中国科大揭示CRL2 APPBP2 E3泛素连接酶调控蛋白质降解的分子机制

泛素-蛋白酶体系统(UPS)是真核细胞中的主要蛋白质降解通路,介导泛素化依赖的蛋白质降解,通过消除不需要或折叠错误的蛋白质,在蛋白质质量控制中发挥关键作用。在典型的E1-E2-E3泛素化级联反应通路中,泛素连接酶E3通过结合E2~泛素(E2~Ub)和底物,催化泛素从E2转移到底物特定的赖氨酸上。因此,E3决定了UPS的特异性。...

原生液体胶原肽,从胶原这种物质的科学属性去剖析

其中,口服胶原蛋白作为一种健康、安全且有效的方式而深受消费者青睐,它的皮肤学功效主要表现为抗衰,作用机理有以下两点:①.口服胶原蛋白肽能够增加皮肤水合作用,诱导胶原和糖胺聚糖的产生,促进胶原蛋白的产生;②.口服胶原蛋白肽还可提高面部皮肤水分含量,明显改善脸部皮肤的柔韧性、弹性、光滑度、皱纹。深入了解胶原...

...安徽农业大学许娜副教授等:茶儿茶素稳定血糖作用及机理研究进展

在缺氧状态下,细胞利用乳酸脱氢酶将丙酮酸还原为乳酸,主要用于机体快速供能;在供氧充足状态下,丙酮酸进入线粒体,在丙酮酸脱氢酶作用下生成乙酰辅酶A进入三羧酸循环,这是葡萄糖分解、为细胞生命活动提供能量的主要途径。AMPK是调控葡萄糖氧化分解的关键蛋白,其上游受到PI3K/Akt通路、氧化应激反应、钙/钙调蛋白依赖性蛋...

关键复制蛋白元件II型拓扑异构酶的功能机理和抑制剂作用机制

DNA拓扑异构酶在DNA复制、转录、重组和修复等核心生命过程中起到关键作用,通过引入单链或双链断裂解开DNA的超螺旋结构,促进这些过程精确进行。非洲猪瘟病毒的II型DNA拓扑异构酶pP1192R在病毒感染的中晚期阶段高度活跃,是病毒复制的关键酶。该团队利用多种结构生物学手段,解析了pP1192R全酶活周期中多个酶活阶段的分子...

TPD2024 靶向蛋白降解药物开发论坛早鸟票倒计时2天

·由于蛋白酶体广泛存在于所有细胞的细胞质和核中,直接结合蛋白酶体的非泛素依赖型PROTAC(NuTAC)技术应可降解细胞内所有的蛋白质。邱小波北京师范大学生命科学学院演讲主题:新型抗肿瘤代谢抑制剂的开发及PROTAC技术的研究和应用·NUDT1是肿瘤治疗的潜在全新靶点...

【前沿进展】Molecular Cell | 北京大学王伟课题组发现蛋白酶体...

由于蛋白酶体介导的泛素化修饰蛋白降解途径(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)是维持细胞内蛋白平衡的重要方式(www.e993.com)2024年11月19日。作者对SG中总蛋白和RBP47B蛋白的泛素化修饰检测,发现虽然UPS在SG形成和解聚的过程中均有作用,但是该系统的主要功能为促进SG的解聚,而不是SG形成。最后作者对蛋白酶体亚基进行突变体筛选,鉴定出一个α亚基pad...

...国家实验室与合作者揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和BDQ的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,对于开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。

.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和BDQ的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,对于开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。

《食品科学》:烟台大学孙蕾蕾副教授等:海参卵的活性物质研究进展

徐仰丽等研究东海海参性腺丙酮提取物(Am-GE)的功能活性发现,Am-GE能显著抑制RAW264.7细胞炎症因子肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、白介素-6和诱导型一氧化氮合酶基因转录水平的相对表达量,具有较强的抗炎症作用。Tripoteau等发现大西洋海参的木瓜蛋白酶水解物大于100kDa的组分具有最高的抗疱疹活性(半数有效浓度:...

多金属氧酸盐作为抗淀粉样蛋白聚集金属药物的机遇和挑战│NSR综述

然而,大剂量药物可能给患者带来严重副作用。因此,开发能够水解并清除Aβ的无机药物有望从根本上阻止Aβ聚集。研究团队在详细分析丝氨酸蛋白酶催化机理后发现,丝氨酸蛋白酶具有丝氨酸(亲核攻击)-组氨酸(电子转移)-天冬氨酸(电子供体)的催化三联体。受此启发,他们理性设计了一个基于POMs的蛋白水解酶,用于水解Aβ。体外...