JACS:吡啶和异喹啉的形式间位-C-H-氟化反应

近日,德国明斯特大学ArmidoStuder课题组开发了一种实用的吡啶和异喹啉的形式meta-C-H-氟化反应。其中,该反应基于吡啶并噁嗪(oxazinoazaarene)中间体的临时吡啶去芳构化策略,以Selectfluor为亲电氟源,以中等至良好的收率实现了吡啶的氟化反应,具有独特的C3-选择性。同样的策略也可以应用于异喹啉的形式meta-C-H-氟化...

北京大学雷晓光团队在天然药物的高效化学酶法合成研究中取得重要...

双苄基异喹啉类生物碱作为一种具有多种重要生物活性的植物天然产物,备受关注。在此前的工作中,雷晓光团队与合作者发现该家族天然产物蝙蝠葛苏林碱(daurisoline)及其衍生物(Dau-d4)能够特异性抑制菌源二肽基肽酶4(DPP4),改善糖耐量异常,从而对二型糖尿病具有潜在的治疗效果(Science,2023,381,eadd5787)。由于...

贝达喹啉药物改造有了新方向

贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂。ATP被称为细胞生命活动的能量“通货”,瞄准该靶点可以高效抑制结核分枝杆菌生长。因此,贝达喹啉被世界卫生组织列为耐多药结核病长程治疗方案首选药物。然而,研究发现,贝达喹啉会增加患者心脏发生心律失常的风险,且对人源ATP合成酶存在潜在交叉抑制活性。因此,揭示贝达...

Nature|广州国家实验室与合作者揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物...

BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对...

南开团队Nature发文 破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

贡红日教授介绍，该研究成果对于结核病基础研究和临床转化都具有重大意义，将对进一步优化贝达喹啉及开发类似甚至更为有效的新药起到推动作用。饶子和院士表示：“我们团队长期致力于新发再发传染性疾病病原体相关蛋白质的结构与功能研究，以及创新药物的研发。我们目前已经启动开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂研究，争取...

...贡红日/饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物...

科技前沿Nature|贡红日/饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理结核病是由结核分枝杆菌引发的传染性疾病,主要侵袭肺部,严重时可导致死亡,是全球关注的重大公共卫生问题之一(www.e993.com)2024年11月18日。BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发...

中央广播电视总台天津总站:抗结核药物研究新突破!南开大学团队...

结核病是由结核分枝杆菌引发的传染性疾病,主要侵袭肺部,严重时可导致死亡,是全球关注的重大公共卫生问题之一。贝达喹啉(BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核

切断能源补给 “饿死”结核杆菌贝达喹啉药物改造有了新方向

贝达喹啉是一种新型抗结核药物。记者7月21日从南开大学获悉,该校生命科学学院教授贡红日、中国科学院院士饶子和与合作者经过多年研究,首次揭示了贝达喹啉及其衍生药物对结核分枝杆菌和人源三磷酸腺苷(ATP)合成酶的作用机制。这对开发新一代高选择性抗结核药物具有重要意义。相关研究论文日前在线发表于国际学术期刊《自然...

《自然》:贡红日/饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其...

结核病是由结核分枝杆菌引发的传染性疾病,主要侵袭肺部,严重时可导致死亡,是全球关注的重大公共卫生问题之一。贝达喹啉(Bedaquiline,BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。

中国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

中新社天津7月8日电(孙玲玲刘峰奇)记者8日从南开大学举办的发布会获悉，南开大学生命科学学院教授贡红日和中国科学院院士饶子和团队研究揭示了治疗耐药结核病药物贝达喹啉(BDQ)及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理，同时揭示了它们与人源ATP合成酶之间的交叉反应机制，对于进一步提升BDQ的安全性、...