一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

20(R)-人参皂苷-Rh2(皂苷类化合物3)、20(S)-人参皂苷-Mc(皂苷类化合物4)对PTP1B具有显著抑制活性,根据它们对PTP1B抑制活性的大小分析,具有原人参二醇型配基的化合物比具有3种以上糖基的达玛烷三萜更有效,糖基部分的存在可能降低了化合物对PTP1B的抑制活性;而具有R构型...

药师说药丨激素恐惧,治疗特应性皮炎还有哪些外用药?

1外用钙调神经磷酸酶抑制剂(TCI)TCI可以抑制钙调神经磷酸酶发挥抗炎作用,还能改善皮肤屏障功能、皮肤水化和皮肤厚度,适合敏感或薄嫩的皮肤,是治疗和控制各期AD的二线药物,但面部、皱褶处的特殊部位也可考虑作为一线治疗用[1]。通常与外用激素联用或序贯使用,该类药无激素的副作用,不导致皮肤萎缩,可增加皮肤含...

HIV肾移植术后他克莫司血药浓度极度升高,原因是什么呢?

利托那韦也抑制P-gp,有趣的是,达芦那韦也抑制CYP3A4,但程度不如利托那韦。综上所述,抑制CYP3A4和P-gp可增加Tac浓度,原因是首过代谢减少、Tac外排减少和吸收后代谢减少。此外,移植后使用钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)与高全身暴露后的移植肾功能延迟恢复风险相关。CNI可能通过引起移植肾缺血和/或肾小管上皮细胞...

肝移植后生存率大揭秘:PBC患者免疫抑制剂选择的关键发现!

钙调磷酸酶抑制剂对生存率的影响本研究在对3175例PBC患者进行长期跟踪后,Tac和CsA两种CNI在患者长期移植物存活率和总体存活率方面的差异无统计学意义。具体数据显示,经过至少1年的无事件随访,使用Tac的患者移植物存活率和总体存活率在10年时分别为80.0%和82.2%,而使用CsA的患者分别为81.8%和83.6%。Log-rank检验...

快住手!别再撕嘴皮啦!

如唇部出现肿胀、渗出、糜烂等症状时,在专业医生的指导下,可外用3%硼酸洗液或0.9%生理盐水冷敷,每日1-2次,结痂性皮损可选用糖皮质激素(www.e993.com)2024年11月19日。慢性脱屑性皮损可外用鱼肝油软膏、凡士林软膏等,有瘙痒症状时可短期外用糖皮质激素或钙调磷酸酶抑制剂(他克莫司、吡美莫司等)以及外用磷酸二酯酶抑制剂等治疗。

癌症·医生说|常见抗肿瘤药物有哪些

(5)DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷、吉西他滨等。●作用于核酸转录的药物,选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物:如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等。●作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂:如伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等。

审评改革喜结丰硕成果 医药创新增进人民福祉——2023年获批上市的...

该药适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸瑞格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆浓度,以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平,进而降低血糖。

警惕七类药物诱发高血压|治疗|症状|药物性_网易订阅

8.钙调神经磷酸酶抑制剂代表药物有环孢素A、他克莫司等。此类药物能够导致急性肾功能衰竭,进而导致机体水钠潴留、电解质紊乱,最终引起高血压。9.抗血管生成癌症治疗药代表药物有贝伐珠单抗、舒尼替尼、索拉非尼等。作为血管内皮生长因子抑制剂的贝伐珠单抗,作为酪氨酸激酶抑制剂的舒尼替尼、索拉非尼,均可在一定...

狼疮性肾炎(LN)口服药!新型钙调神经磷酸酶抑制剂Lupkynis:无论...

voclosporin是一种免疫抑制剂,具有协同和双重作用机制。voclosporin通过抑制钙调神经磷酸酶(CN),阻断IL-2的表达和T细胞介导的免疫反应,稳定肾脏足细胞(podocyte)。与传统的CNI相比,voclosporin具有更加可预测的药代动力学和药效学关系(可能不需要治疗药物监测)、效力增加(与环孢素a相比)和代谢谱改善。