《科学》重磅:攻克“不可成药”靶点,有望带来通用型癌症疗法
其中,由一个半胱氨酸替换甘氨酸的KRASG12C突变,是一种重要的突变形式。研究人员在分析G12C突变的KRAS蛋白结构时,在靠近这个半胱氨酸的地方找到了梦寐以求的小口袋结构。由此,人们可以设计出与口袋结合的共价化合物,从而抑制KRAS活性。基于这项发现,KRASG12C抑制剂已经陆续获批上市,用于癌症治疗。此外,靶向最为常见...
《科学》重磅:攻克“不可成药”靶点,新策略将效力提升10倍以上!有...
但由于缺少结合口袋,KRAS蛋白曾是著名的“不可成药靶点”。伴随着近年来的研究突破,靶向其中一种KRASG12C突变体的小分子抑制剂已经获批上市;与此同时,科学家们仍在尝试开发同时应对多种KRAS突变体的通用型疗法。今天,一项重磅成果在《科学》杂志发表。来自勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)、英国邓迪大学的合作团...
师从施一公和David Baker,西湖大学卢培龙团队精确从头设计镜像...
D型蛋白质是其多肽链由D-氨基酸和非手性氨基酸甘氨酸组成的蛋白质分子,D型蛋白质可以与天然的L型蛋白质靶点形成特异性的异手性蛋白-蛋白相互作用,由于其高度的生物正交性和稳定性,在分子工具、治疗和诊断方面具有显著的潜力。为了鉴定能够与L型蛋白质靶向结合的D型蛋白质,研究人员建立了镜像肽噬菌体展示技术。然而,...
汇总篇 | 这可能是关于补镁最全面的一篇介绍
镁也是将25(OH)D转化为活性形式1,25(OH)2D3所需关键酶的活性所必需的,并有助于维生素D向靶组织转移。所以补充VD3的同时,配合补镁是常见的操作。补镁的剂量对于没有肾功能障碍的绝大多数人,通过口服镁补剂的方式补镁,一般有以下几个档位。一。对于大多数普通人日常补镁,改善缺镁导致的健康问题,...
FP推出新公司,融资5000万美元,利用AI设计人工氨基酸生物制剂
除甘氨酸外,所有氨基酸都是“立体异构体”,立体异构体是一种可以以其中一种形式存在的化合物,L型(左手型)和D型(右手型),两者是彼此的镜像。“我们首次能够设想和生产大规模化学合成生物制剂,并且可编程性不断提高,从而提供具有变革潜力的新型药物。我们使用人工合成氨基酸而非天然氨基酸来制造蛋白质生物...
灵魂追问:胶原蛋白究竟有没有未来?
刘学东介绍说,目前研究得最多且受皮肤衰老和光老化影响最大的是DEJ的IV型和XVII型胶原蛋白(www.e993.com)2024年9月21日。其中IV型(4型)胶原蛋白形成网状结构,对DEJ和血管壁具有特异性。而XVII型(17型)跨膜胶原是表皮细胞和DEJ粘附的细胞沟通的重要介质,同时是表皮干细胞保持活力的重要蛋白。
高效液相色谱法检测赖氨酸含量
赖氨酸(Lysine)是人体必需氨基酸之一,化学名称二氨基己酸,其化学组成为C6H14N2O2。具有不对称的a碳原子,故有L型、D型两种异构体制药行业中主要作为营养剂及作为合成其它产品的原料或中间体,如与阿司匹林反应生成解热镇痛药赖氨匹林等。游离的赖氨酸易吸收空气中的二氧化碳,制取结晶比较困难,一般商品都以赖氨酸盐...
高同型半胱氨酸及其相关代谢物检测在心脑血管疾病诊疗中的应用价值
注:MTHFR,亚甲基四氢叶酸还原酶;MTRR,蛋氨酸合成酶还原酶;MTR,蛋氨酸合成酶;BHMT,甜菜碱同型半胱氨酸甲基转移酶;CBS,胱硫醚β合成酶;CL,胱硫醚γ裂解酶;SAM,S-腺苷甲硫氨酸;SAH,S-腺苷同型半胱氨酸;DMG,二甲基甘氨酸。图1蛋氨酸循环示意图心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称,泛指由于高脂血症、...
科研| STTT: 生酮饮食改变菌群降低结肠3型淋巴细胞,缓解小鼠结肠炎
有趣的是,l-天冬酰胺在高脂肪饲料喂养的动物中具有抗肥胖和抗炎作用,同时保护肠道屏障,减少脂多糖造成的损害。此外,乙醇酸可以作为一种脂肪酶抑制剂在肠道中促进减肥。甘氨酸是内源性抗氧化剂中降低谷胱甘肽的一种氨基酸组成,补充甘氨酸可以改善肠道微生物群,发挥抗肥胖作用。相比而言,对苯二甲酸、糖精、甾胆素和n...
L-草铵膦:植保行业产品升级的明星产品
草铵膦含有一个手性中心,具有L型和D型两种光学异构体,但只有L-草铵膦具有除草活性。目前上市的草铵膦除草剂主要为D:L=1:1的外消旋产品,若草铵膦产品中只含有L-构型的光学异构体,理论上单亩草铵膦使用量可以降低50%,这对于降低使用农药成本,减轻环境压力均有十分重要的意义。L-草铵膦因此成为了草铵...