...国家实验室与合作者揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对...

.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对...

中国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

据了解，结核病是由结核分枝杆菌引发的重大传染性疾病，BDQ是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药，更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而研究发现，服用BDQ可使患者心脏发生心律失常的风险增加，而且对人源ATP合成酶也存在潜在的抑制作用。研究团队创新...

“饿死”结核杆菌!《自然》研究揭示抗结核药物作用机理

贝达喹啉(Bedaquiline,BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可高效抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而研究发现,BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,且对人...

...新突破!南开大学团队破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

贝达喹啉(BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。结核分枝杆菌ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构...

.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

01南开大学生命科学学院等研究团队在《自然》发表研究论文,阐释了抗结核药物贝达喹啉及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理(www.e993.com)2024年11月10日。02研究团队解析了BDQ和TBAJ-587与结核分枝杆菌ATP合成酶的高分辨率冷冻电镜结构,发现它们主要通过喹啉基团和二甲氨基基团与酶发生相互作用。

南开团队Nature发文 破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现贝达喹啉由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险...

上海盟科药业股份有限公司 关于部分募集资金投资项目延期的公告...

氨基糖苷类、四环素类、噁唑烷酮类、大环内酯类等抗菌药是通过抑制细菌蛋白质的合成起到杀菌的作用,四环素类和氨基糖苷类通过对30S核糖体亚基抑制起到作用,噁唑烷酮类、大环内酯类等通过对50S核糖体亚基抑制起到作用。喹诺酮类、利福平以及磺胺类抗菌药物则是通过抑制核酸合成达到抗菌作用。

上海盟科药业股份有限公司2023年年度报告摘要

多粘菌素类药物多用于多重耐药性革兰阴性菌引起的重症感染,它的作用机理主要有以下几个方面:1)通过其分子中的聚阳离子环与革兰阴性杆菌细胞膜上的磷酸基结合,致细胞膜通透性增加,细胞内的嘌呤、嘧啶等小分子物质外漏,细菌膨胀、溶解死亡;2)多粘菌素类药物还可经囊泡接触途径,使细胞内外膜之间的成分交叉,引起渗透...

...组学-药代动力学研究茵陈术附汤对胆汁淤积性肝损伤的改善作用

图1YCZFD治疗慢性胆汁淤积症的疗效评估策略及其各成分的作用机理图2YCZFD对DDC致小鼠慢性胆汁淤积性肝损伤的药效学实验设计2.血清代谢组学研究偏最小二乘判别分析(PLS-DA)可以很好地区分三组的整体代谢(图4A)。主成分分析图显示了一种稳定的分析方法,因为QC样品是紧密聚类的(补充图S4A)。OPLS-DA图显示...