康辰药业:公司重点产品KC1036是自主研发的多靶点受体酪氨酸激酶...
康辰药业(603590.SH)8月8日在投资者互动平台表示,公司重点产品KC1036是自主研发的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,目前正在有序开展多个临床试验。重点管线如下:基于Ⅰb/Ⅱ期临床试验数据,截至2023年7月31日,KC1036单药治疗晚期食管鳞癌患者的ORR为26.1%,DCR为69.6%,mOS为7.1m,具有明显的临床优势;公司目前正在开展晚...
Nature系列综述:受体酪氨酸激酶异常激活与肿瘤发生的机制
受体酪氨酸激酶(RTKs)属于蛋白激酶的一类。RTKs由三个部分组成:细胞外结构域、跨膜区域和胞内结构域。RTKs包含60多种跨膜蛋白,不仅是细胞因子、生长因子、激素和其他信号分子的受体,也是将酪氨酸磷酸化的激酶。正常生理过程中,RTKs的激活机制大致相同:配体(EGF、FGF、PDGF等)结合RTK胞外结构域后,两个RTK分子首...
药师说药丨贝福替尼来了,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂家族再添一员
您现在使用的是二代的埃克替尼进行治疗,因为目前的疗效还很不错,我们考虑出现二代药物耐药,也就是药物效果不佳后再使用第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂进行治疗,避免过早出现无药可用的情况。我我与患者对话中提到的二代、三代的EGFR酪氨酸激酶抑制剂和贝福替尼都是什么呢?且听我缓缓道来。目前,癌症是仅次于心...
...| 复旦大学李清泉团队发现血管周细胞促进肿瘤发生和酪氨酸激酶...
模式图(Credit:CellMetabolism)该研究发现了一个表达PDGFR-β和GPR91的血管周细胞亚群,它们促进透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的癌症“干性”,并使它们对酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)产生耐药性。在动物模型中,“清理”该周细胞亚群可降低CSCs的频率,抑制肿瘤生长并增加TKI敏感性。这些结果揭示了PDGFR-β+GPR91+周细胞为CSCs...
FDA批准的蛋白激酶抑制剂汇总(截至2024年)
根据蛋白质-OH基团的性质,这些催化剂分为蛋白质-酪氨酸激酶(90个)、蛋白质-酪氨酸激酶样酶(43)和蛋白质-丝氨酸/苏氨酸激酶(385)。蛋白酪氨酸激酶家族由细胞内非受体(32)和跨膜受体(58)蛋白组成。此外,还有双特异性蛋白激酶家族,例如MEK1/2,它们催化靶蛋白激酶激活片段内酪氨酸和苏氨酸残基的磷酸化。在80种...
激酶谱检测服务|酶学实验|激酶谱筛选|激酶谱外包实验
蛋白激酶Lck可以将胞外抗原识别输入转换为TCR磷酸化信号输出,即Lck可以磷酸化免疫受体酪氨酸激活模体ITAMs中的酪氨酸残基,进而招募效应激酶Zap70,并将Zap70磷酸化激活,从而引起下游Lat等调控因子执行T细胞应答反应(www.e993.com)2024年11月25日。因为Lck起始T细胞信号,所以其功能必须被严格控制。此外,Lck激酶在其他细胞中的异位表达可以诱发细胞发生癌变...
科伦博泰ADC新药第三项适应症申报上市,治疗肺癌
今日(10月31日),中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网最新公示,科伦博泰申报的注射用芦康沙妥珠单抗新适应症上市申请获得受理。根据科伦博泰公告介绍,本次申报上市的适应症为:用于经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗后进展的EGFR突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该项申请几日前刚刚被CDE拟...
《食品科学》:哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸...
酪氨酸磷酸化(pTyr)是开启和传导胰岛素信号的关键反应。细胞信号通路的精准和快速传播需要严格的调节机制以及灵活的调节方式。蛋白质磷酸化在细胞周期、生长、凋亡和信号传导等过程中起着重要调控作用。在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸...
慢性肾衰竭合并原发性血小板减少症?医生:差点误诊!隐藏的SLE-ITP...
Syk是BCR和FcγR信号传导下游的一种细胞质蛋白酪氨酸激酶,涉及许多造血细胞[43]。自身抗体与巨噬细胞表面的FcγR结合,可通过免疫受体酪氨酸激活基序激活Syk,促进巨噬细胞吞噬。这些过程可以被Syk抑制剂阻断。福坦替尼是一种口服小分子Syk抑制剂[44]。就总有效率(43%VS14%)以及15天的中位有效率而言,每天两次...
2024年新版非小细胞肺癌指南更新要点总览!|替尼|卡铂|吉西|细胞癌...
5.神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合一线治疗:在NTRK基因融合的一线治疗中,新增“瑞普替尼”为其他推荐治疗方案。后续治疗:新增“瑞普替尼(如果之前未使用)”。6.MET基因第14号外显子(METex14)跳跃突变在METex14跳跃突变的一线治疗中,新增“特泊替尼”为其他推荐治疗方案。