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物:如紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等。●其他细胞毒药:如门冬酰胺酶。02·激素类药物(1)抗雌激素:如三苯氧胺、托瑞米芬、依西美坦等。(2)芳香化酶抑制剂:如氨苯乙哌啶酮、福美坦、来曲唑、阿那曲唑等。

4月,多款新药获批!有3款是抗癌药,治疗这些癌症

玛伐凯泰是一种心肌肌球蛋白选择性的别构可逆性抑制剂,可靶向作用于心肌肌球蛋白ATP酶,减少肌动蛋白-肌球蛋白横桥的过量形成,从而减轻心肌细胞过度收缩,改善舒张功能。该药获批基于全球EXPLORER-HCM和中国3期EXPLORER-CN临床研究。结果显示,在中国梗阻性肥厚型心肌病患者中,玛伐凯泰在Valsalva左心室流出道峰值压差上...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...