世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

布瑞哌唑不仅可以部分激动多巴胺D2受体外,同时也是目前对5-HT1A受体亲和力最高的非典型抗精神病药;5-HT1A受体部分激动效应理论上可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,使中脑皮层多巴胺通路脱抑制,前额叶皮质多巴胺释放增加,进而改善阴性和认知症状[9]。此外,布瑞哌唑在抗胆碱能、...

NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

超越多巴胺:评估精神分裂症的治疗方案

不幸的是,阻断D2受体也会引发一些与运动相关的副作用,如迟发性运动障碍和运动迟缓。第二代抗精神病药物在某些方面更容易耐受,但它们也会产生代谢副作用,这可能会加剧现有的不依从问题。精神分裂症研究的新方向精神分裂症研究现已超越了最初对多巴胺的关注。现在,它包括对胆碱能系统、谷氨酸和NMDA受体以及最近发现...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关(www.e993.com)2024年11月7日。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

精神病骂人吃啥药

利培酮适用于精神分裂症及相关症状的治疗。该药物能够通过拮抗多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体来改善相关的精神病症状。闭角型青光眼、心动过速患者应慎用。2.奥氮平奥氮平可用于精神分裂症及其他有阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗。其为强效的神经突触后多巴胺D2受体阻滞剂,能有效地降低...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。1.硫必利硫必利适用于舞蹈症、抽动-秽语综合征等疾病的治疗。该药物能选择性地阻断纹状体的D2受体,改善其功能亢进状态。肝肾功能不全者应慎用本品。

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:多巴胺D3/D2受体部分拮抗/激动剂中国研发阶段:2期临床公开资料显示,JX11502MA为京新药业在研的一款多巴胺D3/D2受体部分拮抗/激动剂,它同时对5-HT1A和5-HT2A受体具有拮抗作用,可以改善精神分裂症患者的情感淡漠。根据药物临床试验登记与信息公示平台,京新药业正在开展一项2b期和一项2c期临床研究,评估...

全球首批!创新机制疗法获FDA批准,再鼎医药这款新药的潜力有多大?

目前批准的抗精神病药物主要通过阻断多巴胺D2受体作为拮抗剂或部分激动剂起作用,对于控制患者的阳性症状具有较好的效果,但是对阴性症状和认知症状的改善几乎无能为力。另外,经典抗精神病药由于对多巴胺其他受体亚型(D1,D3,D4,D5)和D2受体位置的选择性不高,通常会带来药源性阴性症状和锥体外系副作用。一些针对5-...