激酶谱检测|激酶谱外包服务|激酶谱定制服务|激酶谱测试实验外包
传统的激酶抑制剂分析是一种低通量方法,测定小分子化合物降低激酶磷酸化活性的能力(IC50)或其与激酶的结合亲和力(解离常数),但通常这种测量不会扩展到给定化合物对整个激酶组的抑制能力。激酶谱筛选是一组具有不同蛋白组成的进行化合物测试。目前高通量筛选已经成为药物研发的重要工具。激酶谱筛选可以为研究者提供...
关于内参蛋白Actin,那些你不知道的事儿
此外,还有上文提到的,鬼笔环肽使得肌动蛋白聚合CC值降至1μg/ml,可用作一种聚合增强剂,产生的复合物高度稳定(解离常数约3×10–8M),能够抑制细胞松弛素、碘化钾和温度上升引起的去聚合和去组装活性。由于荧光标记的鬼笔环肽不具有细胞透性,因此多用于固定细胞的肌动蛋白染色。带正电或负电的荧光染料会...
北卡州立大学张玮成组/中科院深圳先进院周佳海组:分枝杆菌与链...
特别是,较大的烷基链长度似乎增加了配合物的解离常数,可能是由于立体阻塞。此外,NMR滴定结合LC-HRMS分析表明,随着铜浓度相对于INP的增加,可能从ML2转变为ML配合物。这些结果支持INP作为铜结合化合物的作用,并暗示结核分枝杆菌INP中较长的烷基链可能对其他生物功能(如跨越这些细菌的不同膜)也是重要的。通过生物信息学...
科学家构建环境响应型自组装蛋白质球支架,为构建智能化细胞工厂...
通过多酶复合物的解离或组装,能够实现对于分支点代谢流的调控、以及对于底物跨膜利用速率的调控。这种利用遗传学工具、以及利用自组装蛋白质笼形成的分子支架,一方面能以可控的方式招募酶等客体分子。另一方面,由于这种分子支架采取自组装结构,故能为客体分子提供充足的结合位点,更有利于设计复杂的多酶复合物。据介...
最美自组装,登上Nature,首次发现!
这种刚体旋转在其他CS酶中是常见的。它发生在底物结合之后,并将CS从开放构象推进到催化发生的封闭形式。进入闭合形式的旋转与二聚体进入分形的顺时针旋转方向相反。这一结果表明,分形复合物必须进行更大的构象运动才能诱导底物结合或催化,这可能施加了更高的能量屏障,这可以解释酶活性的降低。
Science | 清华大学和南京农大揭示植物抗病基因PGIPs作用机制
凝胶过滤和分析性超离心实验表明,这两个蛋白在pH5.0下形成了稳定的复合物,分子比为1:1(图1A和B)(www.e993.com)2024年9月15日。等温滴定量热法(ITC)进一步证实了PvPGIP2-FpPG的相互作用,FpPG与PvPGIP2的解离常数(Kd)为15nM(图1C)。碱性条件(pH8.0)完全破坏了PvPGIP2FpPG相互作用,这表明PvPGIP2可能在植物免疫应答的早期阶段发挥...
双胍类药物抑制呼吸链复合物I的结构基础
作者首先确认双胍类对复合物I的抑制作用取决于非活跃状态复合物的数量,且双胍的结合不会改变复合物的活跃状态。作者还发现,双胍在高pH下的抑制作用更强,这是由于双胍类的酸解离常数pKa约为11,因而在测试pH条件下其维持单质子化状态。图片作者将IM1092加入处于混合状态的复合物I中,但不刻意进行去活化、不添加...
DNA编码化合物库:万物皆可筛
2.DEL筛选大多是根据小分子-蛋白质之间的结合亲和力实现筛选的,筛选过程需要同时考虑热力学平衡常数与动力学解离常数。因此筛选过程中诸多因素(DNA拷贝数、洗脱条件、温度等)将对筛选结果产生影响,由此定量PCR也常被用于对筛选进行质量控制,以确定DNA的拷贝数,对化合物的规模进行评估,辅助研究人员优化筛选条件。
不是CRBN?一种基于新E3连接酶的天然共价分子胶降解剂
在这篇研究论文中,有意思的一点是,E2F2蛋白与Bufalin的解离常数(Kd)为3.15±1.43μM,而其α-Pyr片段与ZFP91蛋白结合的Kd=900±322nM(沙利度胺与CRBN结合的Ki值为249.2nM,且其戊二酰亚胺结构是与CRBN结合的关键基团),远高于与E2F2的亲和力。目前已有PROTAC或分子胶分子中E3配体是简单的戊二酰亚胺...
化合物体外筛选试验中重要指标介绍
KA表示激动剂-受体复合体的平衡解离常数。Ki则表示在生化结合测试中或酶测试中拮抗剂-受体复合物的平衡解离常数。Km全称为米歇利斯常数,也称为米氏常数,通常用于表示反应速率为最大值Vmax一半时,底物的浓度,常用于衡量底物对酶的结合性。最大结合位点数Bmax...