礼来:首个且唯一非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力在中国获批

匹妥布替尼是一种高选择性激酶抑制剂,采用新型结合机制,可以在既往接受过共价BTK抑制剂(包括伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼、或奥布替尼)治疗的MCL患者中重新建立BTK抑制作用,并延续靶向BTK通路的获益。匹妥布替尼于2023年1月获得美国FDA批准,成为全球首个获批的非共价(可逆)BTK抑制剂。2023年10月,匹妥布替...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此,拮抗Mpro能够有效抑制病毒的感染与复制。所以,Mpro是抗病毒药物研发的关键靶点。目前,对靶向SARS-CoV-2Mpro的药物开发研究主要是通过抑制Mpro的活性,从而阻止多聚蛋白形成非结构蛋白,最终抑制SARS-CoV-2的复制。

一文了解,XI因子抑制剂的药理学和临床研究进展

FXI抑制剂包括可以降低FXI水平的药物,以及阻断FXIa作用的药物。通过一种或两种机制抑制FXI,有望将止血与血栓形成进程解耦联,因此这是一种有潜力且方便的抗凝选择,特别是对于血栓形成和出血风险高的患者,或者在直接口服抗凝药(DOAC)抑制因子Xa和IIa的证据不足的情况下。药理学目前已有的几种靶向FXI和FXIa的方法包...

预见2024:《2024年中国免疫抑制剂行业全景图谱》(附市场规模...

免疫抑制剂(immunosupressiveagents,ISA)是指能降低或抑制一种或一种以上免疫反应、能够抑制机体免疫应答的药物。免疫抑制剂可作用于免疫反应的不同环节,抑制免疫细胞的发育分化、抗原的加工提呈、淋巴细胞对抗原的识别、T细胞或B细胞的活化和增殖及下游一系列炎症反应过程,通过抑制过度的免疫和炎性反应,恢复内环境的平...

预见2024:2024年中国免疫抑制剂行业市场规模、竞争格局及发展前景...

免疫抑制剂产业链可划分为三个环节,上游为中药材、原料药、医药中间体、药用辅料、细胞原料、动物原料、微生物原料及制药设备等原料及设备供应;中游包括糖皮质激素、细胞增殖抑制剂、微生物代谢产物、生物碱类、生物制剂、中药类、磷酸二酯酶抑制剂及JAK抑制剂等不同种类免疫抑制剂的生产;下游为医药流通和免疫抑制剂的...

Phytomedicine | CETSA和TPP策略用于天然产物的靶点鉴定和药物...

通过采用TPP-TR策略(37~67℃),确定tutin诱导的癫痫的毒性靶点为钙调神经磷酸酶(www.e993.com)2024年11月20日。随后的WB-CETSA和验证数据表明,tutin可以激活钙调神经磷酸酶,导致癫痫发作。脱靶效应与药物的疗效和不良反应密切相关。TPP方法在识别靶向药物脱靶方面具有巨大潜力。例如,基于HDAC抑制剂panobinostat的临床副作用,2D-TPP平台将TTC38和PAH...

中国碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌感染诊治与防控专家共识

(2)合理选择抗菌药物,如阿维巴坦可以抑制KPC酶和OXA??48酶活性,而不能抑制NDM酶活性;(3)制定合适的联合治疗方案,如根据金属酶不水解氨曲南的特点,对产金属酶的CRE感染可以使用氨曲南/阿维巴坦等酶抑制剂复方制剂。肠杆菌科细菌碳青霉烯酶检测主要有表型筛查、基因型检测和免疫层析技术等。

秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展

载药耐药可以通过使用具有不同作用机制载药的ADC来克服,T-DXd与T-DM1作用靶点相同,载药分别为拓扑异构酶抑制剂和微管抑制剂,因此不会引起交叉耐药。体外研究显示T-DM1具有耐药性的癌细胞仍然对T-DXd敏感[13],DESTINY-Breast01&02研究纳入的均是T-DM1治疗进展后的患者,T-DXd仍能呈现出显著疗效改善。在非霍奇...

高尿酸血症/痛风诊疗路径

十一非布司他用药原理及用法:(1)特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂。(2)尤其适合慢性肾功能不全患者。(3)价格昂贵及潜在心血管风险,欧美指南推荐非布司他为别嘌醇替代药。别嘌醇不耐受或疗效不佳时使用。(4)专家组推荐非布司他为一线用药。(5)开始用量20mg/d,2-4周后血尿酸未达标可增加20mg/d,最大剂量...

老年糖尿病诊治指南2024版更新,这7个要点你肯定想知道!

(3)二线用药则为:α-糖苷酶抑制剂、GLP-1RA(不合并ASCVD)及格列奈类。(4)三线用药将噻唑烷二酮类(TZDs)及磺脲类列入其中。其中TZDs有以下更新点:1)降低大血管事件高风险的T2DM患者的全因死亡率、非致死性心肌梗死和卒中的复合终点事件风险;2)吡格列酮可降低合并胰岛素抵抗的糖尿病前期、糖尿病的缺血性卒...