...中南林业科技大学蒋新元教授等:鞣花酸抑制酪氨酸酶的动力学...
《食品科学》:中南林业科技大学蒋新元教授等:鞣花酸抑制酪氨酸酶的动力学、荧光光谱分析及分子对接,活性,底物,动力学,复合物,蒋新元,鞣花酸,食品科学,酪氨酸酶,中南林业科技大学
《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...
铜藻多酚质量浓度为25??g/mL时抑制率达到90%以上,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制效果。铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为5.96??g/mL。2.5α-葡萄糖苷酶抑制动力学结果抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用包括不可逆抑制和可逆抑制两种类型。由图10可知,随着铜藻多酚质量浓度...
一文读透细胞死亡(Cell Death) | 24年Cell重磅综述(长文收藏版)
线粒体释放的DIABLO(也称为线粒体衍生的第二凋亡激活因子[SMAC])或HtrA丝氨酸蛋白酶2(HTRA2)阻止X连锁的凋亡蛋白抑制剂(XIAP)对caspase的抑制。虽然C.elegans没有类似BAK或BAX的蛋白,但其他线虫却有。因此,C.elegans可能是进化中的一个特例,因为它通过与CED-4的结合,以更直接的方式抑制caspase的激活,从而放弃...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
此外,插烯原理还可以用来改善药物的药效和药代动力学特性。例如,我们经常需要合成一些含有多个芳香环和烷基链的化合物,这些化合物通常具有很强的药效和药代动力学特性。然而,由于这些化合物的结构非常复杂,因此它们的生物利用度和药物代谢速率都很低。通过插烯原理,我们可以将这些复杂的分子分解成更简单的分子,从而改善...
阿美替尼与阿托伐他汀钙相互作用及影响
阿托伐他汀的药代动力学特点阿托伐他汀为CYP3A4和转运蛋白(P-gp或BCRP)的底物。体内广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。体外实验中,邻位和对位羟基化代谢物对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG...
《食品科学》:吉林农业大学闵伟红教授等:谷氨酸棒状杆菌高丝氨酸...
根据动力学分析,A61L和G25G突变体Vmax较WT分别提高到1.21倍和1.35倍,突变体与底物亲和力增强(www.e993.com)2024年9月15日。酶学性质结果表明,突变体G25G最适pH值比WT提高,耐酸碱程度增加;2个突变体最适温度与WT一致,但耐热性较WT提高;突变体A61L酶活力半衰期较WT延长,并表现出良好的稳定性;低浓度K+、Mg2+和Ca2+对突变...
Dr.X | 高选择性变构剂开发中不可或缺的动力学模拟技术
●1.动力学模拟在PI3Kα变构抑制剂开发中的应用Alpelisib作为首个上市的专门针对ER+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物,设计上利用了正构口袋的差异残基Gln859实现了亚型选择性,但对PI3Kα的突变型与野生型却不具选择性,因而存在高血糖、肝毒性和严重的肺炎等副作用。目前,PDB数据库里已公开了...
新药早知道|威尚生物ATM抑制剂获FDA孤儿药资格
根据威尚生物此前发布的新闻稿,WSD0628具有高活性、高选择性、良好的穿过血脑屏障能力和PK特性,以及良好的安全窗口等特征,是非醛氧化酶底物,且在多种颅内PDX模型中联合放疗显著延长总生存期,包括但不限于脑胶质瘤、儿童脑干肿瘤、癌症脑转移。2.新型RASP抑制剂上市申请获FDA受理...
Nature 一周论文导读:第一只恐龙蛋是软壳蛋
生物学BiologyThefirstdinosaureggwassoft第一只恐龙蛋是软壳蛋图片来源:M.Ellison/AMNH(导读阿金)由于化石记录不足且缺乏中间类型,目前尚无法了解所有恐龙的蛋壳结构。本研究通过矿物学、有机化学和超微结构证据,揭示保存下来的鸟臀目原角龙和基干蜥脚类鼠龙属恐龙蛋的软壳属性。通过祖先状态重建揭...
【重磅综述】心脏衰老的分子机制及干预靶点
mTOR可通过增殖调节因子(磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT))的激活和致癌过程中衰老信号(p53)的正向调节来诱发衰老。mTOR控制着衰老和静息状态之间的抉择:随着p53和mTOR激活,细胞发生衰老;随着p53激活和mTOR抑制,细胞则变成静息状态。3.4线粒体动力学和功能障碍...