中国科大揭示α-tubulin末端去酪氨酸酶的催化机制及其在有丝分裂...
微管结构的动态调节对生命活动至关重要,除了通过在微管形成中掺入不同亚型的微管蛋白以及结合各种微管结合蛋白外,微管蛋白的可逆翻译后修饰(如磷酸化、乙酰化、甲基化、谷氨酰化、甘氨酰化、泛素化、SUMO化、酪氨酸/去酪氨酸化)在调节微管动态方面扮演了重要角色。其中微管蛋白的酪氨酸/去酪氨酸在调节微管稳定性方面...
与黛力新并肩的安神抗抑药物“文拉法辛”,副作用竟如此惊人,你...
1、肝酶抑制剂氯唑沙宗、依那普利等这些药物可以干扰文拉法辛在体内的代谢过程,特别是通过抑制肝脏中的代谢酶(如CYP450酶系中的某些亚型)来减缓文拉法辛的代谢速度。这会导致文拉法辛在体内的浓度升高,从而增加其副作用的风险,如恶心、呕吐、头晕、失眠等。2、抗癫痫药物文拉法辛与抗癫痫药物合用时,可能...
不同亚型糖尿病患者羧酸酯脂肪酶基因新变异的鉴定及其特征
此外,研究人员总结了所有既往报道的CEL基因突变位点,发现74.3%的错义突变位于外显子1、3、4、10、11且多聚集在酶催化三联体Arg-83和Arg-443氨基酸残基附近。总结该研究在不同亚型糖尿病患者中发现了5种新的CEL基因突变,扩大了CEL基因突变谱,并证实了新CEL基因突变位点的致病性。这些结果也进一步提示CEL在糖尿病...
聚合物偶联药物(PDC)-Evexomostat设计
结果表明,几种组织蛋白酶亚型能够从SDX-7320中释放SDX-7539,其中组织蛋白酶S(CTSS)是针对SDX-7320活性最强的亚型(图2)。然而,每种酶的最适pH值、CTSL预激活要求以及比活性的差异限制了酶对SDX-7320裂解的催化效率的直接比较。图2.SDX-7320的体外酶介导水解。5.SDX-7539选择性结合...
Emerg Microbes Infect |H1N1流感病毒聚合酶复合体中的氨基酸影响...
野生鸟类和野鸭是多种禽流感病毒(AIV)的宿主,是AIVs亚型多样性最重要的环境库,18种血凝素亚型中的16种和11种神经氨酸酶亚型中的9种在这个库中传播。人类感染AIVs的病例通常不是直接因与这些动物接触而发生,而是通过家禽和猪等宿主发生。研究表明,哺乳动物物种的人畜共患病可能性可能相对普遍。在美国特拉华湾对野...
...上市的原创化学新药,是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶...
公司西达本胺是我国首个获批上市的原创化学新药,是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂(www.e993.com)2024年10月18日。您提及的迪哲医药的药物针对JAK靶点,与西达本胺HDAC抑制剂在靶点选择及作用机制上有所不同。由于绝大部分肿瘤仍属于无法治愈的疾病,同时具有高度的异质性,因此临床治疗针对不同患者或在不同阶段仍需要不同机制...
特定分子亚型的复发难治性DLBCL ViPOR方案可获得持久缓解
美国国家癌症研究所Melani等报告,在特定分子亚型的复发难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者中,维奈托克、伊布替尼、泼尼松、奥妥珠单抗和来那度胺(ViPOR)方案治疗与持久的缓解相关,且主要不良事件均可逆。(NEnglJMed.2024;390:2143-2155.)
最新丨以H1N1亚型为主,在甲流中占比85.8%;其次为乙流和H3N2;南方...
2023年10月2日以来,耐药性监测显示,除1株A(H1N1)pdm09亚型流感毒株对神经氨酸酶抑制剂敏感性高度降低外,其余A(H1N1)pdm09亚型流感毒株均对神经氨酸酶抑制剂敏感;所有A(H3N2)亚型和B型流感毒株均对神经氨酸酶抑制剂敏感。所有A(H1N1)pdm09、A(H3N2)亚型和B型流感毒株均对聚合酶抑制剂敏感。
...Mol Immunol | 科学家在肿瘤相关的巨噬细胞中识别出了特殊的酶...
研究人员发现,酶类PHGDH的活性是由不同的信号通路控制的,并会影响巨噬细胞的细胞活性,由于肿瘤相关巨噬细胞在免疫抑制和促肿瘤免疫细胞上的特性类似于正常巨噬细胞(名为M2型)的一种亚型,因此研究人员就准备开始调查——PHGDH的功能以及其对肿瘤生长的影响。
...获114家机构调研:目前只有西达本胺这种1类组蛋白去乙酰化酶...
答:西格列他钠针对的是PPAR的α、δ、γ三个亚型激活靶点,在对待代谢紊乱方面的效果优于TRβ靶点药物。我们的18周临床试验数据与已获批的THR-β药物52周临床数据具有可比性,这给了我们很大的信心。然而,西格列他钠的二期临床试验未进行肝活检,而是采用替代影像学进行观察,而已获批的THR-β药物的三期临床试验采用了...