经鼻给药动物毒理学试验一般考虑
很多种因素包括递送装置、体积、麻醉、给药方法等均会影响药物的经鼻吸收。对于小型啮齿类动物(大鼠和小鼠)药理学和毒理学试验,通常采用移液器滴鼻的方式给药。给药应与吸气相一致,以便通过毛细管作用将溶液吸入鼻孔,同时将动物保持直立。不要将移液器尖端插入鼻孔或离动物太近,以防对动物造成损伤,尤其是重复给药毒...
复方小类1区:广州中医大&东莞市中医院揭示补阳还五汤调节cAMP/PKA...
与模型组相比,中、高剂量补阳还五汤组在连续给药7天后显著降低了MCAO大鼠的神经功能评分和梗死体积,同时增加了MCAO鼠的体重。结果表明,补阳还五汤改善了中风后的神经功能缺损,促进了身体的恢复。结果与之前的研究一致。中风后脑氧供应不足可能会引发一系列不可避免的事件,如兴奋毒性、细胞凋亡和炎症反应。HE结果表明...
脑声常谈丨动物自身给药实验方法(2)
在METH累进比率(PR)给药程序下,大鼠为了获得下一次METH注射,需要的触碰有效鼻触数递增,以此类推:1、2、4、5、8、11、15、20、24、32、40、49、62、77、95、116、145、178、209、268、329、402、482、603等。最后一共获得的METH药物总数称为断点(BreakPoint)。PR程序维持6h,在测试中,如果大鼠在1h内未触...
减肥药的额外利好
GLP-1类减肥药促进生育的另一个原因是对避孕药产生拮抗作用,影响避孕药在体内的吸收和发挥作用。这在替西肽类药物中有比较明确的线索。在替西肽类提交给美国食品与药物管理局(FDA)审批时,生产该药的礼来公司提交了替西肽类与其他药物的一些相互作用报告。研究人员发现,替西肽类改变了口服避孕药的吸收方式,从而使...
国内首个重组人促甲状腺激素获批上市,首个IL-1β单抗申报上市...
临床上约95%的患者是由分泌GH的垂体瘤引起的,少数情况下是由垂体增生、GH或促生长激素释放激素(GHRH)的异位分泌引起;SRL是治疗肢端肥大症最有效的药物,其能够使得多数患者达到生化和临床症状的控制,控制肿瘤的生长及减小肿瘤的体积,改善与肢端肥大症相关的心脏、呼吸系统的并发症。
前药及其活化策略在改善药物性质中的应用
Degoey等设计了洛匹那韦(Lopinavir)磷酸盐前药,其水溶性比游离的洛匹那韦增加了700多倍,且药代动力学研究表明,经口给药以后,在血浆中由磷酸盐前药水解释放出来的活性药物浓度水平较高(www.e993.com)2024年11月19日。Lobo等合成了双氯芬酸(Diclofenac)酯前体药物,在大鼠体外血浆实验中,可由酯酶迅速水解为双氯芬酸,其酯前体药物比游离的双氯芬...
上中医+上药所: 防己黄芪汤在大鼠体内的药动学研究及其对T淋巴...
其中3组大鼠分别按低、中、高剂量(2.67、4.00、6.00g/kg)ig防己黄芪汤混悬液。给药前12h禁食,自由饮水,ig2h后自由饮水和进食,分别于给药后0.083、0.167、0.25、0.33、0.5、0.75、1、2、4、6、8、10、12、24、36、48、60h...
解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)
与此相一致的是,大鼠以30mg/kg的剂量连续5天每天两次(BID)口服给药后,没有发现31蓄积,也没有发现肝毒性(即ALT、AST和胆红素处于正常水平)。与31类似,化合物36、38和39符合类药五规则,并且与成功的CNS药物的理化属性大体一致,也表现出良好的大鼠全身和脑暴露水平。
追问daily | 婴儿的学习类似大模型的预训练;多语言医疗保健AI顾问...
研究发现,BCOs越大,幼儿后来的社交和语言症状越严重,MRI显示的脑结构体积也越大。孤独症幼儿的BCOs生长速度约为神经正常幼儿的三倍,且伴随着神经元的快速生成。研究还发现,Ndel1分子的活性与BCOs的生长速度和大小高度相关。研究识别出两种孤独症亚型:一种是具有显著增大和快速生长的BCOs,表现出严重的社交症状和认知...
【佛慈·硬核科普】解锁!中药化学成分的传递历程
采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法全面分析药材、参茸固本还少丸和给药后大鼠血清中的化学成分,明确参茸固本还少丸从提取、制备到服药后的化学成分转移过程。研究揭晓了一个令人惊叹的转化过程:在参茸固本还少丸的制作中,原本药材中蕴含的201种化学成分,竟然有116种神奇地融入了这小小的药丸之中。更令人...