生物缓冲剂Tris-HCl在裂解缓冲液中的关键作用

二、促进细胞裂解虽然Tris-HCl本身并不直接参与细胞膜的破裂,但它通过与其他裂解成分(如去污剂、蛋白酶抑制剂等)的协同作用,间接促进细胞的有效裂解。在裂解缓冲液中,Tris-HCl能够调节溶液的整体离子强度,有助于破坏细胞内外离子平衡,使细胞膜变得更为脆弱,从而更容易被其他裂解剂穿透。此外,稳定的pH环境也为后续加...

江苏南京:宁企研发国产首款3CL蛋白酶抑制剂获批

在南京大学医学院附属鼓楼医院呼吸与危重症医学科常务副主任、主任医师苏欣教授看来,作为我国首款自主研发、具备自主知识产权的抗新冠病毒创新药,3CL蛋白酶抑制剂——先诺欣填补了国内空白,“该药品的价格是进口药的四分之一,并且被纳入国家医保目录,患者有望通过更多渠道便捷获得药品,在‘黄金72小时’内尽快实现抗病...

Cardiovasc Res:丝氨酸蛋白酶抑制剂SerpinA3n调控心肌梗死后心脏...

丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpins)是最大和功能最多样化的蛋白酶抑制剂家族,是调节和减轻组织中过度炎症和蛋白酶活性的关键调节分子。蛇形蛋白在进化上是保守的,在所有基因组中都发现了许多与人类蛇形蛋白基因同源的小鼠蛇形蛋白基因。Serpin超家族根据序列相似性被划分为支系。Serpin的serina组是分泌或细胞外蛋白酶抑制剂,类...

Tankyrase抑制剂抑制人关节软骨细胞中机械应力诱导的蛋白酶表达

PARPs通过翻译后修饰将ADP-核糖基团转移至靶蛋白,包括多聚ADP-核糖基化修饰(PARylation)。研究表明,TNKS-1/2介导的SOX9的PARylation在调节SOX9泛素化和降解中起着至关重要的作用,TNKS-1/2抑制剂在小鼠OA模型中具有软骨保护作用。然而,TNKS-1/2参与人软骨细胞OA发病机制的作用以及TNKS-1/2...

中国医科大学提出了蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

蛋白酶体抑制剂(PIs)是治疗多发性骨髓瘤(MM)最重要的药物之一。然而,几乎所有MM患者都会出现PI耐药,导致治疗失败。因此,MM耐PI的机制需要进一步研究。研究者用几个MM细胞系建立了耐pi的MM细胞系。对MM细胞系进行了RNA微阵列和EccDNA-seq检测,并收集了人类MM原代样品,以探索其基因谱。使用共免疫沉淀(Co-IP)、海...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

靶向蛋白降解最近已成为一种替代抑制剂的新药理学机制,与传统的占据驱动的药理学相比,其具有潜在的优势(www.e993.com)2024年11月19日。蛋白的靶向降解可以通过开发靶向蛋白降解嵌合体(Proteolysis-targetingchimeras,PROTAC)分子来实现。PROTAC(图3)是一种双功能分子,其一端靶向目标蛋白,另一端招募E3泛素连接酶,使目标蛋白被泛素化,最终通过泛素-...

小分子3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片获批上市,抗病毒效果...

对于新冠病毒感染,抑制病毒复制对控制病情进展至关重要,抗病毒感染是新冠感染主要的治疗措施之一,口服抗病毒药物原则上应尽早使用3。目前,抗新冠病毒药物的研发主要针对结合、进入、翻译/复制等阶段,有中和抗体、3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂等3。本次获批的阿泰特韦片/利托那韦片即为3CL蛋白酶抑制剂,其中活性成分阿...

淀粉酶抑制剂减肥

淀粉酶抑制剂减肥可采取饮食疗法、胰蛋白酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂、脂肪酶抑制剂、纤维素类膳食纤维摄入增加等治疗措施。1.饮食疗法通过减少高热量食物的摄入量来控制卡路里摄入,有助于体重管理。适用于需要快速减重的人群。2.胰蛋白酶抑制剂在用餐时服用胰蛋白酶抑制剂可以延缓蛋白质消化,从而产生饱腹感,达...

【科普课堂】过去15年,我们建立了一个新的免疫学科学原理,有望...

通过结构生物学的研究可以看到,GSDMD蛋白分子由两部分构成,就是图中蓝色和绿色这两部分。它们紧紧地抱到一起,中间由一根绳子一样的区域连接着。在胞内菌感染之后,一些蛋白酶会被活化,这些蛋白酶就会把GSDMD中间连接的“绳子”切开。切开之后,蓝色部分在碰到细胞膜后发生了剧烈的构像变化,形成像一把刀一样的结构。

遗传性血管神经性水肿的防治原则是什么

蛋白酶抑制剂能够稳定C1酯酶抑制物,防止补体激活,从而减少水肿的发生。例如阿司匹林能非特异性地抑制多种蛋白水解酶活性。适合管理遗传性血管神经性水肿中的反复发作性皮肤、黏膜及胃肠道组织水肿。4.抗纤维蛋白溶解药抗纤维蛋白溶解药如氨甲苯酸可以通过抑制纤溶酶原的激活,减少纤维蛋白溶解,从而减少出血和水肿。例...