上海凌达生物医药取得具有CDK激酶抑制活性化合物的相关专利,可...

金融界2024年8月20日消息,天眼查知识产权信息显示,上海凌达生物医药有限公司取得一项名为“具有CDK激酶抑制活性的化合物、其药物组合物和用途“,授权公告号CN114605390B,申请日期为2020年12月。专利摘要显示,本发明公开了一类具有CDK激酶抑制活性的化合物、其药物组合物和用途,具体为如通式I所示的化合物。本...

浙江同源康医药申请用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用专利,用于...

公开的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的抑制剂,用于增殖性疾病(如癌症)的治疗或预防,尤其是用于调节和治疗细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4)的异常活性所导致的相关疾病。本文源自:金融界

Carna激酶助力CDK抑制剂研发

G1/S检查点、G2/M检查点和纺锤体组装检查点,它们需要周期蛋白依赖激酶(CDKs)及其周期蛋白发挥关键调节因子的作用。这些CDK-cyclin复合物的激活需要通过这些检查点(图1)。据报道,CDKs的失调会导致细胞不受控制的增殖以及基因组和染色体的不稳定,导致癌症发生。图1细胞分裂周期和CDKs的作用02细胞周期从G1期...

Oncogene:激酶CDK9的功能异常或与细胞分裂、DNA修复和癌症进展...

CDK9最早是研究者Giordano在1994年发现的,其是一种多功能的蛋白激酶,在肿瘤中其表达会发生强烈改变;研究人员描述了CDK9-55kDa亚型在DNA损伤反应过程中的角色,DNA损伤反应是癌症治疗中能被调节的主要细胞机制之一。激酶CDK9的功能异常或与细胞分裂、DNA修复和癌症进展密切相关图片来源:Oncogene(2024).DOI:10.1038...

乳标视界丨CDK4/6抑制剂获CSCO指南一致推荐,CDK4/6有何“魔力”?

CDK4/6(全称细胞周期蛋白依赖性激酶4/6)在细胞周期调控中发挥关键作用3。细胞周期是一个分为细胞生长(G1)、DNA复制(S)、准备分裂(G2)和有丝分裂(M)的顺序过程。CDK4/6主要在G1期发挥作用。在G1期,细胞合成D型细胞周期蛋白(CyclinD)与CDK4/6结合,形成活性复合物。随后该复合物磷酸化视网膜母细胞瘤蛋...

CDK5强效II型激酶抑制剂:开辟胶质母细胞瘤治疗新前沿

在人类基因组中鉴定的518种激酶中，周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependentkinase,CDKs）在细胞周期控制和转录调控中发挥重要作用(www.e993.com)2024年11月25日。CDK5参与大脑发育功能，如神经元细胞存活、突触可塑性和神经元分化。然而，CDK5在胶质瘤组织中的表达大约是正常脑组织的6倍，激酶活性的失调有助于GBM的增殖和转移。先前关于抑制CDK5治疗...

突破耐药困境!CDK6与仑伐替尼的抗癌战争

CDK6通过结合并磷酸化GSK3β,使Wnt/β-catenin活化对仑伐替尼耐药HCC细胞中激酶谱的STRING分析(图1e)显示,CDK6与GSK3β具有潜在的蛋白-蛋白相互作用(图6a)。基于此,作者利用内源性蛋白通过免疫沉淀试验验证了CDK6和GSK3β在这些细胞中存在物理相互作用(图6b)。作者通过体外激酶测定,证实GSK3β是CDK6的直接...

ESMO 2024|传统大药企的进击

/04/石药集团:多激酶抑制剂SYHA1813亮相刚挖来刘勇军的石药集团,在本次ESMO大会上,将口头报告口服多激酶抑制剂SYHA1813治疗复发性胶质母细胞瘤的I期研究。SYHA1813主要针对VEGFR1-3/CSF1R,通过阻断肿瘤血管生成和调节肿瘤微环境发挥协同抗肿瘤作用。

克服耐药!南方医科大学发文:揭示小细胞肺癌化疗耐药治疗新策略

CDK4/6抑制剂的主要作用机制是抑制RB1蛋白磷酸化和诱导细胞周期阻滞。最近的研究表明,CDK4/6抑制剂可通过其他方式改变癌细胞生物学,如调节丝裂原激酶信号的调节、增强癌细胞的免疫原性和诱导癌细胞的衰老表型。然而,几乎所有的信号都是通过介导RB1的功能来促进细胞周期进程的,而RB1的功能是通过细胞周期蛋白-CDK复合...

千红制药:公司新药QHRD107是国内首个进入人体临床试验阶段的CDK9...

千红制药（002550.SZ）4月14日在投资者互动平台表示，公司新药QHRD107是国内首个进入人体临床试验阶段的CDK9激酶抑制剂新药，首个拟开发适应症是急性髓系白血病（AML）。(记者毕陆名)免责声明：本文内容与数据仅供参考，不构成投资建议，使用前核实。据此操作，风险自担。每日经济新闻...