一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位结合,形成酶-抑制剂复合物(EI)后再与底物结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI);或是酶与底物结合,形成酶-底物复合物(ES)后再与抑制剂结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),不管是哪种形成方式,得到的中间体ESI都无法分解形成产物,酶促反应被抑制。

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

其中,具有19α-羟基结构的乌苏烷型三萜化合物(pomolicacid-3β-acetate)(萜类化合物2)的抑制活性相对于化合物(3β-acetoxy-urs-12-ene-28-oicacid)(萜类化合物3)较低,而具有羽扇豆烷型三萜化合物(桦木酸)(萜类化合物4)对PTP1B的抑制活性最强,接近于阳性对照熊果酸(天然五环三萜类化合物)的抑制效果,它们...

目前大热的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂——吡噻菌胺

吡噻菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂作用机理类似，也为病原菌线粒体呼吸作用抑制剂，作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链（是由4个酶复合体，即复合体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ组成的质子或电子传递体，是需氧生物获取和储存能量的关键，理论上，抑制任何一个复合体的活性都将导致生物体不能正常合成能量，进而...

2023年获NMPA批准的国产FIC药物

安奈拉唑钠属于苯并咪唑类化合物,是一款质子泵抑制剂(PPI),可通过抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶活性和降低质子转运能力而抑制胃酸分泌。安奈拉唑钠肠溶片是首个且唯一一个中国完全自主研发的PPI,也是轩竹生物首个获批上市的药物,标志着轩竹生物迈入研发成果商业化的新里程。安奈拉唑钠肠溶片上市基于一项关键III期临床...

登上NEJM! 我国首个具备完整证据链的国产3CL抗新冠药最新数据公布!

尤其是3-胰凝乳蛋白酶样(3CL)蛋白酶抑制剂,目前已被世界卫生组织(WHO)推荐为新冠治疗的首选药物。国产原研创新药先诺特韦片/利托那韦片作为我国首个上市的3CL蛋白酶抑制剂,也在不断完善证据链,以期为我国新型冠状病毒肺炎(COVID-19)防控用药提供更可靠依据。

中山大学合作揭示小GTP酶家族靶向抑制剂的历史、最新治疗策略及...

导读:小GTP酶蛋白家族包括Ras、Rho、Rab、Arf和Ran五个亚家族,它们作为重要的分子开关广泛参与各项细胞生命活动的调控,与肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病和细菌感染等疾病发生密切相关(www.e993.com)2024年11月9日。小GTP酶家族长期以来被认为是"不可成药"的靶点,直到最近10年随着KRAS抑制剂的研究进展才渐渐打破了这个困境。

研究人员开发选择性抑制DNA聚合酶β的共价抑制剂

此外,Polβ缺失MEFs实验表明pro-14对目标酶具有选择性。最后,pro-14还能与MMS和博莱霉素协同作用杀死HeLa细胞。结果表明,pro-14可能是研究Polβ在疾病中的作用的重要工具。据悉,DNA聚合酶β(Polβ)在DNA修复中起着至关重要的作用,并且与癌症密切相关。这种酶的选择性抑制剂仍然缺乏。

芳香化酶抑制剂的比较,一文读懂

芳香化酶抑制剂的作用机制芳香化酶是细胞色素P450酶系中的一种,可以催化雄烯二酮、睾酮脱去19位碳并使A环芳构化,分别形成雌酮和雌二醇,它是雌激素生物合成的限速酶。大部分乳腺癌的发生和发展与雌激素密切相关,针对雌激素靶点的内分泌治疗是雌激素受体(ER)阳性乳腺癌的主要治疗手段。女性绝经前的雌激素主...

...出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂...

目前,已有多种DNA甲基转移酶(DNMTs)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂获批用于血液系统肿瘤治疗。然而,这些药物的代谢稳定性差、治疗窗口窄、实体瘤治疗效果不足,因此,临床治疗亟需发现新型表观遗传药物或探索联用方案。近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦与山东大学药学院副教授侯旭奔合作,在《药理...

Molecular Therapy:神经元分泌酶ANAM10内吞抑制剂治疗阿尔兹海默症

淀粉样蛋白(Aβ)是阿尔兹海默症(AD)发病机制的关键分子,在AD的研究历程中,清除Aβ的相关研究一直被认为是AD治疗的核心,一般认为Aβ通过淀粉样前体蛋白(APP)通过β位点APP裂解酶1(BACE1)和γ-分泌酶的协同作用下生成。Aβ早期可影响神经元的突触功能,通过降低突触功能诱导认知障碍,进而加剧AD的发病进程。