哈佛大学最新Nature:小分子催化的对映选择性S??2反应途径
邻氟取代将对映选择性从90%(3f)降低到73%ee(3n),而邻苯基取代则降低了对映选择性(3o)。然而,带有邻位稠合多芳族取代基的底物经历了高对映选择性的脱烷基化(3p和3q)。该方法还适用于各种杂芳族和多芳族取代基(3r-3t和3v)。具有非芳基取代基的膦酸酯,可进行脱烷基化,具有中等水平的对映选择性,而...
...亚飞团队报道四种不同类别的常用上市抗抑郁药物的选择性抑制机制
托莫西汀是一种NE再摄取抑制剂(NRI),其对NET的选择性比SERT和DAT高约30倍和130倍;地昔帕明是三环类抗抑郁药(TCA),其对NET的选择性比SERT高约20倍;安非他酮是典型的NE和DA再摄取抑制剂(NDRI);而艾司西酞普兰是一种典型的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),其对SERT的选择性比NET高约2600倍。该研究通过解析...
...底物类型广泛、选择性高、反应条件温和、三废少、成本低的优点
凯莱英申请苯乙烯单加氧酶催化的手性环氧化物的合成方法专利,该专利技术的合成方法具有合成路线短、底物类型广泛、选择性高、反应条件温和、三废少、成本低的优点金融界2024年6月13日消息,天眼查知识产权信息显示,天津凯莱英生物科技有限公司与凯莱英医药集团(天津)股份有限公司申请一项名为“苯乙烯单加氧酶催化的手性...
...Catalysis: NHC催化的超远端芳基CH位点选择性酰化反应
含有N-3,3-二苯丙基的氨基甲酸酯底物只得到了苄醇芳基对位酰化的产物,进一步证实了该反应的高位点选择性。此外,该反应还能实现联苯酰胺芳烃底物的位点选择性碳氢官能化。图4.酰胺底物普适性考察该催化体系反应条件温和,可用于多种药物骨架、生物活性分子和糖类化合物的官能团化修饰,如头孢类抗菌药物(cefoxitin)、...
...Catal.:分子笼催化双光活性烯烃的[2+2]环加成反应的多重选择性...
结果表明,当两种底物以syn-HH-R/S和anti-HT-R/S的方式排列时,主客体具有比较低的能量构象。随后,作者计算了以这几种结合方式为反应起点的最低能量反应途径,发现从syn-HH-R开始最终生成目标产物的能垒是最低的。这些结果解释了反应的区域选择性、非对映选择性和对映选择性。同时作者计算了同种底物自身发生[2+...
三位学者,一篇Science,武大校友张国亭一作,师从雷爱文教授!
Claisen型[3,3]位重排已被证明是一种有效的非对映选择性构建这种拥挤的邻近立体中心的方法,因为它具椅状过渡态(www.e993.com)2024年9月15日。在底物中嵌入立体中心的高保真构型转移有助于这些重排的实用性。然而,几十年来,寻找这种选择性变体一直是一个具有挑战性的目标。目前,通过催化不对称Claisen重排构建含季碳的邻立体中心的努力胡相关报道...
云南民族大学黄超课题组:底物诱导选择性活化N-烷基胺α-C(sp3)–H...
总之,云南民族大学黄超课题组报道了一种以N-烷基胺为碳源,4-(苯氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮不仅作为反应物而且作为内部氧化剂选择性活化N-α-C(sp3)-H合成香豆素并喹啉酮类化合物的方法,该策略提供了良好的产率,较宽的底物范围(N-烷基胺类27例,喹啉酮类24例),且操作简单。更重要的是,克级规模的反应、溶剂...
Nagib组和张禄敏组Nat. Chem.:醛/醛(酮)间的选择性交叉复分解反应
如Fig.2所示,1)多种直链型和支链型醛B都能和苯丙醛A发生反应,以可观产率和立体选择性(E/Z)、化学选择性(cross/dimer)得到对应产物9-20,包括大位阻醛和饱和杂环醛;2)芳醛B也能和苯丙醛A发生反应,以可观产率和化学选择性得到对应产物21-27,但立体选择性相对较差;3)多个酮底物B也能和苯丙醛A发生反应,以...
ACS Catalysis | 上海交大微生物代谢国家重点实验室团队揭示膜锚...
催化活力和底物选择性的机制II型灵芝酸是药用高等真菌灵芝在菌丝体发育阶段合成的三萜化合物,具有显著的生物活性,包括抗癌、抗转移、抗高血压等。它们的高效生物合成对于揭示中药的物质基础,加速新药研发具有重要意义。然而,由于II型灵芝酸合成受到复杂调控机制以及灵芝尚不成熟的遗传操作,其高效的生物合成仍然极具挑战。
科学家发现抑制YTHDF1可缓解脆性X染色体综合症
图2.SAC是选择性底物竞争性YTHDF1小分子抑制剂综上所述,该研究揭示了m6A“阅读子”YTHDF1的抑制在改善脆性X染色体综合征的调控机制和潜在干预效果,为相关临床治疗提供了新的潜在靶标。获得的YTHDF1小分子抑制剂,不仅为YTHDF1的功能研究提供工具,也为靶向YTHDF1的药物开发提供先导结构。同时,该研究也为中药丹...