礼来首个且唯一非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力(匹妥布替尼)获批

今日礼来中国宣布,其非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力(匹妥布替尼100毫克和50毫克片剂)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗(含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。匹妥布替尼是一种高选择性激酶抑制剂,采用新型结合机制,可以在既往接受...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使环氧化酶乙酰化而丧失活性,是典型的不可逆抑制剂。根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性抑制剂。竞争性抑制(competitiveinhibition)是指抑制剂与酶底物结构类似、结合位点相同,二者竞争性...

为何阿司匹林和氯吡格雷要一起吃,只选一种不行吗?医生讲清楚

之所以两种药物一起应用,是因为阿司匹林能抑制血栓素A2合成,起到抗血小板聚集效果,而且,这种作用是不可逆的。但是,阿司匹林并不完美,对已活化的血小板,阿司匹林就无法发挥出抑制作用,加之不能它阻碍环氧化酶旁路,会导致单用效果欠佳。当联合氯吡格雷时,由于此药活性代谢产物可与血小板表面二磷酸腺苷受体相结合,促使...

亚虹医药:APL-1202是一款口服、可逆性MetAP2抑制剂

ImmunityBio的N-803是一种IL-15超级激动剂,与卡介苗(BCG)联合用于治疗BCG无反应、伴有或不伴有乳头状肿瘤的原位癌(CIS)的NMIBC患者。N-803需要与BCG联用,而当前全球存在一定程度的BCG短缺问题。APL-1202是一款口服、可逆性MetAP2抑制剂,具有抗血管生成、抗肿瘤活性及调节肿瘤免疫微环境的作用,当前推进的临床试验包括...

华东医药不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂NDA获受理,上市进程又进一步

据公告显示，迈华替尼片为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）小分子抑制剂，是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。尽管目前已经有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗，但是此类肺癌患者群体的治疗存在未满足的临床需求。主要...

全国爱眼日,如何应对不可逆的眼底疾病?他们正不断研发新武器

浙大眼科医院供图王瑶在义诊，浙大眼科医院供图苏志涛在义诊，浙大眼科医院供图目前，基因疗法在临床上关注度很高，对高科技人工视网膜的探索也从未停止(www.e993.com)2024年11月10日。但面对不可逆的眼底病，接受规范化的治疗，学会与病共存，延缓疾病进展，才是关键，而这也是大力推广“早筛早诊早治”理念的重要意义。“转载请注明出处”

男性避孕药迎来新曙光!不含激素,效果可逆!

不含激素,效果可逆!图片来源:unsplash希望能够帮助到需要它的人。撰文|冬鸢审校|clefable最近,一项发表在《科学》(Science)上的新研究,为人类男性非激素类避孕药,提供了一个十分有前景的选择。在小鼠实验中,这种化合物可以抑制正常小鼠精子的功能,使其在交配后不能产生后代,但却没有其它明显副作用,且...

全球首创心肌肌球蛋白抑制剂迈凡妥中国获批 用于治疗梗阻性肥厚型...

据介绍,过多肌球蛋白和肌动蛋白横桥的形成,以及肌球蛋白超松弛状态的失调是HCM的机理特征。作为全球首创的心肌肌球蛋白抑制剂,迈凡妥可靶向疾病核心病理生理机制,通过与心肌肌球蛋白的可逆性结合,减少肌球蛋白和肌动蛋白横桥的数量,以减轻心肌的过度收缩,并改善舒张功能。

Science丨重启阿尔茨海默病患者大脑的“能源引擎”:IDO1抑制剂

阿尔兹海默症(Alzheimer’sdisease,AD)是一种与年龄相关的神经退行性疾病,主要特征是突触和神经回路的渐进性和不可逆的丧失。导致突触丧失的主要病理过程包括蛋白质失衡、淀粉样蛋白和tau蛋白的积累以及微胶质细胞功能障碍。与这些独特的病理过程同时出现的是大脑葡萄糖代谢的持续下降,最近的蛋白质组学研究显示AD患者的...

青岛新阳光妇产医院:子宫腺肌症-曼月乐环是答案吗?

可为女性提供5年长效且可逆的避孕,避孕效果与输卵管绝育术相当。2.缓解月经过多比如子宫肌瘤、内膜病变导致的月经过多,能有效减少月经量和出血时间。3.缓解痛经曼月乐因为有局部持续稳定释放孕激素的作用,所以它具备了缓解痛经的功能,对于子宫内膜异位症、子宫腺肌病等继发性痛经均有不错的效果。