一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位结合,形成酶-抑制剂复合物(EI)后再与底物结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI);或是酶与底物结合,形成酶-底物复合物(ES)后再与抑制剂结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),不管是哪种形成方式,得到的中间体ESI都无法分解形成产物,酶促反应被抑制。

Tankyrase抑制剂抑制人关节软骨细胞中机械应力诱导的蛋白酶表达

TNKS-1/2属于聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)超家族,参与各种细胞和分子过程。PARPs通过翻译后修饰将ADP-核糖基团转移至靶蛋白,包括多聚ADP-核糖基化修饰(PARylation)。研究表明,TNKS-1/2介导的SOX9的PARylation在调节SOX9泛素化和降解中起着至关重要的作用,TNKS-1/2抑制剂在小鼠OA模型中具有软骨...

PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长

蛋白酶体(proteasome)是一种蛋白降解复合物,对癌细胞的存活非常重要。蛋白酶体抑制剂常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤等疾病。蛋白酶体有三个不同的活性位点,但目前所有获得美国食品药品管理局(FDA)批准的抑制剂都优先仅靶向其中的一个活性位点,即β5。尽管这些药物取得了成功,但它们也有很大的局限性,包括严...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

其中,具有19α-羟基结构的乌苏烷型三萜化合物(pomolicacid-3β-acetate)(萜类化合物2)的抑制活性相对于化合物(3β-acetoxy-urs-12-ene-28-oicacid)(萜类化合物3)较低,而具有羽扇豆烷型三萜化合物(桦木酸)(萜类化合物4)对PTP1B的抑制活性最强,接近于阳性对照熊果酸(天然五环三萜类化合物)的抑制效果,它们...

2025天津医科大学全国硕士研究生入学统一考试《618生物化学与分子...

理解酶促反应的前馈和反馈、酶活性的特异激活剂和抑制剂了解细胞信号传递和细胞增殖调节机理掌握细胞膜结构对代谢的调节和控制作用掌握操纵子学说的核心掌握原核和真核生物基因表达的调节16.基因工程和蛋白质工程考试内容基因工程的简介DNA克隆的基本原理...

各种HIV药物的“前世今生”

包括HIV-1简介,核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,病毒衣壳抑制剂,其他抗病毒药物,抗HIV-1组合药物等几个部分(www.e993.com)2024年11月24日。提供了有关HIV-1治疗和研究领域的广泛信息,包括各种治疗选项和未来研究方向。人类免疫缺陷病毒(HIV)持续存在于潜伏感染的CD4+T细胞中,并与宿主...

退一步乳腺增生!乳腺癌已取代肺癌一跃成为患病率最高的癌症

??卵巢功能抑制剂(OFS)??代表药物:戈舍瑞林,曲普瑞林,亮丙瑞林????适用人群:中高危绝经前HR+早期乳腺癌患者????芳香化酶抑制剂(AI)??代表药物:可分为甾体类和非甾体类。甾体类包括兰特隆,依西美坦;非甾体类包括法曲唑,阿那曲唑,来曲唑??’??...

仁济科普丨血栓标志物 筛查血栓疾病的“侦察兵”

1.凝血酶-抗凝血酶Ⅲ复合物(TAT)凝血系统激活的分子标志物,早期预测血栓的形成。2.血栓调节蛋白(TM)血管内皮细胞损伤的标志物,提示血管内皮受损程度。3.纤溶酶-a2纤溶酶抑制剂复合物(PIC)纤溶酶形成的分子标志物,是溶栓治疗和防止再栓的重要指标之一。

双硫仑:能够「杀死??」??癌细胞的古老解酒药

??DSF可以通过与金属离子形成复合物来抑制癌细胞中蛋白酶体;??DSF可以通过调节表观遗传机制并调节细胞信号转导以抑制肿瘤进展。2017年,Nature在线发表的一项研究报道了新的发现,确定了DSF的含铜代谢物(CuET)可在体内和体外自发形成,并通过诱导核蛋白定位蛋白4(NPL4)的聚集来杀死癌细胞,是DFS...

血压莫名升高?可能是吃药引起的

芳香酶抑制剂是一类用于绝经后女性乳腺癌治疗的抗癌药物,主要包括非甾体类(如来曲唑和阿那曲唑)和甾体类(如依西美坦)。它们通过抑制芳香酶活性,降低体内雌激素水平,对于一些患有激素依赖性乳腺癌患者来说,是一种有效的选择性治疗方法。然而,近期研究发现,芳香酶抑制剂的使用可能增加高血压和心血管疾病的发生风...