...何川课题组Angew:级联氢硅化反应合成碳和硅中心手性的硅替环戊烷
在最优条件下,该反应具有良好的官能团耐受性,亚甲基环丙烷苯环上无论是给电子取代基(如-OMe,-SMe,-NPh2等)还是吸电子取代基(如-F,CF3,-OCF3等),都能够以良好的收率和优异的对映选择性得到目标的硅替五元环化合物。各种取代的二氢硅烷或者三氢硅烷也都能够在相应的体系中兼容,对映选择性和非对映选择...
诺泰生物: 南京证券股份有限公司关于江苏诺泰澳赛诺生物制药股份...
????????????????????????????????????????????????????????????????????????盐酸阿考替????????????????一种亚乙烯基环戊烷料药??????进行处理,反应副产物产生累积,并在反应????????????????????????...
刘中民院士团队揭示轻质烷烃-CO耦合反应芳构化机理关键中间体
考虑到烯烃在沸石上很容易转化为碳正离子,作者选取了丙烯与CO共反应为研究模型,结合GC-MS以及核磁等手段(图8)提出了重要中间体(甲基取代环戊烯酮)的形成机理(示意图1)。图8:丙烯与CO在M-Z5-17上的共反应。示意图1:甲基取代环戊烯酮在H-ZSM-5上的形成机制。正戊烷与CO偶合转换的另一个重要特征是A9+...
余金权课题组JACS:钯催化双C(sp3)-H键活化构建苯并环戊烷
实验结果表明:1)不同取代的三级酰胺和二级酰胺均可实现转化(15a-15k)(Scheme3);2)对酰胺α-碳上的取代具有良好的兼容性(18a-18i)(Scheme4A);3)对二卤芳烃上不同位点的不同取代具有良好的兼容性(18k-18s),但当卤原子邻位连有取代基时,反应活性降低(Scheme4B);4)可兼容酯基、三氟甲基、卤素、醛基等...
青岛大学刘人荣课题组Chem. Sci.:钯催化二烯基环丙烷重排反应研究
作者接下来考察了环丙烷取代基(R1,E)。含双甲基的二烯基环丙烷在反应条件下反应良好。此外,改变酯官能团上取代基对重排反应影响不大。其他吸电子取代基,如CN或SO2Ph取代的乙烯基环丙烷也适用于这种重排反应,可获得高产量的环戊烯衍生物,并具有良好的对映选择性。有趣的是,在标准条件下,乙酰基取代环丙烷重排得...
黑人学者三年3篇正刊!在实现有机化学家梦寐以求的反应道路上,迈出...
其次含亚磷酰胺的底物也有能力提供环戊烷产物,其产率与观察到的带有磺酰基的底物相当(www.e993.com)2024年10月23日。作者还根据α-芳酰基的性质研究了环收缩的情况。该反应显示对空间敏感,与异构的邻甲基取代相比,对甲基取代产生更高的产率和非对映选择性。同时具有给电子取代基的芳基酮,如醚和硫醚,对所需产物具有良好的收率和非对映选择性。
非裔学者三年3篇正刊!剑指“单原子交换”,实现环“缩骨功”!
其次含亚磷酰胺的底物也有能力提供环戊烷产物,其产率与观察到的带有磺酰基的底物相当。作者还根据α-芳酰基的性质研究了环收缩的情况。该反应显示对空间敏感,与异构的邻甲基取代相比,对甲基取代产生更高的产率和非对映选择性。同时具有给电子取代基的芳基酮,如醚和硫醚,对所需产物具有良好的收率和非对映选择性。
实力靶点PRMT5:合成致死 精准靶向
JNJ64619178属于SAM竞争性抑制剂,是第一个进入临床试验的SAM结构的核苷类似物,用环戊烷替代了SAM中的四氢呋喃环,SAM中嘌呤上的氨基也改为溴取代。辉瑞的PF-06939999也是核苷类似物,目前处于一期临床[6],用于治疗宫颈癌,食管癌,非小细胞肺癌等;PRT543和PRT811是由PreludeTherapeutics开发的,可直接与SAM结合口袋结合...