...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

研究发现从黄牛木中分离出的山酮类化合物——CratoxanthoneA(酚类化合物6)对PTP1B具有较强的竞争性抑制作用和时间依赖性抑制作用,其抑制机制是通过异构化酶复合物实现的。菊苣作为药食同源植物,其叶和根部都可食用,具有清热解毒和利尿消肿等功效。从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚...

猴周期素依赖性激酶抑制因子3(CDKN3)酶联免疫试剂盒

用底物TMB显色,TMB在过氧化物酶的催化下转化成蓝色,并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅和样品中的周期素依赖性激酶抑制因子3(CDKN3)呈正相关。用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),计算样品浓度。保存条件及有效期1.本试剂盒用于体外定量检测血清、血浆、组织匀浆及相关液体样本中周期素依赖性激酶...

【科学家掠影】江山代有才人出:中国新生代结构生物学家 |...

NAD+的结合使ARM结构域能够通过结构域特异性相互作用抑制TIR结构域的NAD酶活性,这对于确保健康神经元中SARM1的非活性至关重要。总之,我们已经证明了NAD+介导SARM1自我抑制的分子基础。我们还研究了VMAT2中的神经递质转运和药物抑制机制。单胺类神经递质(如多巴胺和血清素)介导大脑的基本活动,如运动、睡眠、奖赏和情...

做肿瘤糖酵解研究,这个检测少不了|atp|介导|磷酸化|糖酵解|线粒体...

1.1ATP合成酶抑制剂——Oligomycin(寡霉素)ATP合成酶,即线粒体复合物V,是有氧呼吸最后一步释放大量能量的关键分子,其活性若被抑制则有氧呼吸在最后一步(合成ATP)被终止,而前一阶段(氧与质子以及电子生成水)因下游“拥堵”导致耗氧停止(个人理解,若有误,请大咖们批评更正)。下降的这部分为ATPproduction(这个...

《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...

抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用包括不可逆抑制和可逆抑制两种类型。由图10可知,随着铜藻多酚质量浓度增大,直线斜率逐渐减小,同时所有直线都基本过原点,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用是可逆的。为了确定铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的可逆抑制类型,按照Lineweaver-Burk双倒数曲线作图法,研究铜藻多酚质量浓度、底物...

我国科学家成功开发基于荧光偏振原理的新冠病毒蛋白酶小分子抑制...

我国科学家成功开发基于荧光偏振原理的新冠病毒蛋白酶小分子抑制剂高效筛选关键技术平台,并成功筛选到新型竞争性抑制剂二鹅掌菜酚,荧光,蛋白酶,活性,底物,化合物

研发| 诺如病毒又到高发期,抗NoV相关靶点药物有哪些新进展?

聚合酶抑制剂RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)对病毒的复制至关重要,是极具吸引力的抗病毒靶点。靶向RdRp的抗病毒药物一般分为核苷类似物与非核苷类抑制剂。核苷类似物(NAs)作为天然底物的类似物,通过发挥竞争性抑制作用和链终止作用来抑制RNA合成从而发挥抗病毒作用。由于NAs结合在高度保守的RdRp活性位点,所以与非...

...商业大学关文强教授等:可溶态和膜结合态双孢蘑菇多酚氧化酶的...

基于SDSPAGE的实验原理,这个结果有两种可能,一种是mPPO未纯化完全,纯化液中有两个蛋白,分子质量分别约为11kDa和25kDa;一种是mPPO纯化完全,这两条条带是同一个蛋白上解离出来的亚基,mPPO的分子质量约为二者之和。而mPPO经纯化后的Native-PAGE呈现单一同工酶条带,验证了mPPO的SDS-PAGE中显示的两条条带为同一...

治疗癌症 蛋白降解疗法面临哪些挑战和机遇?

E3泛素连接酶能够为需要降解的蛋白加上泛素标签,让它们被运送到蛋白酶体进行降解。人体中有超过600种E3泛素连接酶,而度胺类药物能够与其中最大的E3泛素连接酶家族Cullin–RING连接酶复合体中的CRBN蛋白结合,改变了CRBN蛋白与底物的结合特征,从而让新的底物蛋白被这一连接酶打上泛素标签,导致它们被降解。不同类型的度...

万字详解靶向蛋白降解:诞生二十年、近五年繁荣,一文讲清PROTAC及...

PROTAC的设计思想很巧妙,如同一个给垃圾贴上分类标签的工人:把那些致病的蛋白(POI)贴上泛素化标签(Ub)之后,致病蛋白就会被运到细胞内的垃圾桶——泛素酶体(Proteasome)里而被降解掉。▲图2|PROTAC原理(来源:E3LigaseLigandsforPROTACs:HowTheyWereFoundandHowtoDiscoverNewOnes)...