美罗培南的“治疗药物监测”_腾讯新闻

在临床实践中,可以通过TDM结果并结合患者的药代动力学参数,判断初始抗菌药物给药方案是否达到理想的治疗目标,从而合理调整给药方案,实现精准个体化给药。美罗培南的常用给药方案是0.5~1.0g溶于>100ml溶剂中,经30min静脉滴注,给药间隔通常为6~12h。但是美罗培南的t1/2短,血药浓度很快降低,并使%T>MIC降低,影响...

《治疗慢性心力衰竭药物临床试验技术指导原则》发布

指导原则对确证性临床试验的试验人群、对照选择、剂量选择、试验周期、有效性评价、安全性评价等进行论述,其中,对主要疗效评价指标进行详细阐述,同时分析了运动能力、患者报告结局、血流动力学参数及生物标志物等次要疗效评价指标的评价方法。对于特殊人群试验,该指导原则指出,鉴于慢性心衰及其重要合并症(糖尿病、慢性阻塞...

阿伐那非和他达拉非,服用后30分钟起效,老年人应该如何选择?

从药物动力学方面来看,阿伐那非和他达拉非的药代动力学参数有所不同。药代动力学参数主要包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。阿伐那非的口服生物利用度约为8%-10%,最大血药浓度通常在平均服药后10至15分钟内达到。其平均半衰期为3-5小时,通常在6-8个小时内可检测到药物的有效浓度。相比之下,他...

中国医科大学2024年9月《药物代谢动力学》作业考核试题

正确答案:假设在药物充分分布前提下,体内全部药物按照血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。通常以L或L/kg为单位。第36题,尿药浓度法计算单室模型药物静脉注射的药物代谢动力学参数有和两种主要方法其中法需要更长的集尿时间大于个半衰期而法因为数据点比较疏散必须用最小二乘法进行回归正确答案:是指体内药量或血...

手性药物药代动力学特征及研究策略

超过50%的上市药物具有一个或一个以上手性中心,手性药物中不同对映体可能具有不同的药效或毒性已多有报道,其在药物吸收、分布、代谢、排泄和药物相互作用等方面也可能具有对映体选择性,从而表现出不同的药代动力学特征。吸收药物吸收可能是被动运输,也可能是转运体或载体参与的主动运输。前者和药物构型无关,吸收...

头孢他啶/阿巴坦在腹膜透析患者血浆和腹膜内的药代动力学研究

采用了CAZ/AVI单次静脉注射2g/0.5g,持续时间为120min(www.e993.com)2024年11月9日。在给药后的15h开始进行动作电位检测。给药后24h进行了高密度药物浓度采样和血浆采样。采用整体药代动力学模型对药代动力学参数进行了分析,模拟了不同CAZ/AVI剂量下的目标达到概率(PTA)。图1.研究周期示意图(包含研究程序)...

影响抗菌药物分布的相关因素

血清蛋白结合率(PB):蛋白结合率高的药物,不容易分布至组织体液中。与分布有关的PK参数有:表观分布容积(Vd)和蛋白结合率(PB);表观分布容积反映了药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。一般而言,如某种药物的Vd>1L/kg时,往往提示该药的组织浓度高于血药浓度,在体内分布广泛,有利于组织或感染病灶...

《自然-生物技术》讲述全球首款进入2期临床AI药物的研发历程

在这篇论文中,英矽智能团队展示了其专有平台的强大功能,十分令人信服。对于经验丰富的药物化学家,化合物的药效优化并非关键挑战,针对清除率等药代动力学参数和脱靶毒性等安全性问题的微调才是难点。在此次发表的案例中,英矽智能自有AI引擎高效解决了这些难题。”...

毕井泉:我国仿制药的历史和未来,防止把一致性评价变成“一次性...

”《办法》规定，“生物等效性试验，是指用生物利用度研究的方法，以药代动力学参数为指标，比较同一种药物的相同或者不同剂型的制剂，在相同的试验条件下，其活性成份吸收程度和速度有无统计学差异的人体试验。”以2007年《办法》为标志，我国在仿制药审批中正式引入与参比制剂做生物利用度的研究，需要在药学等效的...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

Degoey等设计了洛匹那韦(Lopinavir)磷酸盐前药,其水溶性比游离的洛匹那韦增加了700多倍,且药代动力学研究表明,经口给药以后,在血浆中由磷酸盐前药水解释放出来的活性药物浓度水平较高。Lobo等合成了双氯芬酸(Diclofenac)酯前体药物,在大鼠体外血浆实验中,可由酯酶迅速水解为双氯芬酸,其酯前体药物比游离的双氯芬...