生物缓冲剂Tris-HCl在裂解缓冲液中的关键作用

二、促进细胞裂解虽然Tris-HCl本身并不直接参与细胞膜的破裂,但它通过与其他裂解成分(如去污剂、蛋白酶抑制剂等)的协同作用,间接促进细胞的有效裂解。在裂解缓冲液中,Tris-HCl能够调节溶液的整体离子强度,有助于破坏细胞内外离子平衡,使细胞膜变得更为脆弱,从而更容易被其他裂解剂穿透。此外,稳定的pH环境也为后续加...

Cardiovasc Res:丝氨酸蛋白酶抑制剂SerpinA3n调控心肌梗死后心脏...

梗死区过度的蛋白酶活性是由蛋白酶抑制剂系统调节的。与蛋白酶一样,蛋白酶抑制剂也可根据作用于蛋白酶抑制活性位点的机制进行分类,分为5类(丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸和金属蛋白酶抑制剂)。丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpins)是最大和功能最多样化的蛋白酶抑制剂家族,是调节和减轻组织中过度炎症和蛋白酶活性的...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此,拮抗Mpro能够有效抑制病毒的感染与复制。所以,Mpro是抗病毒药物研发的关键靶点。目前,对靶向SARS-CoV-2Mpro的药物开发研究主要是通过抑制Mpro的活性,从而阻止多聚蛋白形成非结构蛋白,最终抑制SARS-CoV-2的复制。

一文了解,XI因子抑制剂的药理学和临床研究进展

FXI抑制剂包括可以降低FXI水平的药物,以及阻断FXIa作用的药物。通过一种或两种机制抑制FXI,有望将止血与血栓形成进程解耦联,因此这是一种有潜力且方便的抗凝选择,特别是对于血栓形成和出血风险高的患者,或者在直接口服抗凝药(DOAC)抑制因子Xa和IIa的证据不足的情况下。药理学目前已有的几种靶向FXI和FXIa的方法包...

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

亮氨酸脱氢酶（LeuDH）催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）依赖的BCAAα-酮异己酸（α-KIC）还原为亮氨酸，其中NADH的消耗可通过荧光和发光读数测量（图3）。基于该实验，可以检测到具有细胞活性的BCAT1抑制剂。研究人员筛选了一个包含788,762个化合物的结构库，筛选到399个具有抑制BCAT1蛋白的化合物（＜20μM），...

各种HIV药物的“前世今生”

蛋白酶抑制剂HIV-1蛋白酶由99个氨基酸组成,可裂解Gag和Gag-Pol聚合物的祖细胞,产生成熟的活性蛋白质(www.e993.com)2024年11月20日。大多数HIV蛋白酶抑制剂在肝脏中通过细胞色素P450(CYP450)酶进行代谢,该酶具有抑制药物代谢酶CYP4503A4(CYP3A4)的强大潜力(Dash和Boix,2021),从而抑制HIV在体内的繁殖并获得抗病毒作用。

新冠超级变种或很快出现?世卫组织最新警告:欧洲新冠阳性率已超20%...

3CL蛋白酶抑制剂的作用原理是通过抑制病毒蛋白剪切,进而阻断病毒复制,目前这一类药物共有4个,分别为EnsitrelvirFumaricAcid(XOCOVA)、Paxlovid、Cilgavimab/tixagevimab(Evusheld)和SIM-0417(先诺特韦/利托那韦)。全球“新冠特效药”行业发展展望根据目前全球“新冠特效药”行业的发展情况和新冠病毒感染发展趋势...

Cancer Cell | HRS-4642联合卡非佐米,增强抗KRAS型癌症疗效

但是由于KRASG12D在不同情境下的促进癌症的作用不同,靶向治疗的效果可能不同。作者因此寻找潜在的能够提高HRS-4642抗肿瘤作用的基因或者通路。他们首次发现蛋白酶体抑制剂卡非佐米结合HRS-4642使用能够提高它的敏感性,这支持了蛋白酶体通路在KRAS突变的癌症中发挥了重要作用。值得注意的是,KRAS不仅影响肿瘤增殖也...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

52岁男子吃他汀后急性肝衰竭,他汀不能和这几种药混用

2、蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂包括有奈非那韦、利托那韦等,这些药物与阿托伐他汀、洛伐他汀联用容易发生相互作用。对于服用蛋白酶抑制剂的患者而言,需要调整血脂的话要优先选择普伐他汀、瑞舒伐他汀。3、钙拮抗剂地尔硫卓、维拉帕米均属于CYP3A4抑制剂,与他汀类药物合用容易导致血药浓度增加,让肌病的发生风...