...代文兵团队开发纳米-PROTAC,实现精准胞内递送和蛋白降解效果增强

蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)是近年来蓬勃发展的新兴蛋白质降解策略,由CraigCrews等人于2001年率先提出,其基本原理是使用双功能小分子,通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶蛋白的泛素化,进而实现靶蛋白降解。自2019年第一个靶向雄激素受体的PROTAC降解剂ARV-110进入临床研究以来,PROTAC领域进入快速发展期。PROTAC的出现彻...

一种新型研究的出现,造福全人类

该工具能够准确且稳健的设计蛋白质序列,可以被广泛应用于不同蛋白质设计场景,并且可以预测蛋白质突变的功能影响。4.CARBonAra模型。该模型基于几何变换器架构,可以同时处理蛋白质骨架和周围的任何类型分子,包括其他蛋白质、核酸、配体、离子等,从而实现更加精确和灵活的蛋白质序列设计国内主要从事AI蛋白质设计的高校北...

...在白酒酿造中有利于原料中蛋白质的分解以及白酒风味的改善

该菌株能够同时产蛋白酶、2,5??二甲基吡嗪、三甲基吡嗪、四甲基吡嗪、苯乙醇,在白酒酿造中有利于原料中蛋白质的分解,以及白酒风味的改善。对于功能性酿造微生物资源的强化利用和传统制曲过程的创新具有重要意义。本文源自:金融界作者:情报员

脾胃虚弱能吃胃蛋白酶吗

从病理机制看,脾胃虚弱会导致消化吸收功能减退,而胃蛋白酶能够促进食物中的蛋白质分解为小分子肽和氨基酸,提高其可吸收性,进而减轻消化负担。但需要强调的是,用脾胃虚弱者可遵医嘱服用胃蛋白酶制剂以助消化。从病理机制看,脾胃虚弱会导致消化吸收功能减退,而胃蛋白酶能够促进食物中的蛋白质分解为小分子肽和氨基酸,...

酶,是生命不可缺少的核心物质

酶的本质是具有催化效能的蛋白质,它们的空间结构复杂而多样。当一种物质需要转化为另一种物质时,有时需要先达到一个很高的能量级别,有的化学反应因为需要越过这个像高山一样的能级,遂“望而却步”或“缓缓而行”;而大自然会使用酶来削低这座山的高度,加速转化过程,科学家们称它为“生物催化”。目前已知的酶可以...

发现单核细胞释放前组织蛋白酶D驱动糖尿病的血脑转胞作用

在机制上,单核细胞释放非酶促前CTSD上调脑内皮中小窝蛋白的表达,触发小窝介导的胞吞作用,而不影响脑微血管的细胞旁通路(www.e993.com)2024年11月19日。循环的CTSD前体通过与低密度LRP1(脂蛋白受体相关蛋白1)的结合,激活了脑内皮细胞中小泡介导的胞吞作用。重要的是,单核细胞中CTSD的基因消融对糖尿病增强的脑微血管胞吞作用和糖尿病诱导的认知障...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

蛋白的靶向降解可以通过开发靶向蛋白降解嵌合体(Proteolysis-targetingchimeras,PROTAC)分子来实现。PROTAC(图3)是一种双功能分子,其一端靶向目标蛋白,另一端招募E3泛素连接酶,使目标蛋白被泛素化,最终通过泛素-蛋白酶途径降解目标蛋白。该原理已成功地应用到多个目标靶点,包括激酶(RIPK2、BTK、BCR-ABL、CDK9)和转录...

新研究:一种自噬相关蛋白能在特定条件下分解细胞器膜

研究人员对产生酶活性前后的Atg15的立体结构进行模拟后发现，在被蛋白酶K处理前，Atg15的活性中心被埋在结构内部，而经过蛋白酶K处理后，Atg15活性中心周围结构变得“柔软”，活性中心暴露出来，因而可与细胞器膜的主要组分磷脂结合，并使后者分解。研究人员认为，Atg15分子柔性提升且暴露出活性中心，是其在蛋白酶K作用...

糜蛋白酶的作用和外用方法

1.分解蛋白质糜蛋白酶通过催化蛋白质水解反应,使大分子蛋白质转化为小分子肽和氨基酸,从而发挥其分解蛋白质的功效。2.促进伤口愈合糜蛋白酶能够溶解坏死组织及纤维素样物质,从而加速伤口周围血液循环,提高细胞再生能力,进而达到促进伤口愈合的目的。3.软化角质层...

灵魂追问:胶原蛋白究竟有没有未来?

总结来说,作为胶原蛋白,其序列片段的作用机理可以是:1)这些片段被皮肤细胞摄入后分解成为合成胶原蛋白的氨基酸原料;2)这些片段可以与皮肤细胞的作用位点结合,在信号通路发挥作用。2、从大往小做陈家悦认为像这样“从大往小”做其实是医学界非常重要的方向。蛋白质有一个概念叫结构域,就是一个蛋白往往参与不止...