ADC的方方面面,你了解多少?|蛋白|介导|基化|活性|偶联|复合物...
喜树碱(CPT)及其衍生物是拓扑异构酶I抑制剂的经典例子。它们稳定了拓扑异构酶诱导的DNA单链断裂,当三元DNA-TOP1-抑制剂复合物遇到复制叉时,DNA发生双链断裂。天然喜树碱是一种五环结构,其极低的溶解性阻止了其作为癌症治疗药物的广泛应用。其水溶性前药伊立替康获得了转移性结直肠癌的上市许可。SN-38是伊立新坦...
...超分子策略实现富勒烯C70的可调控区域选择性宾格尔双官能团化...
合成具有单一异构体的官能团化富勒烯(fullerenes)是促进富勒烯化学发展所必需的,但由于它们的多重官能团化使得到的区域异构体混合物很难通过常用的色谱法进行纯化。而对于C70来说,其非球形的几何结构使得其区域选择性官能团化比球形的C60更具挑战性。近日,西班牙赫罗纳大学FerranFeixas和XaviRibas课题组首次利用超分子...
云南大学ACS AMI: 多功能区域异构体钝化策略用于制备高探测率全...
然而,区域异构体中氟(F)官能团位置的变化对钝化效率的调节机制却很少受到关注,研究也不充分。在这里,云南大学王茺,林峰等人本文采用一对双氟取代的氨基苯甲酸区域异构体[3-氨基-2,6-二氟苯甲酸(13-FABA)和4-氨基-3,5-二氟苯甲酸(14-FABA)]研究了路易斯碱的钝化作用取决于氟的邻位/间取代位的行为。通过设...
上海药物所利用生物纳米孔实现复杂聚糖精准区分
????聚糖的结构异质性包括种类丰富的单糖构建模块、多种形式的糖苷键、长短不一的链长和分支等,这给聚糖分析带来了挑战。该研究设计的工程化纳米孔提供了无适配体、高分辨率的方法,实现了对聚糖结构的多方位识别,并在大尺寸、多官能团、极微差异的复杂聚糖识别方面取得进展。????研究工作得到国家杰出青年科学...
他,博士5年发表34篇论文,28岁评上教授,38岁当院士,最新成果登上...
在此,PhilS.Baran教授课题组报告了一类基于同分异构酰胺的卤化试剂,该试剂利用了N-X同分异构酰胺的锥体化氮中储存的能量作为驱动力。这些稳健的卤化方法与各种官能团和杂环兼容,在50多种化合物上得到了验证。相关成果以“DiscoveryofN–Xanomericamidesaselectrophilichalogenationreagents”为题发表在...
昊帆生物2023年年度董事会经营评述
没有任何一种多肽合成试剂可以适用于所有的酸胺缩合反应,且随着多肽药物研发的不断深入以及新型化学药物结构研发的推进,新型、高效多肽合成试剂将陆续推出(www.e993.com)2024年10月18日。其中,高反应活性和差向异构化控制能力、新型低毒、低爆炸风险离去基团衍生化、聚合物支载型等新型多肽合成试剂将具有良好的市场前景。
2024安徽省中小学教师招聘考试大纲-化学(中学)
①有机化合物的分类、常见官能团的名称与结构②分子式、构造式③有机化合物分子结构研究的一般物理测试方法④有机路易斯酸碱概念、亲核试剂、亲电试剂(2)烷烃和环烷烃①烷烃的构造异构、构象异构及其表达方法②简单环烷烃的分类、命名及其顺反异构...
药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程
药渡Cyber平台整合药物设计思想,挖掘了文献及专利报道的活性结构,通过Cyber平台可以方便快速获得研发人员兴趣靶向结构,以供开拓思路,就BCAT1抑制剂举例如下:1.进入CyberSAR首页,在靶点下拉项中,输入“BCAT1”,选中关联“BCAT1(Homosapiens)”搜索BCAT1相关靶点信息。2.在靶点界面选中“化学空间”选项标签下级联...
中国科大在硼自由基催化不对称合成领域取得重要进展
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室汪义丰教授、傅尧教授和张凤莲副教授联合研究团队发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。在该工作中,作者设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂,并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。北京时间12月1日,国际著名学术期刊《科学》杂志在线发...
勃林格殷格翰开发的STING激动剂BI-7446分子设计和优化详解
药渡cyber平台整合药物设计思想,挖掘了文献及专利报道的活性结构,通过cyber平台可以方便快速获得研发人员兴趣靶向结构,以供开拓思路,就STING激动剂举例如下:1进入CyberSAR首页,在靶点下拉项中,输入“STING”,选中关联“STING(Homosapiens)”搜索STING相关靶点信息。2在靶点界面选中“聚类空间”选项标签下级联“...