熊宇杰/孔婷婷/刘芹芹Angew.:不对称的Zn-N3促进实现高效H2O2合成!
中国科学技术大学/安徽师范大学熊宇杰/安徽师范大学孔婷婷/江苏大学刘芹芹报告了一种形成不对称Zn-N3单元的策略,该单元可以将氮(N)掺杂的碳层与聚合物氮化碳纳米片(C3N4-Zn-N(C))桥接起来。对称性破坏的Zn-N3部分具有不对称的局部电荷分布,能够实现C3N4光催化剂和氮掺杂碳助催化剂之间的...
【工艺进展】一种可放大不对称合成选择性PDE4B抑制剂Nerandomi...
手性亚砜2的合成:Scheme5.Synthesisof25和6发生SNAr反应生成4,这其中大概有10%左右的区域异构体杂质生成,但是杂质在后处理过程中可以很容易的被除掉。4到2的不对称转化是整个路线的关键步骤,作者使用Uemura氧化,以87%的收率和大于99%的ee实现了这一转化过程,作者研究了ee值受那些因素影响:一方面,原料4的...
...团队JACS:新一代抗癫痫药物布瓦西坦的首例不对称催化工业化合成!
过渡金属催化的不对称氢化兼有原子经济性和环境友好性,被认为是在实验室和工业上构建手性分子的最有效方法之一。因此通过不对称催化氢化α,β-不饱和γ-内酰胺合成手性β-取代γ-内酰胺无疑是一条直接且实用的途径。而已有报道由于较高的催化剂负载量或不理想的产品光学纯度阻碍了其在该药物生产中的应用(图...
上海交大突破镍催化肟的不对称氢化难题,高效合成了手性羟胺类化合...
过渡金属催化不对称氢化反应,因其具有原子经济性高和催化效果优异的特点,被广泛应用于各种手性分子的合成中。然而,通过肟(C=N-OH)的不对称催化氢化制备手性羟胺(C-N-OH),一直是不对称氢化反应中悬而未决的挑战。其主要难点在于肟分子的C=N双键反应活性较低,过渡金属催化剂较难实现这类双键的氢化还原。以及肟和...
Nature:间取代苯电子等排体的不对称合成
近日,美国波士顿学院(BostonCollege)EranthieWeerapana与JamesP.Morken课题组和美国斯坦福大学(StanfordUniversity)JamesK.Chen联合报道了一种全新的钯催化转化,其可以将烃类衍生的前体转化为手性含硼nortricyclanes,且这些nortricyclanes的形状使它们可以成为间位二取代芳环的电子等排体。使用手性催化剂,此钯催化...
...课题组Angew:利用去对称化策略完成alstrostine G的不对称全合成
近日,华南理工大学的马志强课题组以环状的1,3-二醇作为底物,通过催化不对称的去对称化策略,构建了含氮杂季碳β-咔啉骨架;并通过串联的Heck/半胺化反应,一步构建D/E环系,实现了(+)-alstrostineG的首次不对称全合成(Angew.Chem.Int.Ed.2024,e202407127)(www.e993.com)2024年10月19日。β-咔啉骨架广泛存在于天然产物中,作者期望进...
...课题组Nat. Commun.: 四氢-β-咔啉不对称催化合成及其全合成应用
其次是如何合成含有C1季碳手性中心的1,1-二取代的THbC衍生物。含有C1季碳手性中心的1,1-二取代THbC衍生物的不对称合成主要依赖于Pictet-Spengler反应,但目前发展的Pictet-Spengler反应局限于从醛出发构建C1位非季碳手性中心THβC骨架,或者具有活化羰基的酮参与反应,导致THbC骨架C1位取代基必须连有羰基,限制了产物的...
Platensilin、Platensimycin、Platencin及其类似物的不对称合成和...
山东大学娄红祥团队报道了基于生物启发骨架重建方法的Platensilin,Platensimycin,Platencin及其类似物的不对称合成和生物学评价。相关研究成果于2024年7月8日发表在国际知名学术期刊《美国化学会志》。Platensilin、platensimycin和platncin是细菌和哺乳动物脂肪酸合成系统中β-酮酰基-酰基载体蛋白合成酶(FabF)的有效抑...
间苯等排体的催化不对称合成
美国波士顿学院Morken,JamesP.团队报道了间苯等排体的催化不对称合成。相关研究成果发表在2024年8月21日出版的《自然》。尽管芳香环是药物活性化合物中的常见基序,但这些基序的存在对药物的可开发性带来了一些不利影响。通过将芳香环替换为非芳香族等排体化合物,可以提高药物化合物中的非最佳效力、代谢稳定性、...
...铁催化的位阻控制的不对称氮宾转移反应合成手性硫亚胺
该研究成功验证了手性双氮氧化合物可以作为高效配体与铁盐形成配合物实现不对称氮宾转移,进一步拓展了手性双氮氧/金属配合物在beyondLewisAcidCatalysis方面的应用,该合成方法也为含硫手性中心分子及其类似物的高效简洁合成提供了新路径。该研究以“Iron-CatalyzedAsymmetricImidationofSulfidesviaSterically...