大连化物所利用单原子催化剂与载体协同机制实现乙烯羧甲酯化
近日,中国科学院院士、中国科学院大连化学物理研究所研究员张涛与研究员王爱琴团队在单原子催化乙烯羧甲酯化反应研究方面取得进展。乙烯羧甲酯化反应(乙烯、CO和甲醇反应生成丙酸甲酯)是工业上制备甲基丙烯酸甲酯的重要途径。与传统丙酮氰醇法、异丁烯氧化法等相比,该法具有原料来源广、原子经济性高、选择性高等优势。目前...
「工艺进展」BTK抑制剂ABBV-105合成工艺演变丨No.28
先将11溴代得到12,然后再甲酯化得到13。尽管溴代反应区域选择性较差,但是异构体可以通过后处理结晶去除,得到高纯度的12。13与DMFDMA反应得到烯基胺14,然后在Fe/AcOH条件下硝基还原、关环得到吲哚产物2。尽管后两步收率也较低,只有25%,但是后处理不需要柱层析纯化。虽然优化后的路线可以提供>30KG吲哚2,以满...
【工艺进展】BTK抑制剂ABBV-105合成工艺演变丨No.28
先将11溴代得到12,然后再甲酯化得到13。尽管溴代反应区域选择性较差,但是异构体可以通过后处理结晶去除,得到高纯度的12。13与DMFDMA反应得到烯基胺14,然后在Fe/AcOH条件下硝基还原、关环得到吲哚产物2。尽管后两步收率也较低,只有25%,但是后处理不需要柱层析纯化。虽然优化后的路线可以提供>30KG吲哚2,以满足cGM...
Angew:铱催化还原(3+2)环化促进(±)-Eburnamonine的快速全合成
首先,以5-溴戊酸甲酯与色胺衍生物25为底物,在K2CO3/KI/DMA/DMAP/Boc2O条件下进行烷基化与Boc-保护,可以53%的收率得到内酰胺化合物26。其次,化合物26与EtOTf在LDA/THF条件进行烷基化反应,可以85%的收率得到内酰胺化合物27。值得注意的是,内酰胺化合物27与α-溴乙酸在上述标准条件下进行铱催化氢硅化以及光氧...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造|化合...
让我们以布洛芬为例来说明前药设计的原理和应用。布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药,用于缓解疼痛和退烧。然而,布洛芬对肠胃有刺激作用,导致患者服用后可能出现肠胃不适的副作用。为了克服这一问题,我们可以通过前药设计将布洛芬与吡啶甲酯化合,生成前药布洛芬吡啶甲酯。
29 哥廷根大学Johannes C. L. Walker课题组:光催化环加成策略用于...
3通过进一步的甲酯化后,可以33%的收率得到化合物4,其为单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂5的类似物(www.e993.com)2024年9月20日。3与PhLi通过进一步的反应后,可以78%的收率得到化合物6,其为芬地柞酸7的类似物(Scheme4B)。其次,通过进一步的衍生化,如还原断裂、酰化等,可获得相应的化合物8-10,收率为26-96%(Scheme4B)。
【有机】二碘化钐介导的环化反应:(??)-Phaeocaulisin A的首次全...
以关键前体8为底物,作者尝试二碘化钐介导的环化反应。作者的设想如Scheme2a所示,先通过单电子转移(SET)还原甲基酮的羰基,得到羰基自由基22,22经5-exo-trig环化和单电子转移还原转化成23,23再发生γ位质子化,最终得到理想产物7。为此作者首先以甲酯化物8-Meester为底物,对添加剂、质子源和温度进行了细致的筛选...
国际饮料协会回应阿斯巴甜争议 阿斯巴甜是什么
阿斯巴甜是由苯丙氨酸和天冬氨酸的甲酯化反应合成而成,它在体内经过代谢后会转化为苯丙氨酸、天冬氨酸和...
芳烃和烯烃环化技术壁垒多年难破-卡住2,6-DMN国产化脖子
芬兰optatech公司以对二甲苯和丁二烯或正丁烯为原料生产2,6一DMN,化学反应原理与BPAmoco公司生产2,6-二甲基萘(2,6-DMN)的原理相似,但optatech工艺可以直接生产所需的2,6一DMN,因此可以省去DMN异构化工序,而且将环化和脱氢工序合二为一,采用同一种催化剂。
【有机】抗生素Darobactin A全合成方法2:Baran组阻转异构选择性合成
22被铁粉还原成胺后,所得粗品经第一次筛选出的Larock吲哚环化反应条件,以67%的两步反应产率构建起第二个吲哚大环,得到单一构型理想产物23。23在碳酸钾反应条件下发生甲酯化和脱去Ac、Bz保护基得到化合物24。24经甲磺酸酯化-氰基增碳-还原并上Boc保护基3步反应,转化成化合物25。25先和三光气反应得到酰基咪唑烷...