...国家实验室与合作者揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对...

.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和BDQ的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,对于开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。2024年7月3日,南开大学生命科...

南开团队Nature发文 破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

贡红日教授介绍，该研究成果对于结核病基础研究和临床转化都具有重大意义，将对进一步优化贝达喹啉及开发类似甚至更为有效的新药起到推动作用。饶子和院士表示：“我们团队长期致力于新发再发传染性疾病病原体相关蛋白质的结构与功能研究，以及创新药物的研发。我们目前已经启动开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂研究，争取...

...新突破!南开大学团队破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

贝达喹啉(BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。结核分枝杆菌ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构...

我国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

此次重大科技攻关突破多个卡点，揭示抗耐药结核药物贝达喹啉以及衍生物的作用机理，不仅夯实了结核病领域前沿理论研究基础，也为设计具有更高选择性的抗结核药物提供了更多的可能性。饶子和表示，团队目前已经启动开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂研究，争取早日研发出具有自主知识产权的抗结核新药。(张建新、丛敏)

.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

01南开大学生命科学学院等研究团队在《自然》发表研究论文,阐释了抗结核药物贝达喹啉及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理(www.e993.com)2024年11月23日。02研究团队解析了BDQ和TBAJ-587与结核分枝杆菌ATP合成酶的高分辨率冷冻电镜结构,发现它们主要通过喹啉基团和二甲氨基基团与酶发生相互作用。

我国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

新华社天津7月8日电(张建新、丛敏)记者从南开大学了解到,南开大学生命科学学院教授贡红日和中国科学院院士饶子和团队研究揭示了治疗耐药结核病药物贝达喹啉(BDQ)及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理,同时揭示了它们与人源ATP合成酶之间的交叉反应机制,对于进一步提升贝达喹啉的安全性、有效性以及开发新...

华中科技大学唐从辉课题组JACS:铁单原子催化无受体脱氢偶联制备喹啉

图5.机理实验综上所述,作者开发了一种具有极高活性的单原子铁催化无受体脱氢偶联反应体系用于喹啉类化合物合成。反应具有良好的底物普适性,在放大规模反应中展现出很高的催化效率,且在循环实验中表现出良好的稳定性。该工作近期发表于J.Am.Chem.Soc.,华中科技大学为论文第一署名单位,2023级硕士生鲁彦泽为...

中国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

中国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理中新社天津7月8日电(孙玲玲刘峰奇)记者8日从南开大学举办的发布会获悉，南开大学生命科学学院教授贡红日和中国科学院院士饶子和团队研究揭示了治疗耐药结核病药物贝达喹啉(BDQ)及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理，同时揭示了它们与人源ATP...

我国科学家破解贝达喹啉及其衍生物作用机理

我国科学家破解贝达喹啉及其衍生物作用机理记者从南开大学了解到,南开大学生命科学学院教授贡红日和中国科学院院士饶子和团队研究揭示了治疗耐药结核病药物贝达喹啉(BDQ)及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理,同时揭示了它们与人源ATP合成酶之间的交叉反应机制,对于进一步提升贝达喹啉的安全性、有效性...