辉瑞PARP抑制剂“他拉唑帕利”获批上市

他拉唑帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1和PARP2。体外研究表明,对于DNA修复基因缺陷(包括BRCA1和BRCA2)的肿瘤细胞系,基于合成致死(SyntheticLethality)原理,他拉唑帕利可能通过抑制PARP酶活性和促进PARP-DNA复合物的形成来发挥细胞毒作用,从而导致肿瘤细胞DNA损伤、抑制肿瘤细胞的增殖并促进肿瘤细...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

与传统的小分子抑制剂相比,PROTAC的作用方式已被证明可提高靶标选择性、高效率以及更低的脱靶效应。因此,PROTAC分子可能会表现出相对于常规抑制剂的不同性质,故在针对多功能病毒靶标方面可能有特别的效果。此外,靶向蛋白降解可能降解许多“不可成药”的病毒蛋白,或功能未知的病毒蛋白。因此,靶向蛋白降解技术可能为开...

Phytomedicine | CETSA和TPP策略用于天然产物的靶点鉴定和药物...

因此,构建一个由生化筛选(与纯化蛋白的结合活性)、HT-CETSA(与活细胞的药物靶点结合)和细胞表型分析(功能性细胞效应)组成的漏斗型筛选平台,展示了快速、准确地鉴定铅的潜在优势,该平台已被应用于从72,000个化学实体中发现NUDT5抑制剂和来自158,410个化合物的IP6K1抑制剂。此外,通过直接比较高通量ITDR实验中确定的...

...Chem.:基于PROTAC的NAMPT降解剂用于阻断NAMPT的非酶致癌功能

传统的NAMPT小分子抑制剂之所以在临床实验中效果不佳,主要有以下几个原因:(1)NAMPT抑制剂起初对NAMPT的酶活性有很大的抑制作用,但细胞会进行反馈调节,通过合成更多的蛋白质NAMPT,导致对抑制剂的高需求。(2)传统的酶抑制剂不能拮抗eNAMPT的促肿瘤功能。(3)有严重的血小板减少副作用。因此,迫切需要或开发具有新颖作用...

男人吃什么能时没有副作用,揭秘无副作用的男性时食物,助你持久战斗!

一、时食物的之一作用和原理***时食物的糖水主要作用是通过调整神经系统和内分泌系统来达到缓***的活时间效果。这些食物中富含的盐酸一些成分能够帮助缓神经,增加血液供应,并提高肾上腺激素的胶囊分泌,从而起到增强***和长***时间的羟色胺作用。

科学家合成人工代谢酶,提出肿瘤特异性代谢激活免疫治疗新范式

近年来,通过免疫检查点抑制剂和嵌合抗原受体T(CAR-T,ChimericAntigenReceptorT-CellImmunotherapy)细胞治疗等免疫疗法调动免疫系统,来识别和消除肿瘤细胞,展现出改变恶性肿瘤治疗格局的潜力(www.e993.com)2024年11月20日。免疫治疗中的免疫检查激动剂通过增强免疫细胞的活性,激活免疫系统发挥抗肿瘤作用。

从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

首个Mpro降解剂HP211206上述小分子可逆的Mpro功能抑制的一种可能的替代方法是通过泛素??蛋白酶体系统的蛋白降解机制,来降解和去除Mpro。这可能通过靶向嵌合体的蛋白质水解(PROTACs)来实现,这种策略已被证明可以降解与病毒相关的蛋白质,如肝炎和流感。然而,尚未用于SARS-CoV-2的蛋白质降解。

【科普课堂】过去15年,我们建立了一个新的免疫学科学原理,有望...

这样的适度的炎症反应可以起到抗感染的作用,所以正常情况下焦亡起保护作用。如果我们人为地敲除掉了小鼠体内的Gsdmd基因,这个小鼠就会因为焦亡机制被抑制而无法拮抗很多病原感染,尤其是细菌感染,这样的小鼠就很容易死亡。但是,炎症和免疫都是“双刃剑”,免疫过度的激活会出现自身免疫病。而细胞焦亡过度之后,也会因过度...

英国凯特王妃患癌后化疗,没有脱发副作用的秘诀是?

3、烷基化剂,如环磷酰胺,异环磷酰胺4、拓扑异构酶抑制剂,如伊利替康、依托泊苷其他的化疗药一般不会造成明显的脱发,或只会造成头发变薄,变色,但是对患者发量有影响的不仅仅是化疗药物的种类,还包括其他的因素。化疗的给药方式、剂量、用药时间也会影响发量:...

2025天津医科大学全国硕士研究生入学统一考试《618生物化学与分子...

了解脂质的类别、功能熟悉重要脂肪酸、重要磷脂的结构掌握甘油脂、磷脂的通式以及脂肪酸的特性掌握油脂和甘油磷脂的结构与性质掌握血浆脂蛋白的生理功能掌握生物膜结构的主要特征和“流体镶嵌模型”的要点5.酶学考试内容酶催化作用特点酶的作用机理...