CDE指导原则4连发,涉及药物相互作用、中药药效学研究等
本指导原则的适用范围仅限于药代动力学相互作用,重点关注代谢酶和转运体介导的相互作用。这些方面通常适用于化学小分子的开发。仅简要介绍了生物制品的DDI评价,重点是单克隆抗体和抗体-药物偶联物。本指南提供了体外和体内(本文中“体内”和“临床”可以互换)代谢酶或转运体介导的抑制或诱导相互作用的研究方法,以及如何...
一张表,11款“减重药”收入囊中——作用机制、减重效果、安全性...
GLP-1R的激活会产生包括降低下丘脑食欲调控、调节奖赏系统控制进食行为、延缓胃排空等效应,从而发挥减重作用。GLP-1RA则是模拟了天然GLP-1的效应而发挥减重作用。目前我国已获批体重管理适应证的GLP-1RA主要有短效的贝那鲁肽(2023年在我国获批,每日多次给药),日制剂利拉鲁肽(2023年在我国获批)和周制剂司美格鲁肽(...
2024 ESC年会︱恒瑞医药降脂创新药SHR-1918一项I期研究亮相口头报告
SHR-1918单次皮下注射在健康受试者中显示出良好的耐受性和药代动力学特性,且在给药后显示出良好的剂量-暴露-效应关系。SHR-1918作为一种潜在的降脂药物,能够有效降低LDL-C和TG水平,支持其在临床实践中的进一步研究和应用。期待未来有更多数据发布,为ANGPTL3抑制剂在高脂血症治疗中的应用积累更多中国人群数据。...
手性药物药代动力学特征及研究策略
药物分布是药物从血浆可逆转移至组织的药代动力学过程,该过程经历两个连续阶段,吸收的药物先到达血浆,然后再分布至外周组织中。药物的分布程度取决于药物的脂溶性和药物与血浆蛋白、组织蛋白的结合能力。对映体与不同血液成分(如血细胞和血浆蛋白)的结合有对映体选择性。人类血浆中存在三种重要蛋白质:白蛋白(HAS)...
生物分析专栏 | 单克隆抗体药物的药代动力学和生物分析
本文将从靶点的类型、单抗的药代动力学特点、单抗药代的影响因素及单抗的生物分析几个方面进行阐述。01靶点类型生物靶点为能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子。这些靶点存在于机体靶器官细胞膜上或体液内,主要有受体、配体、酶、离子通道和核酸。
...度药物在USP标准溶出杯、peak杯和平底杯中的溶出流体动力学评价
用低溶解度和高溶解度药物重复上述实验(www.e993.com)2024年9月8日。结果表明,该流体动力学效应在低溶解度药物中的影响更为明显,但可以通过增加搅拌桨转速来减小或消除该效应。使用这两种制剂对USP标准溶出杯、Peak杯和平底杯的流体力学进行了评价。结果表明:对于低溶解度和高溶解度的药物制剂,使用USP杯和平底杯获得的溶出速率没有显著性差异。
【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计
由于分子的半衰期长等因素,临床中给药方式同样选择静脉给药,1a期(n=40)采用加速测定,然后采用3+3设计,每21天周期一次递增静脉注射KT-413剂量,以确定最大耐受剂量(MTD)/推荐的2期剂量(RP2D)(主要终点)。次要终点包括使用血液和肿瘤组织的药代动力学(PK)和初步药效学效应(PD)。临床于2022...
医药聚焦|未来10年,生物医药需重点关注的10大领域
得益于分子量较小的特点,小分子抑制剂在口服吸收性好、易于透细胞、透屏障(如血脑屏障)给药、成药性能好、药物代谢动力学性质佳等方面相比于其他类型药物有优势。这些特点使得小分子抑制剂获得市场和新药研发的青睐。近年来,得益于人工智能、计算化学、分子对接、蛋白质结构解析和预测等技术的发展,人们得以更有效地...
指南共识丨胃肠间质瘤靶向药物伊马替尼的个体化用药管理中国专家...
然而IM的药代动力学(pharmacokinetics,PK)参数存在显著的个体间差异,GIST患者服用相同剂量的IM,其个体间稳态血浆药物谷浓度(cmin)却大不相同。研究表明,IM的cmin与药物效应密切相关,IM体内药物暴露量不足可能影响药物治疗效果,导致耐药发生或疾病进展;而过高的体内药物暴露量可增加患者用药不良反应发生风险。临床联用的...
Nature子刊:高召兵/郭江涛团队揭示钾通道Kir4.1是快速抗抑郁药物...
Kir4.1钾通道抑制剂可产生与S-氯胺酮相媲美的快速抗抑郁效应,其全新机制可能规避氯胺酮的严重副反应,为发展新一代抗抑郁药物提供了理论依据和实验证据。中国科学院上海药物研究所高召兵课题组联合浙江大学郭江涛课题组,在NatureChemicalBiology期刊发表了题为:PharmacologicalinhibitionofKir4.1evokesrapid-onsetant...